Противорвотные таблетки: Таблетки от тошноты и рвоты купить по низкой цене в Москве в интернет аптеке

Содержание

Противорвотные средства: описание фармакологической группы

Описание

Противорвотное действие могут оказывать вещества, влияющие на разные звенья нервной регуляции. При рвоте, вызванной местным раздражением желудка, эффективны обволакивающие и вяжущие средства, местные анестетики.

Некоторые нейротропные препараты снижают возбудимость рвотного центра и хеморецепторной пусковой зоны. Последняя содержит дофаминовые, холинергические (мускариновые), гистаминовые (Н1) и серотониновые рецепторы — их блокада обусловливает эффект.

Особо важную роль в развитии рвоты и механизме действия противорвотных средств играют серотониновые (5-НТ3) рецепторы. С влиянием на серотониновые (5-НТ3) рецепторы связано действие ондансетрона, трописетрона, эффективных при рвоте, вызванной противоопухолевыми препаратами (стало возможным значимо повышать дозировку последних). Метоклопрамид также тормозит серотониновые (5-НТ3) рецепторы, одновременно блокируя дофаминовые (D

2) рецепторы.

Холинолитики, H1-антигистаминные средства (дифенгидрамин, прометазин и др.) применяются в профилактике и лечении морской и воздушной болезни, болезни Меньера. Эффективными противорвотными средствами являются нейролептики из группы фенотиазина и бутирофенона, действующие на дофаминергические системы. Высокой противорвотной активностью в ряду производных фенотиазина обладают перфеназин, прохлорперазин, трифлуоперазин, тиэтилперазин и др., в ряду бутирофенонов — галоперидол и др.

  • Противорвотное средство —  дофаминовых рецепторов антагонист центральный
  • Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист
  • Противорвотное средство —  дофаминовых рецепторов блокатор центральный
  • Противорвотное средство центрального действия, блокирующее дофаминовые рецепторы
  • Противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов
  • Центральный блокатор дофаминовых рецепторов

Противорвотные средства – это… Что такое Противорвотные средства?

лекарственные средства, применяемые для профилактики и устранения тошноты и рвоты.

Среди П. с. различают препараты центрального, периферического и смешанного действия. П. с. центрального действия оказывают непосредственное угнетающее влияние на рвотный центр и (или) его хеморецепторную триггерную зону, расположенную в продолговатом мозге. К этой группе П. с. относят Нейролептические средства (аминазин, трифтазин и др.), некоторые Антигистаминные средства (димедрол, дипразин, дименгидринат), блокирующие гистаминовые Н
1
-рецепторы и обладающие угнетающим влиянием на ц.н.с., а также тиэтилперазин. Препараты П. с. периферического действия оказывают эффект на уровне афферентных и эфферентных нервных окончаний, принимающих участие в механизме возникновения рефлекторной рвоты. К данной группе П. с. относят Анестетики местные (новокаин, анестезин и др.) и препараты, обладающие периферическим спазмолитическим действием (атропин, папаверин и др.). Препараты смешанного действия сочетают свойства центральных и периферических противорвотных средств. Свойствами П. с. центрального и периферического действия обладает метоклопрамид. Противорвотное действие нейролептиков обусловлено блокадой дофаминергических рецепторов хеморецепторной триггерной зоны, способной возбуждаться под влиянием апоморфина, препаратов наперстянки (при дигиталисной интоксикации), цитостатиков и токсинов экзо- и эндогенного происхождения. Среди нейролептиков из числа производных фенотиазина противорвотная активность возрастает в последовательности: левомепромазин — аминазин — трифтазин — этаперазин — фторфеназин — тиопроперазин. Нейролептики группы производных бутирофенона (галоперидол, трифлуперидол) также обладают противорвотным действием, причем по выраженности этого эффекта превосходят аминазин. Показаниями к применению нейролептиков в качестве П. с. являются рвота, вызванная лекарственными средствами, обладающими рвотным действием, лучевой болезнью и лучевой терапией, послеоперационная рвота и рвота беременных, тошнота и рвота, обусловленные другими видами интоксикации. При рвоте вестибулярного генеза (например при морской и воздушной болезни), а также рефлекторной рвоте, вызванной раздражением чувствительных нервных окончаний пищеварительного тракта, нейролептические средства мало эффективны. Тиэтилперазин, являющийся производным фенотиазина, по химическому строению близок к нейролептикам фенотиазинового ряда (аминазину и др.), но отличается от них рядом особенностей. Прежде всего тиэтилперазин обладает более избирательным противорвотным действием т.к. прочие эффекты нейролептиков (антипсихотический, седативный и др.) у него практически отсутствуют. Кроме того, механизм противорвотного действия тиэтилперазина обусловлен не только блокадой дофаминовых рецепторов пусковой (триггерной) зоны продолговатого мозга, но и прямым угнетающим влиянием данного препарата на рвотный центр. По противорвотной активности тиэтилперазин превосходит аминазин и другие нейролептики фенотиазинового ряда и в отличие от них эффективен при тошноте и рвоте вестибулярного генеза, например при болезни Меньера, вестибулярных нарушениях, связанных с расстройствами мозгового кровообращения. Противорвотный эффект антигистаминных средств обусловлен их угнетающим влиянием на хеморецепторную триггерную зону, м-холинорецепторы и гистаминовые Н
1
-рецепторы нейронов рвотного центра и латерального вестибулярного ядра. Кроме того, обладая некоторым холиноблокирующим действием и прямым спазмолитическим эффектом, антигистаминные препараты способны предотвращать патологическую импульсацию с рефлексогенных зон желудочно-кишечного тракта, связанную с нарушением его моторной функции. Из антигистаминных средств в качестве П. с. обычно используют дипразин, димедрол и дименгидринат. Показаниями к их применению являются тошнота и рвота вестибулярното происхождения (болезни движения, лабиринты, синдром Меньера) и в меньшей степени рефлекторная рвота, связанная с дискинезией и спазмами гладкой мускулатуры желудка, двенадцатиперстной кишки и желчевыводящих путей. Из группы местных анестетиков в качестве П. с. наиболее часто используют новокаин, анестезин и лидокаин. Новокаин медленно всасывается неповрежденными слизистыми оболочками и по своему противорвотному эффекту уступает анестезину. Оба препарата могут быть эффективны при тошноте, и рвоте, сопутствующей острым и хроническим воспалительным заболеваниям желудка и двенадцатиперстной кишки или обусловленной язвенным процессом в этих органах. Лидокаин широко применяется в оториноларингологической практике как средство, подавляющее рвотный рефлекс при раздражении задней стенки глотки во время оперативных вмешательств, ларинго- и бронхоскопии.

В качестве П. с. периферического действия, обладающих м-холиноблокирующими и миотропными спазмолитическими свойствами, используют атропин, папаверин и но-шпу, а также комбинированные препараты, содержащие местноанестезирующие вещества, расслабляющие гладкую мускулатуру желудка (например, таблетки «Белластезин»). Показаниями к применению таких П. с. являются тошнота и рвота при острых и хронических воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и желчных путей, обусловленные первичными и вторичными нарушениями их моторной и эвакуаторной фикции.

Метоклопрамид и близкий к нему по химическому строению и фармакологическому действию диметпрамид относят к П. с. смешанного действия, т.к. оказываемый ими противорвотный эффект обусловлен не только угнетением хеморецепторов пусковой зоны, но также нормализацией эвакуаторной функции желудка. Метоклопрамид применяют при рвоте, вызванной лучевой болезнью и лучевой терапией, интоксикациями лекарственными средствами, а также для профилактики послеоперационной рвоты. Кроме того, его используют в лечении ряда заболеваний желудочно-кишечного тракта (язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастродуоденитов и др.) Тошноту и рвоту вестибулярного происхождения метоклопрамид не устраняет.

При назначении П. с. следует иметь в виду, что в подавляющем большинстве случаев они используются как средства симптоматической терапии. В связи с этим П. с. необходимо применять в дополнение к соответствующим лечебным мероприятиям, направленным на коррекцию основного патологического процесса, обусловливающего возникновение тошноты и рвоты.

Побочное действие у отдельных групп П. с. проявляется неодинаково. Так, наиболее типичными побочными эффектами П. с. из числа нейролептиков являются признаки нейролептического синдрома (заторможенность, депрессия, экстрапирамидные нарушения и др.). Некоторые нейролептики, особенно при парентеральном введении, могут понижать АД. Для побочного действия тиэтилперазина характерны сонливость, сухость во рту, постуральная гипотензия и иногда при длительном применении экстрапирамидные расстройства, которые чаще всего развиваются у детей, в связи с чем этот препарат не назначают детям до 15 лет. Димедрол, дипразин и дименгидринат оказывают угнетающее влияние на ц. н. с., что проявляется сонливостью, слабостью, уменьшением скорости психомоторных реакций, а также понижают АД, вызывают сухость во рту. При применении метоклопрамида возможны сонливость, сухость во рту, шум в ушах и признаки лекарственного паркинсонизма, которые чаще всего возникают у детей, в связи с чем детям до 14 лет метоклопрамид назначают с осторожностью.

Способы применения, дозы, формы выпуска и условия хранения основных П. с. приводятся ниже.

Дименгидринат (Dimenhydrinatum; синоним дедалон и др.) для профилактики морской и воздушной болезни принимают по 0,05—1 г внутрь за 30—60 мин до предстоящего воздействия ускорений. По прочим показаниям препарат назначают внутрь (перед едой) по 0,05—0,1 г 4—6 раз в день. форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Метоклопрамид (Metoclopramidum; синоним: церукал, реглан и др.) назначают внутрь (до еды) взрослым по 0,01 г 3 раза в день. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. Внутримышечно или внутривенно препарат вводят взрослым по 0,01 г 1—3 раза в день. Формы выпуска: таблетки по 0,01 г; ампулы по 2 мл, содержащие по 0,01 г препарата. Хранение: список Б: в защищенном от света месте.

Таблетки «Аэрон» (Tabulettae «Aeronum»), содержащие камфорнокислые соли скополамина и тиосциамина соответственно по 0,0001 и 0,0004

г, для профилактики морской и воздушной болезни принимают внутрь (по 1—2 таблетки) за 30—60 мин до предстоящего воздействия ускорений. При болезни Меньера назначают внутрь по 1 таблетке 2—3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая 2 таблетки, суточная 4 таблетки. Форма выпуска: в упаковке по 10 таблеток Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Тиэтилперазин (Thiethylperazinum; синоним торекан и др.) назначают внутрь по 0,0065 г 2—3 раза в день или в той же дозе ректально в виде свечей. При необходимости препарат вводят внутримышечно по 1—2 мл (0,0065—0,013 г). Формы выпуска: драже; свечи; ампулы по 1 мл, содержащие 0,0065 г препарата. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Этаперазин (Aethaperazinum; синоним перфеназина гидрохлорид и др.) назначают внутрь (после еды) по 0,004—0,008 г 3—4 раза в день. Форма выпуска: таблетки по 0,004; 0,006 и 0,01 г. Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Пчелодар Ветспокоин Таблетки успокаивающие и противорвотные для кошек 15таб – От стресса – Ветеринарная аптека

Ветспокоин — эффективное успокаивающее и противорвотное средство для животных на основе фенибута, прометазина, экстрактов пустырника, валерианы и натурального пчелиного маточного молочка. Активные действующие вещества усиливают друг друга и оказывают мягкое седативное, противорвотное, спазмалитическое, стрессопротекторное и адаптогенное действие. Ветспокоин помогает нормализовать поведение животного(снизить агрессивность, повышенную боязливость), снять симптомы укачивания в транспорте (рвота, саливация, беспокойство и тд.), снизить проявления стресса и наладить межвидовые отношения. Натуральное маточное молочко содержит в своем составе витамины группы В, минеральные вещества, аминокислоты, ферменты и оказывает восстанавливающее и нормализующее действие на нервную, гормональную и эндокринную систему животного.

СОСТАВ (В 1 ТАБЛЕТКЕ НА 10 КГ):
фенибут — 36 мг, прометазин — 4 мг, экстракт пустырника — 8 мг, экстракт валерианы — 25 мг, пчелиное маточное молочко — 1 мг и вспомогательные компоненты.

ПОКАЗАНИЯ:
Ветспокоин назначают животным для коррекции нежелательного поведения — чувство страха, повышенное возбуждение, нарушения сна, различные фобии, усиленная вокалолизация животных во время половой охоты, навязчивое вылизывание, беспричинный лай, мечение в квартире, чрезмерное беспокойство при ложной [ценности, имитация покрытия. Для профилактики стресса при транспортировке и смене мест обитания, для купирования симптомов укачивания (рвоты и саливации) животного в авто- и авиатранспорте.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ:
Ветспокоин применяют животным перорально (внутрь), индивидуально с небольшим количеством корма 2 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-15 дней в зависимости от состояния животного и индивидуальных особенностей организма, но не более 3-х недель. С целью профилактики стресса при проведении различных мероприятий(выставка, авто- и авиатранспортировка, диагностические исследования, груминг, приход гостей, новая обстановка и др.) препарат назначают за 2-3 дня. Для снижения повышенной половой активности (чрезмерная вокализация, мечение, беспокойство и агрессия) препарат рекомендуется применять одновременно с гормональными контрацептивными средствами для животных.

Для профилактики укачивания и как противорвотное средство назначают однократно за 1-2 часа до транспортировки.

Для снижения половой активности (чрезмерная вокализация, мечение, беспокойство при ложной щенности, имитация покрытия и агрессия) препарат рекомендуется применять одновременно с гормональными контрацептивными средствами для животных. Продолжительность курса устанавливает ветеринарный врач индивидуально для данного животного.

Продолжительность курса устанавливает ветеринарный врач индивидуально для каждого животного.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
срок годности при соблюдении условий хранения — 2 года со дня изготовления.

ОТПУСКАЕТСЯ БЕЗ РЕЦЕПТА ВЕТЕРИНАРНОГО ВРАЧА.

Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов

КОД АТХМеждународное непатентованное названиеТорговое название%, дозировкаЕдиница
АПрепараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ   
A03Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ   
A03AПлатифиллинПлатифиллина гидротартрат 2мг/мл 1мламп
A03AD01Папаверин Папаверина гидрохлорид2%  2,0амп
A03AD02Дротаверин Дротаверин 20мг/мл 2мламп
A03BA01АтропинАтропина сульфат 1мг/мл 1мл амп
A03FA01Метоклопрамид Метоклопрамид 5мг/мл 2мламп
A04Противорвотные препараты   
A04AA01ОндансетронОндансетрон-Эском 2мг/мл 2мламп
A07Противодиарейные препараты   
A07CAДекстроза+Калия хлорид+Натрия хлорид+Натрия цитратРегидрон 18,9 гуп
A11Витамины   
A11DA01ТиаминТиамина хлорид (Вит. В1) 50мг/мл 1мламп
A11GA01Аскорбиновая кислотаАскорбиновая кислота100мг/мл 2мламп
A11HA02ПиридоксинПиридоксина гидрохлорид (витамин В-6) 10мг/мл 1мламп
A12Минеральные добавки   
A12AA03Кальция глюконат Кальция глюконат 100мг/мл 10мламп
ВПрепараты, влияющие на кроветворение и кровь   
B01Антикоагулянты   
B01AB01Гепарин натрияГепарин 5 000 МЕ/мл 5,0 фл
B01AС04КлопидогрелЭгитромб75  мгуп
B01AC24ТикагрелорБрилинта90 мгтаб
B02Гемостатики   
B02AA02Транексамовая кислотаТранексам (Троксаминат)50 мг/мл 5мламп
B02BX01ЭтамзилатЭтамзилат125мг/мл 2мламп
B05Плазмозамещающие и перфузионные растворы    
B05AA05Декстран [ср.мол.масса 30000-40000]Реополиглюкин100мг/мл 400млфл
B05AA05Декстран [ср.мол.масса 50000-70000]Полиглюкин60мг/мл 200млфл
B05AA07Гидроксиэтилкрахмал Гидроксиэтилкрахмал 60мг/мл  200млфл
B05Растворы для внутривенного введения   
B05BBМеглумина натрия сукцинатРеамберин15мг/мл 400млфл
B05BBКалия хлорид+Натрия ацетат+Натрия хлоридХлосоль400млфл
B05BB01Натрия хлорида раствор сложный [Калия хлорид + Кальция хлорид + Натрия хлорид]Раствор Рингера400млфл
B05XA05Магния сульфат Магния сульфат 250мг/мл 10мламп
B05Ирригационные растворы   
B05CB01Натрия хлорид Натрия хлорид 9мг/мл 100млфл
B05CB01Натрия хлорид 0.9% 500,0 (пластическая упаковка) №10Натрия хлорид 9мг/мл 500млфл
B05CB01Натрия хлоридНатрия хлорид9мг/мл  10мламп
B05CB01Натрия хлоридНатрия хлорид9мг/мл 5мламп
B05Препараты для перитонеального диализа   
B05BA03ДекстрозаГлюкоза 400мг/мл  10мламп
B05BA03ДекстрозаГлюкоза 50мг/мл  500млфл
СПрепараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы   
C01Препараты для лечения заболеваний серца   
C01AA05Дигоксин Дигоксин 2,5мг/мл 1мламп
C01BA02Прокаинамид Новокаинамид100мг/мл 5мламп
C01BB01ЛидокаинЛидокаина гидрохлорид20мг/мл 2мламп
C01BB01ЛидокаинЛидокаина гидрохлорид100мг/мл 2мламп
C01BD01АмиодаронКордарон50 мг/мл 3 мламп
C01CA03НорэпинефринНорадреналин    0,2% 1.0 амп.
C01CA04ДопаминДопамин40мг/мл 5мламп
C01CA24ЭпинефринАдреналин1мг/мл 1мламп
C01DA02Нитроглицерин Нитроспрей-ICN40мг/мл 10млфл
C01DA08Изосорбида динитратИзокет 1,25 мг/д 300 дозфл
C02Гипотензивные препараты   
C02AC01Клонидин Клофелин 100мкг/мл 1мламп
C02AC05МоксонидинМоксонидин0,2 мгтаб
C02СA06УрапидилЭбрантил5мг/мл 5мламп
C03Диуретики   
C03CA01ФуросемидФуросемид10мг/мл 2мламп
C07Бета-адреноблокаторы   
C07AA05Пропранолол Обзидан (Анаприлин)40 мгтаб
C07AВ02МетопрололБеталок1 мг/мл 5 мламп
C08Блокаторы “медленных” кальциевых каналов   
C08CA05Нифедипин Нифедипин 25 мгтаб
C08DA01Верапамил Верапамил 2,5мг/мл 2мламп
C09Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин   
C09AA01КаптоприлКаптоприл25 мгтаб
C09AA02ЭналаприлЭнап10 мгтаб
DПрепараты для лечения заболеваний кожи   
D08Антисептики и дезинфицирующие препараты   
D08AG02Повидон-ЙодЙодовидон1% 100 млфл
D08AХ01Водорода перекисьВодорода перекись3 % 10,0фл
НГормональные препараты для системного использования (исключая половые гормоны)   
H01Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги   
H01BB02ОкситоцинОкситоцин5 ЕД 1мламп
H02Кортикостероиды для системного использования   
H02AB01БетаметазонБетаметазон (Флостерон)4 мг/мл 1мламп
H02AB02ДексаметазонДексаметазон4 мг 1мламп
H02AB06ПреднизолонПреднизолон25 мг 1мламп
H02AB09ГидрокортизонГидрокортизон 25мг/мл  2мламп
JПротивомикробные препараты для системного использования    
J01Антибактериальные препараты для системного использования   
 J01DD04ЦефтриаксонЦефтриаксон1 гфл
J01MA02Ципрофлоксацин Ципрофлоксацин, Ципролет, Ципринол, Ципрофол 0,5 гтаб.
J05Противовирусные препараты для системного применения   
J05AEЛопинавир+РитонавирКалетра 80 мг+20 мг/мл 60 млуп
J05AF01ЗидовудинТимазид100 мгкап
МПрепараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы   
M01Противовоспалительные и противоревматические препараты   
M01AB15КеторолакКеторолак30 мг/мл 1мламп
NПрепараты для лечения заболеваний нервной системы   
N01Анестетики   
N01AHТримеперидин Промедол20мг/мл 1мламп
N01AH01Фентанил Фентанил 50мкг/мл 2мламп
N01AX01Дроперидол Дроперидол 2,5мг/мл 2мламп
N01AX03Кетамин Кетамин  50мг/мл 2мламп
N01AX13Динитрогена оксидАзота закись кг
N01BA02ПрокаинНовокаин5мг/мл 5мламп
N01BA02ПрокаинНовокаин20мг/мл 2мламп
N02Анальгетики   
N02AA01Морфин Морфин 10мг/мл 1мламп
N02AX02ТрамадолТрамадол50 мг/мл 1 мламп
N02BA01Ацетилсалицилловая  кислотаАспирин0,5гтаб
N02BE01ПарацетамолЦефекон Д0,05гсуп
N02BE01ПарацетамолЦефекон Д0,1 гсуп
N02BE01ПарацетамолЦефекон Д0,25гсуп
N02BE02ПарацетамолПарацетамол2.4%сусп
N05Психотропные препараты   
N05AA01ХлорпромазинАминазин25 мг/мл  2,0амп
N05AA01ХлорпромазинАминазин25 мгдрж
N05AD01ГалоперидолГалоперидол5 мг/мл 1мламп
N05BХБромдигидрохлорфенилбензодиазепинФеназепам1мг/мл 1мламп
N05BA01Диазепам Сибазон 5мг/мл 2мламп
N05BA03ФенилэфринМезатон10мг/мл 1мламп
N06Психоаналептики   
N06BС01КофеинКофеин бензоат натрия  200мг/мл 1мламп
N06BХГлицинГлицин100 мгтаб
N06BХМетионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролинСемакс10 мг/мл 3млфл
N06BXЦеребролизинЦеребролизин10 мламп
N06BХ06ЦитиколинЦераксон1г  4мламп
N06DA04ГалантаминНивалин5 мг/мл 1 мламп
N07Препараты для лечения заболеваний нервной системы и другие   
N07ХХЭтилметилгидроксипиридина сукцинатМексидол50 мг/мл  5мламп
N07ХХИнозин+Никотинамид+Рибофлавин+Янтарная кислотаЦитофлавин10 мламп
RПрепараты для лечения заболеваний респираторной системы   
R01Назальные препараты   
R01AA07КсилометазолинКсимелин1мг/мл 10млфл
R03Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей   
R03AK03Ипратропия бромид+Фенотерола гидробромид Беродуал20 млфл
R03BA02БудесонидПульмикорт0,25мг/мл 2млнеб
R05CB01АцетилцистеинАЦЦ инъект (Флуимуцил)10 мг/мл 5 мламп
R03DA05Аминофиллин Эуфиллин 24мг/мл 10мламп
R06Антигистаминные препараты системного действия   
R06AA02ДифенгидраминДимедрол10мг/мл 1мламп
R06AC03Хлоропирамин Хлоропирамин 20мг/мл 1мламп
VПрочие лекарственные препараты    
V03Другие терапевтические продукты   
V03ABЦинка бисвинилимидазола диацетатАцизол60 мг/мл 1мламп
V03ABКарбоксимКарбоксим150 мг/мламп
V03AB06Натрий тиосульфатНатрий тиосульфат300мг/мл 10мламп
V03AB09Димеркаптопропансульфонат натрияУнитиол50мг/мл  5мламп
V03AB15НалоксонНалоксон400мкг/мл 1мламп
V07Другие нелечебные средства   
V07ABВода для инъекцийВода для инъекций5мламп

Антиэметики – статьи по ветеринарии от специалистов «Свой Доктор»

Рвота – распространенный клинический признак в ветеринарной практике мелких домашних животных. Она требует рационального подхода к лечению, основанного, в первую очередь, на предположительной или установленной патологии. Для исследования животного с рвотой необходим полный и подробный анамнез. Наиболее важно отличать рвоту от регургитации, так как их этиология, от которой зависят специфические диагностические исследования, разная. Регургитация – пассивный процесс, когда непереваренная пища или слюна выбрасывается самопроизвольно под действием силы тяжести, в то время как рвота представляет собой рефлекс, сопровождающийся признаками тошноты, повышенного слюноотделения и сокращениями брюшных мышц.

Маропитант. Торговое название Серения/Cerenia

Этот препарат действует как противорвотное средство, блокируя рецептор нейрокинина-1 (NK1). Нейрокинин-1 является нейромедиатором, инициирующим рвоту из рвотного центра. Хотя рецепторы NK1 участвуют в других физиологических и поведенческих реакциях, в дозах, используемых для контроля рвоты, не было зафиксировано побочных эффектов, связанных с блокадой других рецепторов. Маропитант может ингибировать рвоту, которая стимулируется как центральными, так и периферическими источниками, опосредованными ацетилхолином, гистамином, дофамином и серотонином. Рецептор NK1 также участвует в передаче боли (через вещество Р). Блокада рецептора NK1 может иметь потенциал в качестве дополнительного лечения для некоторых типов боли (например, висцеральной боли), но в настоящее время нет клинических исследований, демонстрирующих анальгетический эффект от маропитанта. [1], [2], [3], [7]

Препарат эффективно подавляет рвоту от химиотерапии, при желудочно-кишечных заболеваний, интоксикаций, заболеваний почек, вестибулярных раздражителей (укачивание). [4]

Побочные реакции: болевая реакция во время инъекции. Очень высокие дозы у кошек могут вызвать гемолиз. Инъекции не следует смешивать с любым другим средством, поскольку исследований на совместимость нет.

Маропитант выпускается в виде таблеток по 16, 24, 60 или 160 мг и раствора для инъекций 10 мг/мл. Однако в РФ таблетированная форма не доступна.

Дозировка: собаки, кошки: 1 мг/кг в сутки или 2 мг/кг перорально каждые 24 часа. Для предотвращения укачивание в иностранной литературе используются таблетки в дозе 8 мг/кг в сутки в течение максимум 2 дня.

Метоклопрамид. Торговое название Церукал/Reglan/Maxolon

Противорвотный и прокинетический препарат. Метоклопрамид стимулирует моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта и является противорвотным средством центрального действия. Среди предлагаемых механизмов – стимуляция 5-HT (серотониновых) рецепторов или увеличение высвобождения ацетилхолина в желудочно-кишечном тракте. Сродство к 5-HT4 рецепторам низкое по сравнению с другими, более эффективными препаратами, модифицирующими моторику. Тормозит расслабление желудка, вызванное дофамином, таким образом, усиливая холинергические реакции гладкой мускулатуры желудка для увеличения подвижности. Это также повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Метоклопрамид действует централизованно, ингибируя дофамин, который отвечает за противорвотные эффекты. Противорвотное действие достигается благодаря его антидопаминовому (D2) действию.

Основной эффект у собак проявляется в его противорвотных свойствах. Поскольку этот препарат временно увеличивает секрецию пролактина, был интерес к его применению для лечения агалактии у животных, но его эффективность не была определена. [5]

Неблагоприятные эффекты связаны с блокадой центральных дофаминергических рецепторов. Недопустимо использование у пациентов с эпилепсией или с заболеваниями, вызванными непроходимостью ЖКТ. [6]

Чаще всего используется для общих противорвотных целей, но дозы до 2 мг/кг использовались для предотвращения рвоты во время химиотерапии рака (более высокие дозы могут вызывать антисеротониновые эффекты). [3]

Метоклопрамид выпускается в виде таблеток по 5 и 10 мг, перорального раствора 1 мг / мл и инъекций по 5 мг/мл во флаконах по 2, 10 и 30 мл.

Дозировка: 0,2-0,5 мг/кг каждые 6-8 часов в/в, в/м или перорально. Для противорвотного лечения при химиотерапии рака применяемая доза составляет до 2 мг / кг в сутки.

Ондансетрон. Торговое название Латран/Эметрон/Зофран/Zofran

Ондансетрон является противорвотным препаратом из класса препаратов, называемых антагонистами серотонина. Как и другие препараты этого класса, ондансетрон действует путем ингибирования рецепторов серотонина типа 3 (5-HT3).

У кошек оральная абсорбция составляет 32% от перорального введения и 75% от подкожного введения. У собак он гораздо менее биодоступен (менее 10%) после перорального приема и имеет более короткий период полураспада – 30 минут, что вызывает вопросы о клинической эффективности ондансетрона у собак.

Доступна только ограниченная информация об эффективности ондансетрона у животных, но онкологи обнаружили, что он эффективен для лечения рвоты от химиотерапии у животных. [3], [5]

О побочных эффектах ондансетрона у животных не сообщалось. Важных противопоказаний у животных не выявлено. Изменение дозы у животных с почечной недостаточностью не требуется.

Ондансетрон выпускается в виде таблеток по 4 и 8 мг и инъекций по 2 мг/мл. Дозировка для собак и кошек: 0,5-1 мг/кг за 30 мин до введения химиотерапевтических препаратов. Другие причины рвоты: 0,2-0.3 мг/кг, медленная внутривенная инъекция и повторение каждые 6-12 часов. При отсутствии эффекта увеличивают до 0,5 мг/кг.

[1] De La Puente-Redondo, «Efficacy of maropitant for treatment and prevention of emesis caused by intravenous infusion of cisplatin in dogs», 2007
[2] Vail, «Efficacy of injectable maropitant  in a randomized clinical trial for prevention and treatment of cisplatin-induced emesis in dogs presented as veterinary patients», 2011
[3] Valverde, «Effects of acepromazine on the incidence of vomiting associated with opioid administration in dog», 2004
[4] Benchaoui, «Efficacy of maropitant for preventing vomiting associated with motion sickness in dogs», 2007
[5] Hubbard, «Risk of vomiting and diarrhoea in dogs», 2007
[6] Capak, «Incidence of foreign-bodyinduced ileus in dogs», 2001
[7] Conder, Sedlacek, Boucher, «Efficacy and safety of maropitant, a selective neurokinin 1 receptor antagonist, in two randomized clinical trials for prevention of vomiting due to motion sickness in dogs», 2008

Ветеринарный врач
Володин А.Д.
СВК «Свой доктор» филиал «Дзержинский»

Противорвотные препараты могут вызвать риск рождения детей с заячьей губой

Бишкек, 29.10.19. /Кабар/. Департамент лекарственного обеспечения при Министерстве здравоохранения КР обязал работающие в стране фармацевтические компании разместить предостережения в инструкциях по применению ондансетрон-содержащих лекарственных средств.

По данным ведомства, в случае игнорирования данных требований по безопасности, действие регистрационных удостоверений будет приостановлено.

Эти лекарства вызывают риск врожденных пороков развития.

«5 августа 2019 года Комитет по оценке рисков Европейского медицинского агентства (PRAC ЕМА) после проведенного обзора и анализа кумулятивных данных, включая ответы на ряд вопросов авторов исследования (Zambelli и Huybrechts) и производителя оригинального лекарственного средства {Novartis), а также учитывая методологическую достоверность исследований, Комитет принял решение обязать производителей ондансетрон-содержащих лекарственных средств в течение двух месяцев внести в раздел «Фертильность, беременность и лактация» инструкции по медицинскому применению и листок-вкладыш информацию о врожденных дефектах развития при применении ондансетрон-содержащих лекарственных средств в первом триместре беременности», – говорится в сообщении.

Женщинам детородного возраста следует рассмотреть применение контрацептивных средств при приеме данных препаратов.

Беременные: Основываясь на данных эпидемиологических исследований на людях, предполагается, что применение лекарственного средства ондансетрон в первом триместре беременности вызывает развитие орофациальных пороков развития.

В когортном исследовании, включающем 1,8 миллиона беременных женщин, применение ондансетрона в первом триместре ассоциировалось с повышенным риском развития расщелины губы и/или неба (три дополнительных случая на 10000 пролеченных женщин; скорректированный относительный риск 1,24 (95 % ДИ 1,03-1,43). Данные доступных эпидемиологических исследований пороков сердца показывают противоречивые результаты. Ондансетрон не следует применять в первом триместре беременности.

На территории Кыргызской Республики зарегистрировано 8 наименований ондансетрон – содержащих лекарственных средств.

МНН: ондансетрон

1. Эмистоп ™, раствор для инъекций, 2 мг/мл 4 мл, № 5, производства Baxter Pharmaceuticals India Private Limited, Индия. KG.3.3.827.06152-2018.

2. Юнорм®, раствор для инъекций, 2 мг/мл 2 мл, № 5, производства ООО Юрия-Фарм, Украина. KG. 1.3.705.0499-2017

3. Юнорм®, раствор для инъекций, 2 мг/мл 4 мл, № 5, производства ООО Юрия-Фарм, Украина. KG. 1.3.705.0499-2017

4. Зонд-4, раствор для приема внутрь, 2 мг/5 мл 30 мл, № 1, производства Zee Laboratories Limited, Индия. KG.3.3.893.04637-2016

5. Эмистоп™, раствор для инъекций, 2 мг/мл 4 мл, № 25, производства Baxter Pharmaceuticals India Private Limited, Индия. KG. 3.3.827.06152-2018.

6. Зонд-4, раствор для приема инъекций, 4 мг/2 мл 2 мл, № 1, производства Zee Laboratories Limited, Индия. KG.3.3.796.04536-2016

7. Зонд-4, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг, № 10, производства Zee Laboratories Limited, Индия. KG.3.3.893.04638-2016

8. Онтик, сироп, 2 мг/5 мл 30 мл, Corona Remedies Pvt. Ltd.KG.l.3.725.06650-2019

Связь сухости во рту с отпускаемыми по рецепту лекарственными препаратами | Сухость во рту

Отпускаемые по рецепту врача лекарственные препараты и сухость во рту

В последние 20 лет большинство американцев считают, что отпускаемые по рецепту врача лекарственные препараты улучшают качество жизни людей (73 процента опрошенных), также как и качество жизни их родных и близких (63 процента). Более половины взрослого населения в настоящее время принимает отпускаемые по рецепту врача лекарства, а каждый пятый человек принимает четыре или более препаратов в день.1.

Сухость во рту или ксеростомия – это состояние, возникающее при недостаточном функционировании слюнных желез человека, что приводит к недостаточной секреции слюны в полость рта. В полости рта находится три пары крупных слюнных желез, и отпускаемые по рецепту лекарственные препараты могут воздействовать на каждую из них. Если Вы принимаете отпускаемые по рецепту лекарственные препараты, пожалуйста, сообщите об этом Вашему врачу и стоматологу.

Какие лекарства вызывают сухость во рту?
Более 500 различных препаратов вызывают сухость во рту, а в случае, если пациент принимает несколько различных лекарств, вероятность появления сухости во рту увеличивается. 2, 3 Следующие классы отпускаемых по рецепту лекарственных препаратов влияют на работу слюнных желез:

  • Антигистаминные препараты: Лекарственные препараты из этой категории оказывают влияние на выработку слюны. Они включают: димедрол, кларитин, зиртек и др.
  • Антидепрессанты: Люди, принимающие антидепрессанты, будет также испытывать сухость во рту. Эти виды лекарств, влияют на количество производимой слюны. К ним относятся золофт, флексерил (Flexeril) и амитриптилин.
  • Противорвотные препараты: Это препараты, которые назначают для предотвращения тошноты и рвоты при химиотерапии или лучевой терапии, а также при морской болезни (например: анземет, домперидон).
  • Антигипертензивные средства: Антигипертензивные препараты (например: сальбутамол в форме аэрозоля, норваск и принивил) принимаются для контроля кровяного давления.
  • Противопаркинсонические препараты: Препараты этой категории назначают для облегчения симптомов болезни Паркинсона и других форм паркинсонизма (например: леводопа, циклодол).
  • Спазмолитические средства: Эти препараты используются для лечения и облегчения колик и спазмов желудка, тонкой и толстой кишки, а также мочевого пузыря (например, дицикломин).
  • Нейролептические средства: Препараты, принимающиеся при психических расстройствах, тревожности и депрессии (например: золофт, лексапро).
  • Успокоительные средства: Это препараты, которые вызывают седацию, уменьшая возбуждение и раздражительность, снимая тревожность (например: амитал, валиум, люнеста).

Если Вы принимаете какие-либо из этих препаратов, проконсультируйтесь с лечащим врачом и стоматологом,чтобы найти способы преодоления сухости во рту. Для облегчения сухости во рту существуют лекарственные препараты, отпускаемые как по рецепту, так и без рецепта врача. Просто посоветуйтесь со своим лечащим врачом или стоматологом.

Библиография: 
1 USA Today/Kaiser Family Foundation/Harvard School of Public Health, The Public on Prescription Drugs and Pharmaceutical Companies, January 3-23,2008. 
2 Porter SR, Scully C, Hegarty AM: An Update of the etiology and management of xerostomia, Oral Surg Oral Med Oral Pathol Oral Radiol Endod 97:28-46, 2004. 
3 Sreebny LM, Schwartz SS: A reference guide to drugs and dry mouth, ed 2, Gerodontology 14: 33-47, 1997.

© Авторские права принадлежат Colgate-Palmolive, 2011

Противорвотные препараты: когда и что назначать

РЕЗЮМЕ

Тошнота и рвота являются распространенными симптомами, вызываемыми многими возможными причинами, включая побочные эффекты лекарств. Если препарат показан, причина определяет выбор противорвотного препарата

Основные классы противорвотных средств включают антагонисты серотониновой, дофаминовой, гистаминовой, мускариновой и нейрокининовой систем, кортикостероиды и бензодиазепины. Некоторые противорвотные средства оказываются более эффективными при определенных показаниях.

Антагонисты серотонина и нейрокинина, такие как ондансетрон и апрепитант, очень эффективны при лечении тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.Метоклопрамид и антигистаминные препараты являются препаратами первой линии при тошноте и рвоте во время беременности

Антагонисты серотонина и некоторые антагонисты дофамина, такие как метоклопрамид, могут удлинять интервал QT на ЭКГ. Антагонисты дофамина могут вызывать экстрапирамидные побочные эффекты, особенно у детей

Ключевые слова: противорвотные средства, тошнота, рвота

Введение

Тошнота и рвота — часто встречающиеся симптомы, вызываемые несколькими причинами. К ним относятся инфекции, рак, беременность и побочные эффекты многих лекарств.

Физиология

Множественные нейрогуморальные пути могут вызывать тошноту и рвоту. Ключевые очаги включают триггерную зону хеморецепторов в дне четвертого желудочка и рвотный центр в мозговом веществе с входами от ядра одиночного пути и блуждающего нерва. 1 Рвотная реакция опосредована несколькими нейротрансмиттерами, включая гистамин, дофамин, серотонин, ацетилхолин и нейрокинин. 2 За исключением нейрокинина, каннабиноиды модулируют активность этих нейротрансмиттеров, влияя на рвотную реакцию. 3

Классы противорвотных средств

Различные классы противорвотных средств нацелены на различные прорвотные пути для облегчения тошноты и рвоты. Некоторые нацелены на более чем один путь (). 1 , 4 14 Классы противорвотных средств включают антагонисты дофамина, серотонина, нейрокинина, гистамина и ацетилхолина. Агонисты каннабиноидов, 3 кортикостероиды и бензодиазепины также обладают противорвотным действием.

Таблица 1

Противорвотные доступен в Австралии


Nabiximols
Класс Механизмы действия Pharmaceutical Benefits Scheme ограничения
Допамин антагонисты
бензамидов – метоклопрамид
бензимидазолам – домперидон
фенотиазины – прохлорперазин,* хлорпромазин*
Бутирофеноны – дроперидол,* галоперидол*
Атипичные нейролептики – оланзапин*
Блокируют дофаминовые рецепторы типа 2 (D2) централизованно в триггерной зоне хеморецепторов и периферически в желудочно-кишечном тракте.
Домперидон блокирует только периферические D2-рецепторы.
При более высоких дозах наблюдается воздействие на другие рецепторы. К ним относятся блокада серотониновых, гистаминовых, адренергических и мускариновых рецепторов.
Метоклопрамид (парентеральный) – Медицина паллиативной медицинской помощи
Метоклопрамид и комбинации парацетамола – доступны в виде лекарств на не рецепте

70054

Ondansetron
GraniseTron
Palonosetron
Tropisetron
Блок 5-HT3 рецепторы в зоне триггера Chemoreceptor и желудочно-кишечного тракта. Ондансетрон – тошнота и рвота, вызванная химиотерапией или облучением
Гранисетрон – тошнота и рвота, вызванная химиотерапией или облучением
Палоносетрон – тошнота и рвота, вызванная химиотерапией
Трописетрон – тошнота и рвота, вызванная химиотерапией Апрепитант
Фосапрепитант
Нетупитант
Комбинация нетупитанта и палоносетрона с фиксированными дозами
Блокирует рецепторы нейрокинина 1 типа в центральной и периферической нервной системе., индуцированная химиотерапией тошнота и рвота
Антигистаминные
Доксиламин
Cyclizine
Фенерамин
Promethazine
Блок-рецепторы H2
Cyclizine, доксиламин, прометазин и фенирамин все блок-мускариновые рецепторы.
Прометазин также блокирует дофаминовые рецепторы D2.
Отпускаемые без рецепта
Антихолинергические средства
Гиосцин
Блокируют мускариновые рецепторы в вестибулярных ядрах, рвотном центре и высших центрах мозга. Гиосцин (парентеральный) – препарат для паллиативной помощи.
Гиосцин (пероральный) – доступен без рецепта.
Кортикостероиды
Дексаметазон
Центральное ингибирование синтеза простагландинов и высвобождения энцефалина. При сочетании с антагонистами 5-НТ3 снижается концентрация серотонина в кишечнике и повышается чувствительность 5-НТ3-рецепторов к противорвотным средствам. Нет
Бензодиазепины
Лоразепам
Агонистическое действие на ГАМКА-рецептор обеспечивает анксиолиз.
Действие на триггерную зону хеморецепторов для подавления активности дофамина.
NIL NIL
Cannabinoids †
TetraahydrocannabinoL
NabiximalabinoL
Nabiximols
Активируйте каннабиноидные CB1 (ингибирующие) рецепторы в центральной нервной системе и периферической нервной системе для модуляции высвобождения нейротрансмиттеров. Неприменимо

Лечение определенных причин тошноты и рвоты

Хотя ряд противорвотных средств подходит для лечения тошноты и рвоты при различных состояниях (), существуют определенные обстоятельства, когда одно лекарство может быть предпочтительнее другого.

Таблица 2

Таблица 2

Индикации и планирование для антемтивосных препаратов

гастроэнтерит антагонисты серотонина (S4)

1

1 90021 Вестибулярные причины тошноты и рвота антихолинергические средства (S3) антагонисты дофамина (S4 ) антагонисты нейрокинин-1 (S4) Corticostroids (S4)
• DEXAMETHASONE антагонисты дофамин (S4)
• Оланзапин, Haloperidol

7 Benzodiazepines (S4)


• лоразепам кортикостероиды (S4)
• DEXAMETHASONONE антагонисты нейрокинин-1 (S4)
показания терапевтические варианты (планирование)
антагонисты дофамин (S4)
антагонисты серотонина Парацетамол (S3)
• Метоклопрамид (S4)
• ProchlorPerAzine (S3 или S4)
Антигистамины (S3)
Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией антагонисты серотонина (S4)
Радиационно-индуцированная тошнота и рвота антагонисты серотонина (S4)
Кортикостероиды (S4)
• дексаметазон
антагонисты допамина (S4)
послеоперационной тошноты и рвоты Антагонисты дофамин (S4)
Benzodiazepines S4)
• лоразепам

Гастроэнтерит

Acu гастроэнтерит вызывается вирусными, бактериальными или протозойными инфекциями.Терапевтические варианты, доступные для взрослых с рвотой, вторичной по отношению к гастроэнтериту, включают антагонисты дофамина, такие как метоклопрамид или прохлорперазин, и антагонисты серотонина, такие как ондансетрон. 15

Тошнота и рвота, вызванные острым гастроэнтеритом, особенно опасны для детей. До начала 2000-х противорвотные средства, включая прометазин, метоклопрамид и прохлорперазин, широко использовались у детей, однако их использование в настоящее время вызывает споры из-за сообщений о побочных эффектах, включая седативный эффект и экстрапирамидные реакции. 16

Когда показаны противорвотные препараты, антагонисты серотонина, такие как ондансетрон, теперь рекомендуются в руководствах, например, опубликованных Королевской детской больницей Мельбурна. 17 В данных рекомендациях рекомендуется однократная доза перорального ондансетрона, рассчитанная на основе массы тела. Дети с массой тела 8–15 кг должны получать 2 мг, дети с массой тела 15–30 кг должны получать 4 мг, а дети с массой тела более 30 кг должны получать 8 мг. Ондансетрон не рекомендуется детям в возрасте до шести месяцев или с массой тела менее 8 кг. 17

Систематический обзор показал, что пероральный прием ондансетрона снижает частоту рвоты, частоту госпитализаций и потребность во внутривенной регидратации у детей с острым гастроэнтеритом. 18 Внутривенное введение ондансетрона или метоклопрамида также уменьшало количество случаев рвоты и госпитализации. В одном исследовании в обзоре сообщалось, что ректальный дименгидринат был эффективен для уменьшения рвоты. 18

Опиоид-индуцированный

Роль противорвотных средств в лечении опиоид-индуцированной тошноты и рвоты плохо определена.Доказательства отсутствуют и смешаны исследованиями, посвященными послеоперационной тошноте и рвоте (когда пациентам давали опиоиды и анестетики). В результате выбор противорвотного средства при тошноте и рвоте, вызванных опиоидами, будет зависеть от таких факторов, как сопутствующие заболевания, побочные эффекты препарата, его стоимость и знакомство с ним клинициста.

В систематическом обзоре сообщается, что низкие дозы дроперидола (менее 4 мг в день) эффективно снижают тошноту и рвоту, вызванные опиоидами. 19 Ондансетрон в дозах 8 мг или 16 мг в день был эффективен, 20 , но метоклопрамид не превосходит плацебо. 21 Роль антагонистов серотонина может быть ограничена, поскольку вызванная опиоидами тошнота и рвота не являются показаниями, которые в настоящее время субсидируются Схемой льготного фармакологического лечения (PBS).

Связанные с мигренью

Мигрень обычно связана с тошнотой, рвотой и снижением моторики желудочно-кишечного тракта. 1 В связи с нарушением моторики и замедленным всасыванием препарата может потребоваться парентеральное введение противорвотных средств. 1

Метоклопрамид, прокинетическое противорвотное средство, уменьшает время задержки всасывания перорального аспирина и нестероидных противовоспалительных препаратов у пациентов с мигренью. 22 , 23 В одном исследовании он сократил время достижения максимальной концентрации аспирина в плазме с 24,6 до 18 минут 22 и сократил время для толфенамовой кислоты (недоступно в Австралии) с 2 часов 51 минут до 2 часов 19 минут. 23 Кроме того, у здоровых добровольцев введение метоклопрамида с парацетамолом приводило как к более высокой максимальной концентрации парацетамола в плазме, так и к более короткому времени достижения максимальной концентрации в плазме. 24 Среднее время, необходимое для достижения максимальной концентрации парацетамола в плазме, сократилось со 120 до 48 минут. 24 Следовательно, метоклопрамид был включен в многочисленные руководства, поскольку он может быть полезен для уменьшения тошноты при одновременном повышении эффективности сопутствующих анальгетиков. 1 , 25

Антагонисты дофамина, такие как прохлорперазин или хлорпромазин, эффективны в борьбе с тошнотой и рвотой. 26 Отсутствуют данные об эффективности антагонистов серотонина при мигрени.

Беременность

Тошнота и рвота часто встречаются в первом триместре беременности, от них страдают до 90% женщин. 27 Если требуется медикаментозное лечение, эффективны антигистаминные препараты, включая доксиламин и дифенгидрамин, без повышенного риска врожденных пороков развития. 27 Метоклопрамид также эффективен без повышения риска врожденных пороков развития, самопроизвольного аборта или снижения массы тела при рождении. 28 Другие антагонисты дофамина не рекомендуются из-за противоречивых данных о безопасности во время беременности.

Использование антагонистов серотонина, таких как ондансетрон, во время беременности увеличивается. Однако данные о безопасности ондансетрона ограничены. В исследовании 2018 года не сообщалось о повышенном риске пороков развития сердца, но о незначительном повышенном риске расщелины полости рта. 29 Поэтому ондансетрон не рекомендуется в качестве терапии первой линии.

Вестибулярные расстройства, включая укачивание

Тошнота и рвота при таких состояниях, как доброкачественное пароксизмальное позиционное головокружение и укачивание, обусловлены стимуляцией рвотного центра через вестибулярные ядра.Основными нейротрансмиттерами, участвующими в этом пути, являются рецепторы гистамина и мускариновые рецепторы ацетилхолина. 1 Таким образом, основными методами лечения являются антигистаминные препараты, такие как прометазин, антихолинергические средства, такие как гиосцин, и антагонисты дофамина, такие как прохлорперазин. 1 , 30

Паллиативная помощь

Причины тошноты и рвоты при паллиативной помощи можно условно разделить на:

  • связанные с болезненным состоянием (например,грамм. бремя рака, кишечная непроходимость, уремия при заболеваниях почек или желудочно-кишечный отек при сердечной недостаточности)

  • связанные с лечением (например, вызванные химиотерапией или опиоидами)

  • биохимические (например, гиперкальциемия)

  • x 9000 вторичный по отношению к синдрому анорексии-кахексии). 13

Недостаточно данных для выбора противорвотных средств при паллиативной помощи. Метоклопрамид в дозе 10 мг 3 раза в день эффективен в 40% случаев. 13 Галоперидол 1,5–5 мг в день эффективен в 47% случаев, 31 , тогда как хлорпромазин в дозе 25 мг четыре раза в день эффективен в 70% случаев. 32 Оланзапин 2,5–7,5 мг в день также считается эффективным, но точная частота ответа неизвестна. 33 Побочные реакции, такие как седативный эффект и антихолинергические эффекты, особенно при применении оланзапина и хлорпромазина, могут ограничивать применение антагонистов дофамина. 13

Имеются противоречивые данные об использовании антагонистов серотонина при рефрактерной тошноте и рвоте при паллиативной помощи.В одном рандомизированном исследовании трописетрон оказался более эффективным, чем метоклопрамид или хлорпромазин, даже в сочетании с дексаметазоном. Комбинация трописетрона, дексаметазона и хлорпромазина оказалась наиболее эффективной. 34 Однако в другом исследовании, изучавшем вызванную опиоидами тошноту и рвоту при паллиативной помощи, сообщалось, что ондансетрон не более эффективен, чем метоклопрамид или плацебо. 35 Рандомизированных исследований по изучению эффективности антигистаминных препаратов не проводилось, однако неконтролируемое исследование, основанное на сообщениях пациентов, показало, что циклизин эффективен. 13 , 36

Антихолинергические средства, такие как гиосцин, используются в паллиативной помощи, но не в первую очередь при тошноте. Их часто назначают при чрезмерной желудочной секреции и терминальной непроходимости кишечника. 13

Кортикостероиды, такие как дексаметазон (4–8 мг в день), эффективны при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией, кишечной непроходимости и повышенном внутричерепном давлении. 13 Дексаметазон в дозах всего 2 мг в день усиливает контроль над тошнотой и рвотой при добавлении к комбинированному лечению трописетроном и либо метоклопрамидом, либо хлорпромазином. 34

Индуцированный химиотерапией

Эметогенный потенциал химиотерапевтических препаратов варьируется. Например, тошноту и рвоту, возникающие в результате низкоэметогенной химиотерапии, такой как паклитаксел, можно лечить с помощью антагониста серотонина, тогда как высокоэметогенная химиотерапия, такая как цисплатин, потребует комбинации антагониста серотонина, антагониста нейрокинина и дексаметазона. 12

Галоперидол и оланзапин эффективны при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией. 37 В настоящее время оланзапин рекомендуется как часть терапии первой линии высокоэметогенной химиотерапии. 9 , 38

Антигистаминные препараты, метоклопрамид и прохлорперазин менее эффективны при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией. Бензодиазепины, такие как лоразепам, могут использоваться в качестве дополнительной терапии. Они функционируют, чтобы уменьшить беспокойство и упреждающую тошноту и рвоту. 39 Данные об использовании антихолинергических средств отсутствуют. 4

Хотя продукты каннабиноидов не зарегистрированы в Австралии, они были опробованы при тошноте и рвоте, вызванных химиотерапией. Систематический обзор показал, что каннабиноиды превосходят плацебо, но не прохлорперазин. Данных было недостаточно для определения эффективности по сравнению с метоклопрамидом, домперидоном или хлорпромазином. 40 Каннабиноиды не сравнивали с более новыми противорвотными средствами, такими как антагонисты серотонина или нейрокинина. Они могут иметь значение для пациентов с тошнотой и рвотой, вызванными химиотерапией, которые не реагируют на лечение первой линии. 40 Однако каннабиноиды доступны только по специальной схеме доступа.

Радиационно-индуцированные

Тяжесть радиационно-индуцированной тошноты и рвоты зависит от облученной области тела. Например, полное облучение тела сопряжено с высоким риском тошноты и рвоты и требует комбинированного лечения антагонистами серотонина и дексаметазоном. Облучение головы и шеи имеет меньший риск, и его можно контролировать только с помощью антагониста серотонина. 41

Антагонисты серотонина более эффективны, чем антагонисты дофамина в отдельности или в сочетании с дексаметазоном.Добавление дексаметазона к антагонисту серотонина дополнительно уменьшает тошноту и рвоту, вызванные облучением. 42

Послеоперационный

Систематический обзор показал, что антагонисты серотонина (ондансетрон, гранисетрон и трописетрон), дексаметазон, дроперидол и циклизин более эффективны, чем плацебо, для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. 19 В зависимости от клинической ситуации может потребоваться избегать применения некоторых противорвотных средств. Например, учитывая вызывающий запор эффект антагонистов серотонина, их следует либо избегать, либо использовать с осторожностью у пациентов с высоким риском кишечной непроходимости, поскольку они могут усугубить или маскировать прогрессирующую кишечную непроходимость.

Метоклопрамид в стандартной дозе 10 мг менее эффективен, чем антагонисты серотонина 43 , и не более эффективен, чем плацебо. 44 Хотя дозы метоклопрамида выше 25 мг могут быть более эффективными, 45 повышенный риск нежелательных явлений, таких как дистония, ограничивает его использование.

Недавнее исследование показало, что бензодиазепины, такие как лоразепам, могут уменьшать послеоперационную тошноту и рвоту. По сравнению с плацебо пероральное введение 1 мг лоразепама за 60 минут до общей анестезии значительно уменьшало как послеоперационную тошноту и рвоту, так и потребность в противорвотном лечении в послеоперационном периоде. 46

Исследования также показали, что антагонисты нейрокинина, такие как апрепитант, эффективно снижают послеоперационную тошноту и рвоту. 47 Однако в настоящее время они не субсидируются PBS по этому показанию.

Побочные эффекты

Механизмы действия противорвотных средств, такие как антагонизм нейротрансмиттеров, способствуют некоторым из их побочных эффектов.

Удлинение интервала QT

При назначении противорвотных препаратов важно учитывать риск удлинения интервала QT на ЭКГ.Хотя эффект может быть незначительным сам по себе, риск аритмии увеличивается при наличии других факторов риска, влияющих на интервал QT, таких как лекарственные препараты, гипокалиемия и гипокальциемия.

Антагонисты серотонина вызывают обратимое дозозависимое удлинение интервала QT. 4 Хотя это классовый эффект, риск зависит от препарата. Как ондансетрон, так и гранисетрон удлиняют интервал QT при внутривенном введении в дозах более 8 мг и 10 мкг/кг соответственно.Однако сообщений об удлинении интервала QT после перорального приема не поступало. 48 , 49 Палоносетрон и трописетрон не связаны с удлинением интервала QT. 4 , 50

В систематическом обзоре у детей не сообщалось о серьезных нежелательных явлениях при применении антагонистов серотонина, таких как ондансетрон. 18 Однако важно отметить, что было несколько случаев сердечной аритмии или смерти у детей, связанных с повторным введением парентерального ондансетрона. 51

Антагонисты дофамина вызывают удлинение интервала QT, и Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило предупреждения «черного ящика» для дроперидола и галоперидола. Однако в австралийских исследованиях DORM 52 и DORM-2 53 не сообщалось об увеличении частоты удлинения интервала QT при парентеральном введении дроперидола в дозе 10 мг по сравнению с мидазоламом. Дополнительные данные свидетельствуют о том, что более высокие дозы дроперидола, вплоть до 20–30 мг, не всегда связаны с удлинением интервала QT. 54 Кроме того, поскольку доза, необходимая для достижения противорвотного эффекта, составляет менее 4 мг/день, 55 , 56 риск незначителен.Галоперидол удлиняет интервал QT при кумулятивной внутривенной дозе всего 2 мг, 57 , но обычная противорвотная доза составляет 1 мг. 4

Другие антагонисты дофамина, включая метоклопрамид, хлорпромазин и прохлорперазин, связаны с удлинением интервала QT, 4 , но минимальная доза, вызывающая изменения ЭКГ, неизвестна. Домперидон вызывает удлинение интервала QT, но недавнее рандомизированное контролируемое исследование с участием здоровых добровольцев не выявило влияния на интервал QT при дозах до 80 мг в день. 58 Однако соблюдение рекомендуемой дозы и соблюдение дополнительных мер предосторожности требуется у пациентов пожилого возраста, у которых может быть повышенный риск побочных эффектов по сравнению со здоровым добровольцем. Оланзапин не влияет на интервал QT в терапевтических дозах. 59

Экстрапирамидные симптомы

Существует ряд возможных экстрапирамидных эффектов, включая дистонию, акатизию и паркинсонизм, 60 , и риск выше при быстром внутривенном введении.Они опосредованы блокадой дофаминовых рецепторов черной субстанции и полосатого тела. 61 Частота экстрапирамидных симптомов у пациентов, получавших метоклопрамид, составляет 4–25%, тогда как частота возникновения прохлорперазина составляет 25–67% 62 , увеличиваясь с увеличением дозы. Эти сильно различающиеся скорости отражают широкий диапазон доз противорвотных средств, различные способы введения и разные скорости введения, такие как болюсная инъекция по сравнению с внутривенной инфузией. Существует повышенный риск поздней дискинезии у пациентов, получающих метоклопрамид более 12 недель. 4

FDA выпустило предупреждения о применении дроперидола и галоперидола из-за риска возникновения экстрапирамидных симптомов. Сообщается о частоте 1-4% после однократного введения дроперидола, но об этом не сообщалось в исследовании DORM-2. 53 Галоперидол вызывает более высокую частоту экстрапирамидных симптомов даже в дозах менее 4 мг. 63 Оланзапин в дозах 5–20 мг также вызывает экстрапирамидные симптомы. 63

В отчетах о клинических случаях применение антагонистов серотонина, включая ондансетрон, ассоциировалось с экстрапирамидными симптомами.Это произошло при повторном внутривенном введении ондансетрона в дозах 7,5–37,5 мг в сутки. 64 Хотя было высказано предположение, что внутривенные дозы всего 4 мг могут быть достаточными для ускорения экстрапирамидных симптомов, 64 связь противоречива.

В связи с риском экстрапирамидных симптомов, особенно при применении антагонистов дофамина в более высоких дозах, у пациентов пожилого возраста, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона, требуется соблюдать осторожность. Вариантом для таких пациентов является домперидон, антагонист дофамина периферического действия, не проникающий через гематоэнцефалический барьер. 1 Антагонисты допамина следует избегать у детей из-за высокой частоты экстрапирамидных симптомов, особенно дистонических реакций.

Седативный эффект

Антагонисты дофамина обычно вызывают седативный эффект. Хотя при определенных обстоятельствах желательным эффектом может быть седативный эффект, он может ограничивать полезность этих препаратов в качестве противорвотных средств. При психозах дроперидол обладает более выраженным седативным действием, чем оланзапин и галоперидол, однако его дозы выше, чем при применении противорвотных средств. 65 В дозах 0,25–1,25 мг дроперидол вызывал седативный эффект в 17% случаев. 66 Низкие дозы оланзапина (2,5–7,5 мг) вызывают седативный эффект в 20% случаев, в то время как галоперидол вызывает седативный эффект в 21% случаев при дозах 1–5 мг в день. 67

Хлорпромазин, прохлоперазин и метоклопрамид связаны с седативным эффектом, но точная частота неизвестна. Антигистаминные препараты, такие как доксиламин, циклизин или прометазин, также вызывают седативный эффект.Прометазин обладает более сильным седативным действием, чем метоклопрамид или прохлоперазин. 68 70

Обычно считается, что антагонисты серотонина не обладают седативным действием, однако рандомизированное исследование показало, что ондансетрон может оказывать такое же седативное действие, как метоклопрамид, но меньше, чем прометазин. 69 Бензодиазепины и каннабиноиды вызывают значительный седативный эффект, что может ограничивать их использование в качестве противорвотных средств. 40

Антихолинергические эффекты

Многие противорвотные препараты обладают антихолинергическими побочными эффектами, включая спутанность сознания, делирий, галлюцинации, нарушение зрения, задержку мочи, запор и тахикардию.У пожилых пациентов антихолинергические побочные эффекты связаны с повышенным риском развития когнитивных нарушений, падений и смертности от всех причин. Известно, что 71 Антагонисты дофамина, 72 антигистаминные препараты4 и гиосцин обладают антихолинергическим действием. Антагонисты дофамина, такие как хлорпромазин и оланзапин, и антигистаминные препараты, такие как доксиламин и прометазин, вероятно, представляют наибольший риск.

Запор

Запор — хорошо описанная побочная реакция на антагонисты серотонина, такие как ондансетрон, и антихолинергические препараты, такие как гиосцин. 4 Антагонисты дофамина, такие как метоклопрамид и домперидон, являются прокинетиками, поэтому могут быть лучшим выбором для пациентов с запорами.

Практический выбор противорвотных средств в амбулаторных условиях

1. Piwko C, и другие. Экономическое бремя тошноты и рвоты беременных в США. J Popul Ther Clin Pharmacol . 2013;20(2):e149–e160….

2. Кинг К.К., и другие. Лечение острого гастроэнтерита у детей. MMWR Recomm Rep . 2003; 52(RR-16):1–16.

3. Андерсон В. Д. III, и другие. Оценка тошноты и рвоты [опубликованные исправления появляются в Am Fam Physician. 2013;88(11):728 и Am Fam Physician. 2014;89(3):152]. Семейный врач . 2013;88(6):371–379.

4. Sharkey KA, et al. Лечение нарушений моторики кишечника и оттока вод; противорвотные средства; средства, применяемые при заболеваниях желчевыводящих путей и поджелудочной железы. В: Brunton LL, et al.Гудмана и Гилмана «Фармакологические основы терапии». 12-е изд. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: McGraw-Hill Medical; 2011: 1323–1349.

5. Красная книга онлайн. http://redbook.solutions.aap.org/redbook.asp [требуется подписка]. По состоянию на 21 февраля 2014 г.

6. Рао А.С., и другие. Обзорная статья: метоклопрамид и поздняя дискинезия. Алимент Фармакол Тер . 2010;31(1):11–19.

7. Американское гериатрическое общество обновило Критерии Бирса в отношении потенциально ненадлежащего использования лекарств у пожилых людей. J Am Geriatr Soc . 2012;60(4):616–631.

8. Де Понти Ф., и другие. Безопасность неантиаритмических препаратов, удлиняющих интервал QT или вызывающих torsade de pointes: обзор. Препарат Саф . 2002;25(4):263–286.

9. Келлер Г.А., и другие. Другие препараты, воздействующие на нервную систему, вызывают удлинение интервала QT. Curr Drug Safe . 2010;5(1):105–111.

10. Томсон М., и другие.Влияние имбиря на тошноту и рвоту на ранних сроках беременности: метаанализ. J Am Board Fam Med . 2014;27(1):115–122.

11. Тиран Д. Имбирь для уменьшения тошноты и рвоты во время беременности: доказательства эффективности — это не то же самое, что доказательство безопасности. Дополнение Ther Clin Pract . 2012;18(1):22–25.

12. Практический бюллетень ACOG: тошнота и рвота при беременности. Акушерство Гинекол . 2004;103(4):803–814.

13. Куигли Э.М., и другие. Технический обзор AGA по тошноте и рвоте. Гастроэнтерология . 2001;120(1):263–286.

14. Укачивание. Руководство по ЭМ. Обновлено 6 августа 2012 г. Essential Evidence Plus. http://www.essentialevidenceplus.com/content/ebmg_ebm/171 [требуется подписка]. По состоянию на 1 августа 2014 г.

15. Брейнард А., и другие. Профилактика и лечение укачивания. Семейный врач .2014;90(1):41–46.

16. Шмель Ф. Нейронные механизмы и лечение укачивания. Фармакология . 2013;91(3–4):229–241.

17. Лайнес М.Ю., и другие. Оптимальное лечение сильной тошноты и рвоты при мигрени. Измерение результата отношения пациента . 2013; 4:61–73.

18. Bradley WG, et al. Неврология Брэдли в клинической практике. 6-е изд. Оксфорд, Великобритания: Butterworth-Heinemann/Elsevier; 2012.

19. Кирти В., и другие. Аспирин с противорвотным средством или без него при острых мигренозных головных болях у взрослых. Кокрановская система базы данных, версия . 2013;(4):CD008041.

20. Федорович З., и другие. Противорвотные средства для уменьшения рвоты, связанной с острым гастроэнтеритом у детей и подростков. Кокрановская система базы данных, версия . 2011;(9):CD005506.

21. Фридман С.Б., и другие. Пероральное введение ондансетрона в отделениях неотложной помощи детям с гастроэнтеритом: экономический анализ. ПЛОС Мед . 2010;7(10):e1000350.

22. Ли Н.М., и другие. Тошнота и рвота беременных. Гастроэнтерол Клин Норт Ам . 2011;40(2):309–334.

23. Херрелл Х.Э. Тошнота и рвота беременных. Семейный врач . 2014;89(12):965–970.

24. Мэтьюз А., и другие. Вмешательства при тошноте и рвоте на ранних сроках беременности. Кокрановская система базы данных, версия .2014;(3):CD007575.

Противорвотное средство – обзор

Мультимодальная терапия

Никакое противорвотное средство не может полностью устранить частоту ПОТР. Кокрановский обзор показал, что общий ОР для противорвотных средств составляет от 0,60 до 0,80, то есть ОР от 20% до 40%. 22 Тем не менее, эффект лечения может быть несколько оптимистичным, учитывая, что есть доказательства предвзятости публикаций в пользу небольших исследований с более положительными результатами.

Международный многоцентровый протокол для количественной оценки относительного воздействия отдельных и комбинированных противорвотных средств в рандомизированном контролируемом исследовании факторного дизайна (IMPACT) показал, что ОР для 4 мг ондансетрона, 4 мг дексаметазона и 1.25 мг дроперидола равны примерно 0,75 (т. е. RRR 25% для каждого вмешательства; см. рис. 34.14). 35 Исследование также продемонстрировало, что каждое противорвотное вмешательство действовало независимо, что означает, что эффективность комбинированной терапии можно оценить путем умножения ОР, связанного с каждым вмешательством. Эта независимость действий подразумевает, что каждое дополнительное противорвотное вмешательство связано с меньшей эффективностью, чем предыдущее, из-за уже сниженного исходного риска ПОТР.Использование синергии новых классов противорвотных средств с основными препаратами снизило частоту ПОТР по сравнению с традиционным лечением.

Многочисленные исследования продемонстрировали улучшение результатов при совместном профилактическом применении нескольких классов противорвотных средств. Одним из примеров является исследование пациентов, ранее не получавших химиотерапию, которых предварительно лечили противорвотной терапией, включающей палоносетрон (0,75 мг в/в), дексаметазон (9,9 мг в/в) и апрепитант (125 мг перорально). Первичной конечной точкой была доля пациентов, у которых не было рвота и не требовала экстренной помощи.Распространенность первичной конечной точки в острой фазе, отсроченной фазе и в целом составляла 100%, 91,9% и 91,9%. 109

В проспективном двойном слепом рандомизированном исследовании сравнивали апрепитант 40 мг перорально с дексаметазоном и ондансетрон 4 мг внутривенно с дексаметазоном у пациентов, перенесших плановую трепанацию черепа. Группа апрепитанта с дексаметазоном значительно снизила ПОВ до 48 часов после операции (16% против 38%). Между исследуемыми группами не было различий в частоте возникновения тошноты или потребности в неотложной терапии. 110

Новым доступным комбинированным препаратом является NEPA, пероральная комбинация фиксированных доз 300 мг нетупитанта и 0,5 мг палоносетрона. В исследовании 1455 химиотерапевтических пациентов, получавших дексаметазон плюс однократную дозу NEPA или только палоносетрон, оценивали отсутствие рвоты и неотложной терапии в течение 25–120 часов. Полный ответ был значительно выше в группе NEPA по сравнению с группой палоносетрона (76,9% против 69,5%, P = 0,001). Профили побочных эффектов для обоих препаратов были схожими.Эта комбинация противорвотных средств с фиксированными дозами обеспечивает улучшенную профилактику по сравнению с однократным приемом. 111

Иглоукалывание широко изучалось как нефармакологический метод профилактики ПОТР. Хотя существует более 300 акупунктурных точек, одной из них, которая показала свою эффективность, является точка P6 (шестая точка вдоль перикардиального меридиана). Он может располагаться на 2 дюйма проксимальнее ладонной поверхности запястья, между сухожилиями лучевого сгибателя запястья и длинной ладонной мышцы.Стимуляция точки акупунктуры Р6 показала эффективность для профилактики и лечения тошноты и рвоты в периоперационном периоде. Кокрановский обзор, суммирующий 59 испытаний с 7667 участниками, позволил сделать следующие выводы. Стимуляция акупунктурной точки P6 значительно уменьшала послеоперационную тошноту (ОР = 0,60), рвоту (ОР = 0,68) и потребность в неотложных противорвотных средствах (ОР = 0,64) по сравнению с плацебо или симуляцией. Нет никакой разницы между стимуляцией акупунктурной точки P6 и установленной противорвотной фармакотерапией для профилактики ПОТР.Наконец, недостаточно доказательств того, что комбинированная терапия предпочтительнее акупрессуры или медикаментозной профилактики в качестве единственного лечения. 112

Однако некоторые исследования показали смешанные результаты. Исследование 94 пациентов, перенесших кесарево сечение со спинальной анестезией, было рандомизировано для проведения чрескожной акупунктурной электростимуляции в точке P6 по сравнению с имитацией места в надежде на облегчение как интраоперационной, так и послеоперационной тошноты и рвоты.Не было обнаружено различий между группами ни по одной из конечных точек. Авторы отметили, что исследование могло быть недостаточно мощным. 113

В целом, прямая стимуляция иглой иглоукалывания и электроакупунктура связаны с большей эффективностью по сравнению с акупрессурой. Однако оптимальная продолжительность стимуляции и сила тока неизвестны.

Лечение мигрени противорвотными средствами (препараты против тошноты)

Противорвотные средства — препараты, используемые для уменьшения тошноты и рвоты, — могут использоваться для лечения острых приступов мигрени.Более чем у половины тех, кто испытывает рецидивирующие мигрени, тошнота и рвота возникают по крайней мере во время некоторых приступов мигрени. Хотя противорвотные средства могут быть эффективными для облегчения этих симптомов, они также могут быть полезны тем, кто испытывает мигрень без них.

Показания

Отпускаемые по рецепту противорвотные средства часто считаются средством выбора в условиях неотложной помощи, поскольку они быстро действуют и относительно безопасны. Иногда противорвотные средства используются отдельно или вместе с другими лекарствами для лечения мигренозного статуса, который представляет собой тяжелую мигрень, продолжающуюся не менее 72 часов, несмотря на лечение.

Дети могут получать противорвотные средства для лечения мигрени, потому что тошнота и рвота могут быть преобладающими или единственными идентифицируемыми признаками мигрени у детей.

В отличие от опиоидов, противорвотные средства не вызывают привыкания, поэтому они также подходят людям, которые могут подвергаться риску побочных эффектов или зависимости, вызванных опиоидами.

Противорвотные средства обычно считаются самыми безопасными лекарствами от мигрени для беременных и их растущих детей. Некоторые данные свидетельствуют о том, что противорвотное средство метоклопрамид является наиболее часто назначаемым лекарством от мигрени беременным женщинам, находящимся на стационарном лечении.

Для тех, кто не может или предпочитает не глотать таблетки, некоторые противорвотные средства также доступны в виде пластырей, суппозиториев или назальных спреев.

Безрецептурный

Несколько безрецептурных (OTC) препаратов, включая Dramamine (дименгидринат), Bonine (меклизин) и Benadryl (дифенгидрамин), которые часто используются при укачивании, могут помочь уменьшить тошноту, связанную с мигренью.

Эти препараты выпускаются в пероральной форме. Безрецептурные противорвотные средства действуют медленнее, чем препараты, отпускаемые по рецепту, поэтому они, как правило, бесполезны для лечения экстренных ситуаций, таких как мигренозный статус.Тем не менее, они почти не имеют побочных эффектов, и у некоторых мигренозных приступов наблюдается улучшение.

В то время как некоторые люди испытывают облегчение симптомов мигрени при приеме только безрецептурных препаратов, эти лекарства от тошноты не так эффективны, как противорвотные средства, отпускаемые по рецепту, когда дело доходит до лечения самой мигрени.

Как они помогают при мигрени

Безрецептурные противорвотные средства не действуют так же, как противорвотные средства, отпускаемые по рецепту.Например, дименгидринат — это антигистаминный препарат, уменьшающий тошноту за счет ускорения желудочно-кишечного тракта. Меклизин — это антихолинергический препарат, который снижает чувствительность мозга к движению, уменьшая симптомы укачивания.

Отпускаемые по рецепту противорвотные средства оказывают на организм иное воздействие, чем другие средства от мигрени, и совершенно иной тип действия, чем безрецептурные средства. Они являются антагонистами дофамина, что означает, что они блокируют рецепторы, которые позволяют дофамину, нейротрансмиттеру, функционировать.

Веривелл / Эмили Робертс

Дофамин обычно точно настраивает мышечные движения, а также изменяет настроение и боль. Многие противорвотные средства, являющиеся антагонистами дофамина, на самом деле являются нейролептиками, поскольку избыточное действие дофамина связано с галлюцинациями, психозом и такими состояниями, как шизофрения. Эти препараты уменьшают тошноту и рвоту за счет действия антагонистов дофамина в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Однако противорвотные средства не всегда эффективны при лечении мигрени и могут вызывать неприятные краткосрочные и долгосрочные побочные эффекты, которые включают непроизвольные движения мышц.

Компазин (прохлорперазин)

Компазин (прохлорперазин) обычно используется для лечения тошноты, и его можно использовать для лечения острых приступов мигрени с тошнотой или без нее.

Компазин оказывает противорвотное действие, действуя центрально (в головной мозг), и может использоваться для лечения шизофрении и кратковременного лечения генерализованной непсихотической тревоги. Он также является антигистаминным средством (как Бенадрил) и может помочь уменьшить сосудистые головные боли.

Компазин выпускается в виде таблеток, капсул с пролонгированным высвобождением, пероральной жидкой формы, суппозиториев и может вводиться внутривенно (в/в через вену) или внутримышечно (в/м в мышцу).При приеме внутрь эффекты начинаются через 30-40 минут. При внутримышечном введении эффект начинается через 10-20 минут. Для обоих путей введения эффекты обычно длятся до четырех часов.

Потенциальные побочные эффекты включают сонливость, головокружение, нечеткость зрения, кожную реакцию, низкое кровяное давление и аменорею (замедление или отсутствие менструаций). Также могут возникать мышечные движения, описываемые как «экстрапирамидные эффекты», включая мышечные спазмы, беспокойство, паркинсонизм или позднюю дискинезию.Редкая, но потенциально опасная для жизни реакция, называемая злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС), вызывает лихорадку, мышечную ригидность и спутанность сознания.

Торазин (хлорпромазин)

Торазин (хлорпромазин) является антипсихотическим средством, которое блокирует накопление избыточного дофамина в головном мозге. В то время как компазин чаще используется при мигрени, торазин обычно назначают для лечения психоза. Однако иногда его также используют для лечения сильной тошноты и рвоты.

Торазин можно вводить перорально, внутримышечно или внутривенно для облегчения мигрени и тошноты.Он также доступен в виде суппозиториев. При пероральном приеме в таблетках или препаратах с пролонгированным высвобождением эффект наступает через 30–60 минут и может длиться более 12 часов. При ректальном приеме эффекты хлорпромазина уменьшаются через четыре часа.

Потенциальные побочные эффекты включают сонливость, головокружение, увеличение веса, головокружение, сухость во рту, нечеткость зрения и сексуальную дисфункцию. По оценкам, у 1 из 500 человек, принимающих хлорпромазин, развивается тип острого повреждения печени, известный как холестаз, который может привести к желтухе, тошноте и кожному зуду.В большинстве случаев холестаз не является тяжелым, но его следует лечить незамедлительно.

Реглан (метоклопрамид)

Реглан (метоклопрамид) блокирует дофаминовые рецепторы в желудочно-кишечном тракте. Это может помочь опорожнить желудок, увеличивая моторику (движение) желудочно-кишечного тракта.

Reglan обычно используется для лечения тошноты и рвоты, связанных с мигренью, особенно в отделении неотложной помощи или в условиях неотложной помощи. Он выпускается в пероральной, внутривенной и внутримышечной формах.Пероральные препараты следует принимать за 30 минут до еды, а эффекты, как правило, проявляются между 30 и 60 минутами. Внутривенное введение метоклопрамида может облегчить состояние уже через 1–3 минуты. Для обоих путей введения эффекты обычно длятся до двух часов.

В то время как Reglan, как правило, имеет меньше побочных эффектов, чем другие противорвотные средства, общие побочные эффекты включают беспокойство, усталость, головокружение, головные боли, спутанность сознания, проблемы со сном, депрессию и суицидальные мысли. Как и у других антагонистов допамина, могут возникать серьезные побочные эффекты, такие как экстрапирамидные симптомы и ЗНС, но они возникают очень редко.

Слово из Веривелла

Противорвотные средства могут быть очень эффективным средством лечения острых приступов мигрени. Они не являются профилактическими, и противорвотные средства, отпускаемые по рецепту, обычно не рекомендуется принимать на регулярной основе для лечения мигрени.

Если тошнота является основной причиной ваших мигреней, стоит попытаться выяснить, испытываете ли вы мигрень во время продромальной (предголовной боли) фазы, во время самой мигрени или в постдромальной (постмигренозной) фазе.Это может помочь вам и вашему лечащему врачу при составлении плана лечения.

Antiemetics Infusion Treatment — Infusion Associates

Важная информация о безопасности

Противорвотные препараты — это лекарства, отпускаемые по рецепту, используемые для лечения пациентов, которые испытывают тошноту и рвоту как побочные эффекты других лекарств. их вскоре после начала лечения новым препаратом. Они обычно используются у пациентов, которые проходят химиотерапию и лучевую терапию.

Противорвотные средства также можно использовать для лечения инфекций, тяжелых случаев гастроэнтерита и гиперемезии (сильной утренней тошноты) во время беременности. Это могут быть антигистаминные препараты, антагонисты серотонина, антагонисты дофамина, кортикостероиды, антагонисты рецепторов NK1, бензодиазепины или другие препараты. Общие типы противорвотных средств включают эметрол, драмамин, субсалицилат висмута и бонин.

Хотя их можно использовать для лечения детей и взрослых, поговорите со своим врачом о возможных вариантах, если пациент — ребенок.Некоторые виды противорвотных средств не следует назначать детям в возрасте 12 лет и младше.

Если тошнота или рвота сопровождаются лихорадкой, желтухой, кровотечением или болью в животе, немедленно сообщите об этом врачу. Это могут быть признаки более серьезного основного заболевания.

Какую самую важную информацию я должен знать о противорвотных средствах?

Перед началом лечения сообщите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете в настоящее время — рецептурных, безрецептурных, растительных добавок или витаминов, — поскольку взаимодействие с другими препаратами может увеличить риск побочных эффектов.Кроме того, тщательно обсудите свою историю болезни. Лекарства от артрита, подагры, диабета, простуды и препараты для разжижения крови могут вызывать побочные реакции при смешивании с противорвотными средствами.

При использовании дексаметазона у вас может развиться непереносимость глюкозы. Используйте с осторожностью, если у вас сахарный диабет. Точно так же кортикостероиды могут вызывать нарушения сна. Поговорите со своим врачом о вашем режиме сна и сообщите ему, если он был прерван во время лечения.

Побочные эффекты противорвотных средств

Как и в случае любых лекарств, отпускаемых по рецепту, прием противорвотных средств сопряжен с риском побочных эффектов. Они могут варьироваться в зависимости от типа противорвотного препарата, который вы принимаете. Наиболее распространенные эффекты включают в себя:

  • головные боли
  • Сухость
  • Whiteburn
  • Heartburn
  • Усталость
  • Усталость
  • Сокращение
  • Уменьшение мочеиспускания
  • Smainitus
  • Tinnitus
  • Muscle Spasms
  • Беспокойство

в зависимости от типа используемого типа , некоторые пациенты могут испытывать непроизвольные движения лица в течение 24 часов после лечения.В редких случаях могут возникнуть более серьезные побочные эффекты, требующие медицинской помощи. Расскажи своему врачу, если вы испытываете следующее:

  • Rapid Charge
  • Слухов потерю
  • Serrowness
  • Squurred Reving
  • Hallucivations
  • Суровые запор
  • Ухудшение тошноты и / или рвота
  • судороги

Сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо негативные побочные эффекты.Вам также рекомендуется сообщать о таких побочных эффектах в Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), посетив сайт www.fda.gov/medwatch или позвонив по телефону 1-800-FDA-1088.

Тошнота, рвота и противорвотные средства – проект EMCrit

You are here: Home / IBCC / Тошнота, рвота и противорвотные средства

Джош Фаркас

СОДЕРЖАНИЕ

краткий справочник

(назад к содержанию)



дифференциальная диагностика тошноты и рвоты

(назад к оглавлению)


лекарства, которые могут вызывать тошноту
  • Химиотерапия
  • Анальгетики
  • Антибиотики
    • Эритромицин
    • Сульфонамиды
    • Ацикловир
  • Сердечно-сосудистые заболевания
    • Антиаритмические средства
    • Антигипертензивные средства (бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов)
    • Дигоксин
    • Диуретики
  • Эндокринный
    • Оральные контрацептивы
    • Пероральные противодиабетические средства
  • Неврология
    • Противосудорожные средства
    • Лекарства от болезни Паркинсона (дофаминергические)
эндокринная/метаболическая
  • Беременность (обычно в течение первых девяти недель беременности)
  • Уремия
  • Молниеносная печеночная недостаточность
  • Кетоацидоз (т.г., диабетический кетоацидоз)
  • Гиперпаратиреоз, гипопаратиреоз
  • Гипертиреоз
  • Болезнь Аддисона
желудочно-кишечный тракт
  • Непроходимость (например, кишечная непроходимость, выходная непроходимость желудка)
  • Гипомоторика (например, гастропарез, кишечная непроходимость)
  • Острый гастроэнтерит
  • Панкреатит
  • Холецистит
  • Брыжеечная ишемия
  • Аппендицит
центральная нервная система
  • Заболевания уха и лабиринта (часто связанные с головокружением )
    • Вестибулярный нейронит
    • Болезнь Меньера
    • Средний отит
  • Повышение внутричерепного давления
  • Мигрень
  • Синдром циклической рвоты, синдром каннабиноидной гиперемезии

обследование пациента с тошнотой и рвотой

(назад к оглавлению)


Сбор анамнеза и физикальное обследование являются самыми результативными исследованиями.Во многих случаях они могут выявить этиологию без дополнительной оценки. Для пациентов, у которых первоначальное исследование не выявило результатов, могут быть рассмотрены следующие исследования (с оценкой, адаптированной к пациенту).

медицинский осмотр
  • Неврологическое обследование
  • Обследование брюшной полости, в идеале с использованием УЗИ
    • i) УЗИ желудка позволяет оценить размер и содержимое желудка.
    • ii) Можно оценить перистальтику тонкой кишки для выявления непроходимости.
  • Измерение остаточного объема желудка (для интубированных пациентов с желудочным зондом)
лабораторные исследования
  • Химия (включая Ca/Mg/Phos)
  • Функциональные пробы печени
  • Липаза при подозрении на панкреатит
  • Уровень кортизола при подозрении на надпочечниковую недостаточность
  • ТТГ при подозрении на гипертиреоз
  • Тест на беременность, в зависимости от ситуации
визуализирующие исследования
  • Рентген брюшной полости может быть рассмотрен для оценки обструкции или кишечной непроходимости.
  • Нейровизуализация, если анамнез и физикальное обследование указывают на повышенное внутричерепное давление.

обработка

(назад к содержанию)


В идеале лечение должно включать конкретное устранение основной причины. По возможности следует устранить сопутствующие факторы (например, снижение дозы опиоидов с помощью дополнительных анальгетиков).

На самом деле часто трудно сразу определить и устранить причину.Тошнота и рвота чрезвычайно неприятны и потенциально опасны (например, из-за аспирации или невозможности принимать пероральные лекарства). Таким образом, симптоматическое лечение часто является ценным с использованием одного или нескольких противорвотных средств.


основы фармакологии

(назад к содержанию)


патофизиология рвоты
  • Лечение рвоты требует понимания задействованных нервных путей. Блокирование рецепторов, участвующих в этих путях, может облегчить рвоту.
  • Вестибулярная этиология тошноты связана с гистаминовыми Н2 и М1 мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами. Следовательно, антигистаминные и антихолинергические препараты могут быть полезны для лечения этой этиологии тошноты.
  • Большинство других причин тошноты, по-видимому, связаны с несколькими рецепторами (особенно серотониновыми рецепторами 5HT-3, дофаминовыми рецепторами D2, мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами M1 и гистаминовыми рецепторами h2). Следовательно, большинство противорвотных препаратов широкого спектра действия будут ингибировать один или несколько из этих рецепторов.
Шарки К.А. и Макнотон М.К., в 13-м издании Goodman & Gillman’s Pharmacological Basis of Therapeutics.
составление противорвотных схем
  • Противорвотные средства, как правило, имеют аналогичную эффективность , поэтому выбор основывается главным образом на выборе лекарств с наиболее благоприятными профилями побочных эффектов. Однако одним исключением из этого является то, что определенные условия могут быть более чувствительными к определенным агентам. Например:
    • Вестибулярная этиология может лучше реагировать на антихолинергические или антигистаминные средства.
    • Гастропарез лучше всего лечить метоклопрамидом и, возможно, галоперидолом/дроперидолом в качестве препаратов 2-й линии.
    • Мигрень может купироваться прохлорперазином или метоклопрамидом, возможно, с добавлением ондансетрона.
  • Если одно противорвотное средство неэффективно, то к нему можно добавить второе средство (в идеале нацеленное на другой рецептор).
  • Ондансетрон часто выбирают в качестве агента первой линии, в основном из-за отсутствия у него серьезных побочных эффектов.Однако ондансетрон может удлинять интервал QT и повышать риск пируэтной тахикардии (подробнее об этом ниже).
  • Препараты, обладающие активностью против рецептора D2, часто добавляются в качестве препаратов второго ряда (например, галоперидол, оланзапин или прохлорперазин). Исключение составляют пациенты с болезнью Паркинсона, у которых следует избегать антагонизма к D2-рецепторам.
  • В некоторых исследованиях было продемонстрировано, что нюхание изопропиловых спиртовых салфеток является эффективным.(29523018) Ароматерапия, несомненно, является самым безопасным медицинским вмешательством для лечения тошноты/рвоты.Таким образом, может быть разумным добавить это как совместное вмешательство с передовым парентеральным противорвотным средством.

Антагонисты 5HT3, особенно ондансетрон

(назад к содержанию)


Общие комментарии
  • Ондансетрон является достаточно безопасным противорвотным средством широкого спектра действия. В отличие от многих других противорвотных средств, у него нет седативных или экстрапирамидных побочных эффектов.
  • Ондансетрон часто используется в качестве терапии первой линии для лечения тошноты/рвоты.
дозирующий
  • 8 мг перорально/в/в каждые 8 ​​часов PRN, ⚠️ вводите или медленно вводите каждую дозу в течение 15 минут.
  • Таблетки для перорального распада (ODT) могут быть полезны пациентам, не способным глотать (8 мг ODT каждые 8 ​​часов PRN).
  • Почечная недостаточность: без коррекции
  • Значительная дисфункция печени (цирроз печени класса С): не более 8 мг в течение 24 часов.
  • Подробнее: 📚  Монография MedScape по ондансетрону
предостережения и противопоказания
  • Противопоказание: удлинение интервала QT или высокий риск пируэтной тахикардии (напр.г., нелеченая гипокалиемия).
    • Ондансетрон может удлинять интервал QT и вызывать пируэтную желудочковую тахикардию. (29259513)
    • Среди широко используемых противорвотных средств ондансетрон может нести относительно более высокий риск пируэтной тахикардии, чем другие средства. Напротив, существует широкое беспокойство относительно галоперидола или дроперидола, но риск пируэтной тахикардии, вероятно, минимален при крошечных дозах дроперидола или галоперидола, которые используются для лечения тошноты.
    • Хотя ондансетрон может быть более рискованным, чем некоторые другие противорвотные средства, абсолютный риск аритмии остается низким. Ондансетрон является одним из наиболее широко используемых препаратов, однако существует относительно мало сообщений о том, что он вызывает пируэтную желудочковую тахикардию (24314899). Интересно, что 90 761 многие 90 762 из этих событий произошли в течение 1-2 минут после быстрого введения ондансетрона – излишне рискованная практика, которая должна вероятно, следует избегать (рисунок выше).
  • Наиболее частыми побочными эффектами являются умеренная головная боль (1/36 пациентов) и запор (1/23 пациентов).
палоносетрон
  • Палоносетрон является антагонистом 5HT3 второго поколения со следующими преимуществами по сравнению с ондансетроном:
    • Отсутствие удлинения интервала QT (возможно, самое большое преимущество).(26111957)
    • Более длительный период полувыведения (~40 часов).
    • Более высокая эффективность по сравнению с ондансетроном (особенно дозировка ондансетрона 8 мг).
  • 0,25 мг палоносетрона для внутривенного введения — это обычно используемая доза для предотвращения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.(26345982)
  • Нет реальных противопоказаний к палоносетрону (кроме истории анафилаксии на препарат).
  • Главный недостаток — стоимость и доступность. Палоносетрон немного дороже, чем ондансетрон (одна доза 0,25 мг стоит 130 долларов, согласно goodrx.com). Однако повышенная эффективность и снижение потребности в повторной дозе палоносетрона могут сделать его экономически эффективным. (17532704)    
  • Подробнее: 📚  Монография MedScape по палоносетрону

бутирофеноны (галоперидол и дроперидол)

(назад к содержанию)


Общие комментарии
  • Между этими двумя препаратами нет существенных различий в отношении противорвотной эффективности.Галоперидол в два раза слабее дроперидола, поэтому потребуется вдвое большая доза.
  • Преимущества этих агентов включают их повсеместную доступность и способность обеспечивать титрованное внутривенное введение (в большинстве отделений должен быть хотя бы один из них).
дозировка против тошноты/рвоты
  • Дроперидол
    • Обычная доза составляет 0,625–1,25 мг внутривенно. Дополнительная доза может быть предоставлена ​​при необходимости через 20-30 минут.Впоследствии эффективная доза может быть повторена каждые 4 часа PRN.
    • Каждую дозу можно вводить медленно внутривенно в течение примерно 5 минут.
    • Подробнее: 📚  Монография MedScape о дроперидоле
  • Галоперидол
    • Обычная доза составляет 2–3 мг в/м/в/в. Дополнительная доза может быть предоставлена ​​при необходимости через 20-30 минут. Впоследствии эффективная доза может быть повторена каждые 4 часа PRN.
    • Каждую дозу можно вводить медленно внутривенно в течение примерно 5 минут.
    • Подробнее: 📚  Монография MedScape по галоперидолу
предостережения и противопоказания
  • Противопоказания
    • Болезнь Паркинсона.
    • Слабое психическое состояние, вызывающее риск передозировки.
    • Удлинение интервала QT. Обратите внимание, однако, что их влияние на интервал QT будет 90 761 минимальным 90 762 и, вероятно, будет клинически незначительным при низких дозах, используемых при тошноте/рвоте.
  • Побочные эффекты: седативный эффект, экстрапирамидные симптомы.

фенотиазины (прохлорперазин, хлорпромазин, прометазин)

(назад к содержанию)


Общие комментарии
  • Прохлорперазин (КОМПАЗИН) более селективен в отношении рецепторов D2.Это связано с преимуществами и недостатками:
    • Преимущество – Меньший седативный эффект, чем у других фенотиазинов.
    • Недостаток – более высокая частота экстрапирамидных побочных эффектов (например, акатизия, дистония).
    • Прохлорперазин доступен без рецепта в Соединенных Штатах, что подразумевает разумный профиль безопасности.
  • Прометазин (ФЕНЕРГАН)
    • Недостаток – при экстравазации может вызвать повреждение тканей, поэтому, как правило, его не следует вводить внутривенно.
  • Хлорпромазин (ТОРАЗИН)
    • Обычно не используется для лечения тошноты/рвоты. Однако в целом хлорпромазин очень похож на прометазин.
    • Хлорпромазин можно рассматривать как альтернативу прометазину, особенно если требуется внутривенное введение.
дозирующий
  • Прохлорперазин (КОМПАЗИН)
  • Хлорпромазин (ТОРАЗИН)
  • Прометазин (ФЕНЕРГАН)
    • 12.5-25 мг перорально/в/м каждые 4-6 часов PRN (макс. 25 мг/доза, макс. 100 мг/день).
    • 25 мг в прямую кишку каждые 12 часов PRN.
    • В/в введение
    • следует избегать, так как это может привести к серьезному повреждению тканей.(25841474)
    • Подробнее: 📚  Монография MedScape по прометазину
предостережения и противопоказания
  • Общие противопоказания к этим средствам:
    • Болезнь Паркинсона
    • Сонливость с риском угнетения дыхания
  • Хлорпромазин (ТОРАЗИН): может вызывать нейтропению, поэтому он противопоказан при лейкопении.
  • Хлорпромазин (ТОРАЗИН) и прометазин (ФЕНЕРГАН) могут удлинять интервал QT.

оланзапин

(назад к содержанию)


Общие комментарии
  • Преимущества
    • Оланзапин не вызывает клинически значимого удлинения интервала QT или пируэтной тахикардии (обсуждается здесь).
    • Оланзапин имеет меньший риск экстрапирамидных эффектов по сравнению с препаратами с более сильным действием на рецепторы D2 (например,г., дроперидол и галоперидол).
  • Недостатки
    • Оланзапин оказывает некоторое седативное действие.
    • Оланзапин, как правило, менее доступен, чем галоперидол (оланзапин обычно необходимо заказывать в центральной аптеке, в отличие от галоперидола, который широко распространен).
дозирующий
  • 2,5 мг в/в/в/м каждые 4 часа PRN (макс. 20 мг/день).
  • При внутривенном введении медленно вводите внутривенно в течение примерно 5 минут (аналогично галоперидолу).Хотя оланзапин предназначен для внутримышечного введения, его можно вводить внутривенно (обсуждается здесь и здесь).
  • Более высокие дозы (например, 5 мг) могут быть рассмотрены, если у пациента одновременная ажитация или тревога. Альтернативно, 2,5 мг могут быть даны в качестве начальной дозы, а затем через полчаса последующая доза, если есть неадекватный ответ.
  • Подробнее: 📚  Монография MedScape по оланзапину
предостережения и противопоказания
  • Основное беспокойство вызывает возможность передозировки.
  • Могут возникать экстрапирамидные побочные эффекты, но они, как правило, менее проблематичны, чем при применении препаратов, которые более сильно действуют на рецепторы D2 (например, галоперидол, дроперидол).
  • Оланзапин не , а не вызывает клинически значимое удлинение интервала QT или риск пируэтной тахикардии. Это , особенно верно для низких доз, используемых для лечения тошноты и рвоты.

метоклопрамид

(назад к содержанию)


Общие комментарии
  • Метоклопрамид можно представить как комбинацию галоперидола плюс немного ондансетрона и некоторой прокинетической активности (см. таблицу рецепторов выше).
    • Многие противорвотные средства обладают как анти-D2 активностью, так и антихолинергической активностью (например, оланзапин, прохлорперазин, прометазин). Эта внутренняя антихолинергическая активность может уменьшить частоту экстрапирамидных симптомов, вызванных антагонизмом D2 (поскольку антихолинергические средства могут быть использованы для лечения экстрапирамидных симптомов!). Агенты с анти-D2-активностью, которые лишены антихолинергической активности, могут, как правило, иметь самую высокую частоту экстрапирамидных симптомов (например,галоперидол, дроперидол и метоклопрамид).
    • Преобладающий антагонизм метоклопрамида к D2 предполагает, что он будет эффективным противорвотным средством, но будет вызывать экстрапирамидные побочные эффекты. В качестве альтернативы, если дозировка метоклопрамида достаточно мала, чтобы избежать каких-либо потенциальных экстрапиримидных побочных эффектов, то он перестанет действовать как противорвотное средство (подробнее об этом ниже).
  • Сильные стороны
    • Прокинетические свойства могут быть полезными для пациентов с гастропарезом.
    • Отсутствие антихолинергического или антигистаминного действия делает метоклопрамид неседативным.
дозирующий
  • Сведения о дозировании: Традиционно часто используется 10 мг внутривенно каждые 4–6 часов PRN. Тем не менее, это может быть слишком низкая доза, чтобы иметь существенный эффект. РКИ, оценивающее предотвращение послеоперационной тошноты и рвоты, не выявило отсутствие эффективности при приеме 10 мг метоклопрамида с повышением эффективности при дозах 25 мг или 50 мг (рисунок ниже).(16861255) Исторически использовались дозы до 200 мг каждые 4 часа, но эти дозы были связаны с более высокой частотой экстрапирамидных эффектов. (25841470) Дозы 1–2 мг/кг в настоящее время рекомендуются для предотвращения рвоты, связанной с химиотерапией.
  • Одним из разумных подходов может быть:
    • 20 мг или 25 мг внутривенно каждые 4-6 часов PRN
    • Медленная внутривенная инфузия в течение 15 минут уменьшает побочные эффекты (акатизию), не влияя на эффективность.
  • Снизить дозу наполовину для пациентов с СКФ 10–40 мл/мин; уменьшить дозу на 75%, если СКФ <10 мл/мин.
  • Подробнее: 📚  Монография MedScape по метоклопрамиду
предостережения и противопоказания
  • Побочные эффекты
    • Могут возникать экстрапирамидные эффекты.
    • Удлинение интервала QT.

другие агенты

(назад к содержанию)


глюкокортикоиды
  • Они не используются в качестве агентов первой линии, но могут быть полезны в сочетании с другими агентами (например,г., ондансетрон). Им требуется около 4-5 часов, чтобы подействовать, что делает их плохим выбором для пациентов с активной рвотой. (25841470)
  • Глюкокортикоиды были исследованы в первую очередь для предотвращения тошноты/рвоты, вызванной химиотерапией. Среди пациентов в отделении интенсивной терапии глюкокортикоиды могут играть паллиативную роль для пациентов с прогрессирующим злокачественным новообразованием и рефрактерной тошнотой/рвотой.
  • Механизм действия неизвестен.
  • Наиболее часто исследуемым агентом является дексаметазон в дозах ~8 мг.
антигистаминные препараты
  • Их польза, по-видимому, ограничивается в основном тошнотой/рвотой из-за вестибулярных нарушений и послеоперационной рвотой.
  • Антигистаминные препараты могут быть полезны у пациентов с болезнью Паркинсона, у которых повышен риск экстрапирамидных симптомов из-за большинства других классов противорвотных средств.
  • Использование антигистаминных препаратов в отделении интенсивной терапии ограничено тем, что они вызывают делирий.
дронабинол
  • Дронабинол обычно не используется в качестве противорвотного средства при критических состояниях, но может рассматриваться как паллиативная мера у пациентов со злокачественными новообразованиями.
  • Побочные эффекты включают седативный эффект, тахикардию, сухость во рту и зрительные галлюцинации.
  • Подробнее: 📚  Монография MedScape о дронабиноле

подкаст

(назад к содержанию)


Подпишитесь на нас в iTunes

вопросы и обсуждение

(назад к содержанию)


Чтобы эта страница была небольшой и быстрой, вопросы и обсуждение этого поста можно найти на другой странице здесь .

  • Если пациент не реагирует на одно противорвотное средство, переход на другое средство может не сработать (особенно на другое средство с аналогичным механизмом действия). Скорее, может быть более эффективным добавление второго агента, который действует на другой рецептор.(25841474)
  • Избегайте быстрого внутривенного введения противорвотных средств, так как это может увеличить риск побочных эффектов (особенно удлинение интервала QT при применении ондансетрона или экстрапирамидные побочные эффекты при применении антагонистов D2-рецепторов).
  • Избегайте назначения антагонистов рецепторов D2 пациентам с болезнью Паркинсона.
  • Будьте крайне осторожны при внутривенном введении прометазина (или, возможно, полностью избегайте этого). Экстравазация или случайное внутриартериальное введение прометазина может вызвать некроз тканей.
Руководство по гиперссылкам смайликов
Идем дальше
Каталожные номера
  • 16861255 Валленборн Дж., Гелбрих Г., Булст Д. и др.Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты с помощью метоклопрамида в сочетании с дексаметазоном: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование. БМЖ . 2006;333(7563):324. doi: 10.1136/bmj.38903.419549.80 [PubMed]
  • 17532704   Tarricone R, Girolami F. Экономическая оценка нового противорвотного препарата – палоносетрон в сравнении с ондансетроном: оценка соотношения цен на лекарства в пяти европейских странах. Клиника по расследованию наркотиков . 2005;25(9):597-608. doi: 10.2165/00044011-200525090-00005 [PubMed]
  • 24314899 Фридман С.Б., Улерик Э., Румантир М., Финкельштейн Ю.Ондансетрон и риск сердечных аритмий: систематический обзор и постмаркетинговый анализ. Энн Эмерг Мед . 2014;64(1):19-25.e6. doi:10.1016/j.annemergmed.2013.10.026 [PubMed]
  • 25841470 Смит Х.С., Смит Дж.М., Смит А.Р. Обзор тошноты/рвоты в паллиативной медицине. Энн Паллиат Мед . 2012;1(2):103-114. doi:10.3978/j.issn.2224-5820.2012.07.06 [PubMed]
  • 25841474 Смит Х.С., Кокс Л.Р., Смит Б.Р. Антагонисты дофаминовых рецепторов. Энн Паллиат Мед . 2012;1(2):137-142. doi:10.3978/j.issn.2224-5820.2012.07.09 [PubMed]
  • 26111957 Morganroth J, Flaharty KK, Parisi S, Moresino C. Влияние разовых доз внутривенного палоносетрона до 2,25 мг на продолжительность интервала QTc: двойное слепое рандомизированное исследование с параллельными группами на здоровых добровольцах. Поддержка лечения рака . 2016;24(2):621-627. doi: 10.1007/s00520-015-2822-6 [PubMed]
  • 26345982 Селио Л., Нигер М., Риккини Ф., Агустони Ф.Палоносетрон в профилактике тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией: доказательный обзор безопасности, эффективности и места в терапии. Ядро Эвид . 2015;10:75-87. Опубликовано 21 августа 2015 г. doi: 10.2147 / CE.S65555 [PubMed]
  • 29259513 Ли Д.Ю., Трин Т., Рой С.К. Torsades de Pointes после инфузии ондансетрона у 2 пациентов. Tex Heart Inst J . 2017;44(5):366-369. Опубликовано 1 октября 2017 г. doi: 10.14503 / THIJ-16-6040 [PubMed]
  • 29523018 Хайнс С., Стилз Э., Чанг А., Гиббонс К.Ароматерапия для лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Кокрановская система базы данных, версия . 2012;(4):CD007598. Опубликовано 18 апреля 2012 г. doi: 10.1002/14651858.CD007598.pub2 [PubMed]

Интернет-книга по интенсивной терапии — это онлайн-учебник, написанный Джошем Фаркасом (@PulmCrit), адъюнкт-профессором легочной и интенсивной терапии в Университете Вермонта.

Противорвотные препараты Статья

Непрерывное обучение

Тошнота — часто встречающийся симптом в здравоохранении, который вызывает затруднения у любого пациента.Причины могут быть как простыми, как защита организма от проглоченного токсина, так и сложным ассоциативным набором сигналов, активируемых движением, лекарствами, анестезией, положением, стрессом, беременностью, психическим расстройством и/или страхом. Могут быть вовлечены несколько или одиночные нейрогуморальные пути. Показания к лечению симптомов требуют тщательной оценки лечащим врачом. В этом упражнении рассматриваются показания, противопоказания, действия, нежелательные явления и другие критические элементы противорвотной терапии в клинических условиях, связанные с основными моментами, необходимыми членам межпрофессиональной бригады, управляющей уходом за пациентами, которые испытывают тошноту и рвоту как часть клиническая картина.

Цели:

  • Определите различные возможные причины, требующие противорвотной терапии.
  • Кратко опишите механизм действия различных противорвотных препаратов.
  • Ознакомьтесь с потенциальными побочными эффектами различных противорвотных препаратов.
  • Опишите роль межпрофессиональной координации в управлении уходом за пациентами, когда противорвотные средства являются частью терапии пациента, для достижения оптимальных результатов.

Показания

Тошнота — это часто встречающийся симптом в здравоохранении, который вызывает затруднения у любого пациента. Причины могут быть как простыми, как защита организма от проглоченного токсина, так и сложным ассоциативным набором сигналов, активируемых движением, лекарствами, анестезией, положением, стрессом, беременностью, психическим расстройством и/или страхом. Могут быть вовлечены несколько или одиночные нейрогуморальные пути. Показания к лечению симптомов требуют тщательной оценки лечащим врачом.Терапия для лечения хронической тошноты, вызванной химиотерапевтическими агентами и дозами, будет отличаться от лечения послеоперационной тошноты (относительно частый побочный эффект общей анестезии) и рвоты.[1] Острое начало тошноты/рвоты, скорее всего, связано с определенным инсультом или проблемой и может потребовать минимальной или короткой продолжительности лечения. Хроническая тошнота, скорее всего, будет многофакторной, потребует более длительной терапии и может быть более сложной для лечения. При лечении тошноты нельзя применять эмпирическое правило.Эмпирическое лечение тошноты при отсутствии четкого диагноза, как правило, хорошо переносится и может принести значительную пользу пациенту. Практикующие врачи должны с осторожностью упускать из виду неотложные хирургические состояния, такие как непроходимость тонкой кишки, перфорация полых органов и острый аппендицит, среди прочих. Беременность заслуживает внимания у женщин детородного возраста.[2][3]

Механизм действия

Существует множество путей и причин тошноты и рвоты.Конкретные области в головном мозге включают в себя постремальную область в дне четвертого желудочка, ядро ​​одиночного пути в продолговатом мозге и различные двигательные ядра, которые составляют центральный генератор паттернов. Сложное взаимодействие блуждающих афферентов и эфферентов с корой, гипоталамусом и лимбическими областями также играет роль в том, как мозг воспринимает тошноту.[5] В эти пути вовлечены несколько хеморецепторов, в том числе мускариновый M1, дофаминергический D2, серотониновый 5-HT3, нейрокинин-1 и гистаминовый h2.Таким образом, большинство противорвотных средств можно отнести к следующим классам в зависимости от механизма действия:

  1. Антагонисты серотониновых рецепторов
  2. Глюкокортикоиды
  3. Антихолинергические средства
  4. Антагонисты нейрокининовых рецепторов (вещество-P)
  5. Антагонисты дофаминовых рецепторов
  6. Каннабиноиды
  7. Антигистаминные препараты
  8. Другое

Администрация

Условия и клиническая картина будут определять тип назначаемого лекарства, дозировку и способ введения.Тщательный анализ симптомов и прошлого медицинского анамнеза, аллергии и предшествующего воздействия/использования этих лекарств приведет к лучшему результату для пациента.

Антагонисты серотониновых рецепторов: Ондансетрон, гранисетрон, доласетрон, палоносетрон. Механизм действия заключается в блокировании взаимодействия серотонина с рецептором 5-HT3. Из них наиболее часто встречаются ондансетрон и гранисетрон. Доступны внутривенные (IV) и пероральные (PO) препараты. Побочные эффекты включают головную боль, головокружение и запор.Наиболее тревожным побочным эффектом является удлинение интервала QTc, и клиницисты должны избегать применения этих препаратов у пациентов с установленным удлинением интервала QTc.

Глюкокортикоиды: Механизм действия не совсем ясен. Возможными механизмами являются изменения гематоэнцефалического барьера и снижение синтеза мессенджеров простагландинов. Дексаметазон был предметом обширных исследований в литературе по химиотерапии и профилактике послеоперационной тошноты и рвоты. Побочные эффекты незначительны при кратковременном применении и включают бессонницу, возбуждение и изменения настроения.Доступны составы для перорального и внутривенного введения.[6][7]

Антихолинергические средства: Скополамин является наиболее часто встречающимся лекарством этого класса. Он действует путем противодействия мускариновому рецептору M1. Он преимущественно используется для лечения укачивания или профилактически в периоперационных условиях. Побочные эффекты, как правило, легкие, но включают сухость во рту, изменения зрения или сонливость. Введение трансдермальное.[8]

Антагонисты нейрокининовых рецепторов: Апрепитант (PO) и фосапрепитант (IV) выделяют этот класс препаратов, которые вызывают антагонизм рецептора NK-1, предотвращая высвобождение субстанции-P, которая вызывает рвоту.Как и у многих лекарств, побочные эффекты включают головную боль и головокружение, но в опубликованных отчетах о случаях отмечаются серьезные реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок.[9]

Антагонисты дофаминовых рецепторов: Фенотиазины противодействуют рецептору D2, особенно в постремальной области головного мозга. Прохлорперазин и хлорпромазин являются примерами этого класса лекарств. Доступны внутривенные, пероральные и ректальные (PR) формы. Побочные эффекты включают головокружение, головную боль и экстрапирамидные симптомы, включая дистонию и позднюю дискинезию.[10]

Бутирофеноны:  Эти агенты также противодействуют рецептору D2. Дроперидол и галоперидол оказались очень эффективными противорвотными средствами, но из-за их профилей побочных эффектов они потеряли популярность во многих средах. Внутримышечный (IM) и IV являются эффективными путями введения. В дополнение к более типичным профилям побочных эффектов эти препараты могут вызывать дозозависимое удлинение интервала QTc и требуют осторожности у пациентов с известным или предполагаемым удлинением интервала QTc.

Бензамиды: Агенты этого класса препаратов противодействуют рецептору D2 при низких дозах, но также противодействуют рецептору 5-HT3 при более высоких дозах. Метоклопрамид является наиболее распространенным лекарством этого класса и обычно используется в качестве стимулятора моторики для уменьшения тошноты и рвоты. Доступны формы для перорального и внутривенного введения. Это лекарство может пересекать гематоэнцефалический барьер. Как и другие антагонисты дофамина, это лекарство может вызывать дистонию, позднюю дискинезию и акатизию. Предупреждение FDA «в штучной упаковке» предостерегает от повторного и длительного использования, поскольку это может вызвать необратимую позднюю дискинезию.

Каннабиноидная терапия:  Это относительно новый и несколько противоречивый метод. Набилон и дронабинол были изучены и показали некоторую пользу, хотя серьезные побочные эффекты, такие как головокружение, гипотония и дисфория, ограничивают их использование в некоторых группах населения. Доступны препараты для внутривенного и перорального применения.[6]

Антигистаминные препараты:  Эти препараты противодействуют рецепторам гистамина (h2, h3). Дифенгидрамин, меклизин, прометазин являются распространенными препаратами этого класса.Они широко доступны, обычно хорошо переносятся, и доступны формы для приема внутрь, в/в, в/м, PR. Седативный эффект является широко распространенным побочным эффектом.[11][12]

Побочные эффекты

Как правило, противорвотные препараты хорошо переносятся. Как указано выше, побочные эффекты варьируются от более частых (легкие головные боли и головокружение) до редких (анафилаксия, гиперчувствительность). редко) перед назначением этих препаратов.Однако, как уже отмечалось, хорошо описаны экстрапирамидные симптомы, включая позднюю дискинезию, акатизию и дистонию. Удлинение интервала QTc и последующая пируэтная желудочковая тахикардия также могут быть опасными для жизни осложнениями, и их следует учитывать при назначении этих препаратов.[13]

Противопоказания

Противопоказания зависят от класса и механизма действия лекарства:

  1. Антагонисты серотониновых рецепторов: Известная гиперчувствительность.Рассмотрите другой класс, если у пациента удлинен QTc [14]. Имеются сообщения о серотониновом синдроме, особенно при использовании в сочетании с СИОЗС, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина норэпинефрином (СИОЗСН), миртазапином, ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) и другими лекарствами, которые модулируют концентрацию серотонина.
  2. Глюкокортикоиды: Гиперчувствительность, системные грибковые инфекции.
  3. Антихолинергические средства: Известная гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома
  4. Антагонисты нейрокининовых рецепторов (вещество-P):  Известная гиперчувствительность
  5. Антагонисты дофаминовых рецепторов: Известная гиперчувствительность, применение у детей младше 2 лет или с массой тела менее 9 кг.Рассмотрите возможность отказа от приема лекарств у пациентов в коматозном состоянии или у пациентов с депрессией по шкале комы Глазго, болезнью Паркинсона, аффективными расстройствами или у тех, кто уже лечится препаратами этого класса.
  6. Каннабиноиды: Известная гиперчувствительность
  7. Антигистаминные препараты:  Известная гиперчувствительность

Мониторинг

Вопросы мониторинга будут зависеть от клинической обстановки и состояния пациента.Нетипично измерять или использовать концентрацию любого из этих препаратов в крови. Мониторинг побочных эффектов у конкретного пациента будет специфичным для пациента, получавшего лекарство.

Улучшение результатов команды здравоохранения

Совместный подход к противорвотным средствам — лучший способ действий. Как описано выше, тошнота и рвота являются распространенным симптомом и частью сложного пути. Выбор подходящего варианта лечения потребует координации во всех областях здравоохранения, включая медсестер, клиницистов (врачи медицины, медицинские работники, медсестры, медсестры), медперсонал, фармацевтов и других медицинских работников.Назначающему врачу было бы полезно включить фармацевта во время выбора агента и попросить фармацевта провести тщательную сверку лекарств, а также проверить дозировку и продолжительность. Медицинский персонал может дать совет по применению, предупредить о возможных побочных эффектах (подкрепленных фармацевтом) и ответить на вопросы пациентов. Они также могут проверить терапевтическую эффективность во время последующих посещений. Эта методология межпрофессиональной команды принесет пользу пациенту, увеличивая положительные результаты и сводя к минимуму побочные эффекты.[Уровень 5]

Текущий уровень доказательности лечения различается для каждого класса и конкретного препарата. Некоторые лекарства были тщательно протестированы в рамках РКИ, иногда отдельно, а иногда в сочетании с другими методами лечения. Другие лекарства, например, каннабиноиды, не требуют тщательного тестирования и исследования. Межпрофессиональные команды и продуманные, надлежащие методы назначения лекарств повысят безопасность пациентов и улучшат результаты.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.