Совместимость диклофенака с алкоголем: совместимость, можно ли пить спиртное, применяя НПВП

Содержание

совместимость, можно ли пить, отзывы

Диклофенак – препарат группы НПВС, предназначен для купирования болевого синдрома различного генеза. Является производным фенилуксусной кислоты (C8H8O2), в лекарстве находится в качестве натриевой соли. Взаимодействие натрия и этанола (этилового спирта, алкоголя) приводит к образованию этилата натрия в форме желтоватых кристаллов.

Можно ли Диклофенак с алкоголем

Совместимость одновременного приема Диклофенака и алкогольсодержащих коктейлей – нулевая. Объясняется негативным воздействием этила и натриевой соли на организм человека. Состав препарата хорошо изучен, его действующее вещество агрессивно по отношению к внутренним органам и системам, оно не совместимо с любыми канцерогенами (с алкоголем в том числе). Причина – вероятность развития необратимых процессов вплоть до летального исхода.

Медицинский факт! Диклофенак входит в перечень жизненно-важных препаратов. Но специалисты ратуют за запрет применения НПВС в практической медицине из-за риска увеличения инфарктов, инсультов, иных патологий сердечно-сосудистой системы на 40% при длительном применении.

Иными словами, назначение Диклофенака в единственном числе – это уже фактор риска для человека из-за высокой токсической нагрузки на сердечную мышцу. Вкупе с алкоголем получается гремучая смесь, которая нередко приводит к смерти. Причем степень выраженности опасности зависит от формы лекарственного средства.

Диклофенак изменяет метаболизм, работу ферментов, провоцирует деструктивные изменения тканей. При длительном, курсовом (от 5 дней) применении разрушает слизистые ЖКТ, повышает артериальное давление, провоцирует патологии мочеполовой системы, печени. Примесь этилового спирта вызывает усиление негативных процессов, при этом крепость алкоголя и его вид неважны. Самое опасное для жизни последствие алкоголя и Диклофенака – внутреннее кровотечение!

Воздействие на печень

Этанол и активное вещество диклофенака вкупе разрушающе действуют на гепатоциты. Объясняется это депонированием их в печени в максимальной концентрации в процессе переработки. И спирт, и препарат противопоказаны к приему даже в незначительных дозах при заболеваниях печени, поскольку в ней идет интенсивный распад этанола (95%) до ацетальдегида (уксусной кислоты) и конечных продуктов – углекислоты и воды. Активное вещество диклофенак в 50% количестве метаболизируется в печени, причем высокая его концентрация наблюдается при парентеральном введении (инъекции). При приеме в форме таблеток (капсул) и свечей (суппозиториев) ударная доза на печень менее в 2 раза.

Взаимодействие алкоголя и препарата сопровождается гибелью максимального количества гепатоцитов. С последующей интоксикацией, печеночной недостаточностью, некрозом.

Влияние на пищеварительный тракт

Алкоголь, влияя на сосуды ЖКТ, увеличивает их проницаемость. Винный спирт раздражает стенки желудка и кишечника, усиливает выброс соляной кислоты и провоцирует воспаление. При гастрите, язвенной болезни риск внутреннего кровотечения повышается.

Спирт способствует появлению:

  • боли, спазмов в животе;
  • тошноты, рвоты;
  • мигрени;
  • метеоризма, диареи;
  • общей слабости;
  • головных болей;
  • спазмов, коликов, воспаления желчного пузыря и желчевыводящих путей.

Прямая опасность совмещения алкоголя и лекарства выражается в способности Диклофенака купировать неприятные симптомы, обезболивать. Клиническая картина патологий ЖКТ смазывается, на фоне развития опасных состояний (прободение язвы, кровотечение) пациент вовремя не среагирует на боль. Время, которое отпущено на проведение срочной операции, будет упущено. При обширных кровотечениях или перитоните это приведет к летальному исходу.

Диклофенак при сочетании со спиртосодержащими напитками снижает свои фармакологические свойства. Усиление перистальтики под влиянием спирта провоцирует выведение лекарственного средства в короткие сроки, обезболивающий и противовоспалительный эффекты отсутствует.

Нервная система

Поступление этанола в кровь сказывается на работе нервной системы не лучшим образом, провоцируя головокружения, провалы в памяти, возбуждение, агрессию, дезориентацию. Список негативного воздействия на ЦНС при алкогольной интоксикации обширен.

При приеме Диклофенака и алкоголя первый усиливает действие спиртосодержащих напитков. Негативный эффект на нейроны (нервные клетки) может быть двояким: либо торможение процесса прохождения нервных импульсов, либо его усиление. Продукты реакции винного спирта и препарата, сконцентрированные в кровяном русле, вызывают зуд, трудности с дыханием, нарушение сознания и развитие коматозного состояния.

Вероятность последствий в зависимости от формы препарата

Примечательно, что интенсивность и опасность совмещения алкоголя и Диклофенака зависит от того, что принимает пациент: таблетки, крем, гель, спрей, капли или свечи. Однако безопасного сочетания не существует. 

Форма выпуска

Действие

Ампулы

Внутривенные инъекции (внутримышечные уколы) несочетаемы с алкоголем. В инструкции прописано четкое противопоказание. Этанол и Диклофекан моментально проникают в кровь, их концентрация губительна для почек, печени, ЖКТ, сердца, сосудов. Курсовое применение препарата (более 4 дней) повышает риски кровотечений в ЖКТ.

Суппозитории (ректальные)

Через геморроидальную вену действующее вещество быстро проникает в кровь, расширяя капилляры, увеличивая проницаемость сосудов. Велик риск кровотечений при применении свечей Диклофенак при одновременном распитии спиртных напитков.

Капсулы, таблетки

Спирт любой крепости и Диклофенак негативно отражаются на слизистой ЖКТ, нервных клетках, органах выделительной системы. Не исключены аллергические реакции, отек Квинке.

Глазные капли

Допустимо сочетать препарат и немного спиртосодержащих напитков при гарантии отсутствия аллергии.

Крем, гель, спрей (наружное применение)

Можно пить слабоалкогольные напитки, если нет нарушения целостности кожных покровов.

Правила совмещения

Этанол при однократном применении выводится из организма в течение 2 суток. При систематическом потреблении, похмелье или хроническом алкоголизме продукты распада алкоголя курсируют в организме постоянно. Применение Диклофенака в сочетании с малыми дозами слабоалкогольных напитков допускается только в форме наружных средств. И то если нет высокой чувствительности к аллергенам.

Метаболиты Диклофенака выводятся из организма спустя 5–6 часов. По правилам сочетания условно разрешается выпить безалкогольное пиво не более 200 мл, но при условии абсолютного здоровья печени и почек.

Любые средства из группы НПВС запрещено сочетать с алкоголесодержащими напитками разной крепости. Не существует безопасных доз и послаблений, запрет на использование Диклофенака и спирта неоспорим.

Отзывы

Диклофенак в уколах назначили при болях в пояснице, курсом в 4 дня. Врач предупредил, что пить нельзя, но был девичник и выпила 2 бокала вина. Спустя 3 часа лежала в лежку: сильно тошнило, рвало, состояние такое, хоть умирай. Вызвала скорую, фельдшер отругал за беспечность. Восстанавливалась 3 недели в больнице.

Валерия Викторовна, 56 лет

Видимо продуло, сильно болели мышцы на спине. Использовал мазь Диклофенак в течение 5 дней. И как водится, в это время пил пиво с мужиками в гараже. На 6-й день обсыпало кожу, появились сильная краснота, язвочки. Побежал к дерматологу, он сказал, что кожа очень чувствительная и нельзя совмещать препарат со спиртным.

Антон Степанович, 48 лет

Диклофенак и алкоголь: совместимость, инструкция

Использование Диклофенака и алкоголя может повлечь за собой серьезные отклонения в работе многих органов и систем. Обусловлено это тяжелым составом препарата и губительным действием спиртной продукции. Диклофенак – это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВС), который помогает купировать болевой синдром и остановить прогрессирование воспалительного процесса. Достигается это за счет его мощного и одновременно тяжелого состава. Препарат принимается с осторожностью, его запрещено совмещать с другими медикаментами.

Как действует Диклофенак

Диклофенак и алкоголь – нельзя употреблять вместе из-за тяжелого воздействия на организм. Данный препарат является наиболее распространенным средством, оказывающим жаропонижающее и обезболивающее действие. Это нестероидный противовоспалительный медикамент, применяемый для устранения многих заболеваний. В силу своей высокой эффективности, он получил широкое распространение в современной медицине. Применение Диклофенака уместно во многих медицинских направлениях, в частности травматологии, гинекологии и хирургии.

Основными показаниями для использования средства являются:

  • сильные суставные боли,
  • бурситы,
  • травмы,
  • трофические явления на конечностях,
  • переломы,
  • ушибы,
  • артриты и артрозы,
  • заболевания органов малого таза.

Применение Диклофенака проходит под чутким контролем специалиста. Назначается средство в индивидуальной дозировке, которая зависит от состояния пациента, заболевания и тяжести его течения. Самостоятельное применение медикамента способно привести к нарушению работы желудочно-кишечного тракта. Лекарство оказывает негативное влияние на слизистую оболочку желудка.

Как и любой другой препарат, Диклофенак имеет массу побочных действий. Обусловлено это тяжелым составом и неправильным использованием средства. Самостоятельное повышение дозы способно привести к развитию головных болей, отклонений со стороны центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта. Сохраняется высокий риск появления бронхоспазма. Поэтому на вопрос «можно ли применять средство вместе со спиртным», следует один ответ: ни в коем случае!

Последствия совместного употребления

Диклофенак с алкоголем нельзя одновременно употреблять ни при каких условиях. Многие люди не задумываются о серьезности последствий. Халатное отношение к собственному здоровью приводит к развитию непоправимых процессов. Данные «продукты» несовместимы, обусловлено это мощным действием как самого препарата, так и алкогольной продукции. Одновременное применение способно привести ко следующим последствиям:

  • ревматическим нарушениям,
  • острым отклонениям со стороны опорно-двигательного аппарата,
  • гинекологическим расстройствам,
  • нарушениям со стороны ЛОР органов,
  • заболеваниям позвоночника,
  • острым приступам головной боли,
  • подагре.

Лечение вышеперечисленных заболеваний требует применения нестероидных противовоспалительных препаратов. Использовать вместе с ними алкогольную продукцию запрещено. Спиртное оказывает негативное воздействие на центральную нервную систему, что способно усилить действие Диклофенака. Это может привести к уменьшению сопротивляемости организма и затягиванию клинических проявлений.

Использование Диклофенака с алкоголем может спровоцировать острые отклонения. В первую очередь страдает центральная нервная система, она отвечает на пагубное взаимодействие острой болью, головокружением и нарушением сна. Пострадать может и пищеварительный тракт, для него совместимость представленных «компонентов» заканчивается рвотой, поражением слизистой оболочки желудка и расстройством кишечника. Страдает и сердечно-сосудистая система, фиксируются скачки давления и учащенное сердцебиение.

Список негативных последствий может дополняться. На этот процесс влияют индивидуальные особенности организма человека. Вероятность появления негативных реакций напрямую зависит от принимаемой дозы. Если при этом дополнительно употреблять алкоголь, острые реакции со стороны организма не заставят себя ждать. Острое токсическое воздействие способно привести к интоксикации и смертельному исходу. Во избежание непоправимых последствий, врача призывают отказаться от самолечения и пагубных привычек.

Алкогольная зависимость стоит на первом месте среди всех опасных «увлечений» человечества. Это настоящая проблема современности, которая оказывает негативное воздействие на людей любого пола. В таком состоянии организм постоянно находится в стрессе. Любое воздействие медикаментов в этом случае способно привести к серьезным отклонениям.

Ампулы препарата и алкоголь

Уколы Диклофенак предназначены для введения препарата в организм по ускоренной программе. Это уместно при развитии острого болевого синдрома. Облегчение наступает спустя 15-20 минут после введения средства внутримышечно. Мощный состав препарата позволяет ослабить боль в послеоперационный период, устранить болевой синдром в мышцах и улучшить состояние после получения травмы.

Специалисты нередко выписывают медикамент при наличии воспалительных процессов в мягких тканях. Инъекция препарата способна помочь при артрите, подагре и артрозе.

Назначается средство и при тяжелых желудочных и кишечных коликах, которые протекают в острой форме. Применение медикамента в этом случае требует соблюдения определенного режима. Медикамент запрещено использовать на голодный желудок, такое воздействие на его стенки, приведет к развитию острых воспалительных процессов.

Человек, употребляющий спиртную продукцию, не может использовать нестероидные противовоспалительные средства. Действие данных медикаментов оказывает мощное влияние на организм человека. НПВС и алкоголь несовместимы между собой. Использование препаратов данной группы способно нанести непоправимый вред здоровью человека.

НПВС вызывают серьезные отклонения, в частности, со стороны мочевыделительной системы. Основным побочным действием является отечность и неправильная работа почек. Не исключено развитие сильной тошноты и рвоты. Одновременное употребление вызывает острую почечную и печеночную недостаточность. Это опасно для людей, страдающих нарушениями в работе данных органов. В этом случае, несвоевременное оказание помощи способно привести к летальному исходу.

Если пациент нуждается в приеме нестероидного противовоспалительного препарата, но при этом он выпил спиртное, начинать лечение можно спустя двое суток. Этого времени достаточно для полного выведения алкоголя из организма.

На протяжении двух дней пить ни в коем случае нельзя. Активные вещества препарата проникают в лимфу, если в этот период принять алкоголь, вероятность развития острых побочных реакций практически 100%. Необратимые последствия приводят ко смертельному исходу. Перед тем как принимать два несовместимых «продукта», необходимо взвесить все «за» и «против». В большинстве случаев отклонения развиваются стремительно, и человека не всегда удается спасти.

Основные причины несовместимости

Инструкция по применению препарата содержит подробную информацию обо всех свойствах, показаниях и противопоказаниях. Одним из важнейших пунктов в аннотации, является совмещение спиртного с медикаментом, а точнее запрет на данное действие. Чем чревато одновременное использование спиртного и НПВС? Неправильное совмещение многих препаратов вместе с алкоголем, способно привести к непредсказуемым реакциям организма. Опасность заключается в том, что человек требует незамедлительной помощи. В противном случае не исключено появление необратимых процессов.

Алкоголь и Диклофенак вызывают повышение артериального давления. Острый скачок АД способен привести к летальному исходу. Застои в кровообращении – это еще одно негативное последствие взаимодействия. На этом фоне повышается вероятность развития интоксикации организма. Этот процесс вызывает нарушения в работе печени, которая неспособна фильтровать опасные вещества. Распространение токсинов по органам и системам, приводит к полному обезвоживанию.

Выпивший человек должен осознавать всю опасность взаимодействия. Ведь в первую очередь страдает печень, именно от ее работы зависит общее самочувствие человека. Прием препарата вместе с этанолом приводит к тяжелой интоксикации и развитию острых побочных реакций. Снизить вероятность появления негативных последствий помогут свечи. В отличие от таблеток, они обладают местным действием. Использование суппозиториев позволяет снизить вероятность появления побочных реакций.

Оба рассматриваемых вещества приводят к серьезным нарушениям со стороны нервной системы. Это может спровоцировать развитие серьезных отклонений, в том числе и психического характера. Тормозящий эффект, замедление нервных импульсов и активизация нервной системы – все это приводит к серьезным скачкам в настроении. Человек может ощущать возбудимость и энергичность, которая резко сменяется на плаксивость и истеричность. Наиболее тяжелыми последствиями является нарушение координации движений, плохая память и быстрая утомляемость.

Загрузка…

Метотрексат в монотерапии или в комбинации с другими лекарствами при ревматоидном артрите

Исследователи из Кокрейновского сотрудничества провели обзор эффектов метотрексата, применяемого в виде монотерапии или в комбинации с другими болезнь-модифицирующими антиревматическими препаратами (БМАРП) у людей с ревматоидным артритом. В результате поиска всех соответствующих исследований вплоть до 19 января 2016 года они обнаружили 158 исследований с участием более 37000 людей. Эти исследования были опубликованы в период между 1985 по 2016 годами, а продолжительность их составила от 12 недель до 2 лет. Объединенные результаты из этих исследований представлены ниже:

У людей с ревматоидным артритом, в сравнении с монотерапией метотрексатом:

– Комбинации метотрексат + сульфасалазин + гидроксихлорохин и метотрексат + большинство биологических БМАРП уменьшают активность заболевания. Другие комбинации для лечения (метотрексат + гидроксихлорохин, метотрексат + лефлуномид, метотрексат + инъекции препаратов золота) могут уменьшать активность заболевания у людей, не отвечающих на лечение только одним метотрексатом.

-Комбинации метотрексата и некоторых биологических БМАРП (адалимумаб, этанерцепт, цертолизумаб или инфликсимаб) уменьшают повреждение суставов (по данным рентгенограмм) в период немного более одного года у пациентов, ранее не принимавших метотрексат.

– Комбинации метотрексат + азатиоприн, метотрексат + циклоспорин и метотрексат + тоцилизумаб (8мг/кг), вероятно, увеличивают шансы прекращения приема лекарства из-за побочных эффектов.

Что такое ревматоидный артрит, метотрексат и другие болезнь-модифицирующие антиревматические препараты?

Если у вас ревматоидный артрит (РА), ваша иммунная система, которая обычно борется с инфекцией, атакует выстилку ваших суставов. Из-за этого ваши суставы становятся опухшими, тугоподвижными (скованными) и болезненными. В настоящее время РА считают неизлечимым заболеванием, поэтому лечение направлено на облегчение боли, уменьшение скованности и улучшение способности двигаться. К счастью, есть много лекарств, которые могут эффективно контролировать заболевание. Эти лекарства известны как болезнь-модифицирующие антиревматические препараты, или БМАРП. Метотрексат считают препаратом выбора среди БМАРП для большинства пациентов с РА, так как он хорошо работает у большинства пациентов и, как правило, хорошо переносится. Метотрексат может применяться самостоятельно (монотерапия) или в комбинации с другими БМАРП. Эти другие БМАРП включают в себя как препараты, доступные и используемые в течение многих лет (такие как сульфасалазин и гидроксихлорохин), так и более новые и дорогие (биологические БМАРП и тофацитиниб). Важно понимать, как все эти виды лечения соотносятся друг с другом в отношении пользы и побочных эффектов.

Что происходит у людей с ревматоидным артритом, которые принимают метотрексат в комбинации с другими болезнь-модифицирующими антиревматическими препаратами?

А) У пациентов, которые не принимали метотрексат ранее:

ACR 50 (число чувствительных или опухших суставов и другие исходы, такие как боль и нетрудоспособность)

– у 61 человека из 100, которые принимали метотрексат + сульфасалазин + гидроксихлорохин и у 56-67 человек из 100, которые принимали метотрексат + биологические БМАРП или тофацитиниб, было уменьшение выраженности симптомов ревматоидного артрита, по сравнению с 41 человеком из 100, которые принимали только метотрексат.

Рентгенограммы суставов:

– У пациентов, которые принимали метотрексат в комбинации с адалимумабом, этанерцептом, цертолизумабом или инфликсимабом, было небольшое замедление прогрессирования повреждения суставов (по шкале Шарпа/ван дер Хейде) в течение одного года, по сравнению с пероральным метотрексатом, однако примерный объем повреждений даже при пероральном приеме метотрексата был очень небольшим (увеличение на 2.6 пункта).

Прекращение лечения из-за побочных эффектов

– 36 человек из 100, которые принимали метотрексат + азатиоприн, вынуждены были прекратить лечение из-за побочных эффектов, по сравнению с 8 людьми из 100, которые принимали только метотрексат.

Б) У пациентов, которые принимали метотрексат ранее:

ACR 50 (число чувствительных или опухших суставов и другие исходы, такие как боль и нетрудоспособность)

– у 61 человека из 100, которые принимали метотрексат + сульфасалазин + гидроксихлорохин и у 27-64 человек из 100, которые принимали метотрексат + биологические БМАРП или тофацитиниб, было уменьшение выраженности симптомов ревматоидного артрита, по сравнению с 13 людьми из 100, которые принимали только метотрексат.

Рентгенограммы суставов:

– Ни одна из схем лечения не привела к значимому снижению объема повреждений суставов, оцениваемого по рентгенограммам, в течение одного года.

Прекращение лечения из-за побочных эффектов

– 21 человек из 100, которые принимали метотрексат + циклоспорин и 12 человек из 100, которые принимали метотрексат + тоцилизумаб (8 мг/кг), были вынуждены прекратить лечение из-за побочных эффектов, по сравнению с 7 людьми из 100, которые принимали только метотрексат.

Можно ли алкоголь после укола Диклофенака? по данным [2019] или совместимости нет и это будет иметь последствия для выпившего – эффект употребления

Диклофенак применяется для снятия воспаления и обезболивания. Сочетание препарата с алкоголем вызывает последствия различной тяжести, включая летальный исход. Существуют временные рамки между лечением и употреблением спиртного.

О средстве

Лекарственное средство относится к разряду НВПС из производных фенилуксусной кислоты. Препарат разработан в 1966 году и внесен в перечень жизненно важных лекарств. Диклофенак применяется во многих медицинских сферах для лечения воспалительных процессов и уменьшения болевого синдрома. Средство обладает несущественным жаропонижающим эффектом. Используется в широком спектре заболеваний:

  • суставные боли различной этиологии;
  • мигрень;
  • мышечные боли;
  • остеоартрит;
  • зубная боль;
  • послеоперационный болевой синдром;
  • ушибы, растяжения связок;
  • воспаления женской половой сферы;
  • невралгия;
  • воспалительные процессы уха, носоглотки;
  • травматические боли;
  • болевой синдром при желчнокаменной, мочекаменной болезни.

Интересно, что проводились исследования по применению препарата в сфере онкологии. В ходе эксперимента участники с различными формами рака были разделены на 2 группы. Одни получали Диклофенак, в состав терапии членов второй группы лекарство не входило. Выяснилось, что у пациентов, получавших Диклофенак, снизилось количество случаев метастазирования. При опухолях почек, молочных желез и легких замедлялось прогрессирование болезни. На основании исследования был выявлен противоопухолевый эффект препарата. Ученые отнесли Диклофенак к претендентам на применение в химиотерапии.

Побочные действия

По сведениям статистики нежелательные эффекты встречаются у 10 % пациентов. Наиболее часто отмечаются неврологические отклонения:

  • судорожные приступы;
  • мигрень;
  • нарушения сна;
  • головокружение;
  • понижение остроты зрения, слуха.

Также встречаются кровотечения из носа и воспалительные реакции в месте укола. Несмотря на свободное приобретение средства в аптечной сети, применять его следует с назначения грамотного врача.

Совместимость с крепкими напитками

При назначении уколов Диклофенак пациенты стесняются спросить врача о совместимости лечения с приемом спиртных напитков. Подобные вопросы, по мнению большинства, ставят под сомнение моральный облик больного и его желание излечиться. В официальной инструкции к уколам Диклофенак нет информации о совместимости с алкоголем, поэтому часто люди думают, что это можно расценивать как разрешение на прием спиртного.

Ни один грамотный врач не подтвердит совместимость этилового спирта с лекарственными средствами. Уколы Диклофенак нельзя совмещать с приемом алкогольных напитков. Употребление спиртного во время лечения чревато последствиями различной тяжести, вплоть до смертельных случаев.

Последствия для органов

Прием спиртного на фоне инъекций препарата Диклофенак вызывает ряд нарушений в различных системах и органах. Побочные эффекты лекарственного средства при употреблении алкоголя проявляются чаще и сильнее выражены. Наличие нескольких тяжело протекающих побочных действий чревато смертельным исходом.

Печень

Действующее вещество Диклофенак перерабатывается в печени. Уколы на фоне алкоголизации провоцируют распад гепатоцитов (клеток печени, отвечающих за выведение из организма ядовитых веществ). Разрушенные клетки не могут в достаточной мере обеспечить защитную функцию. Организм остается беззащитным перед токсическим действием этилового спирта. Нарушается обмен веществ, что приводит к тяжелому алкогольному отравлению, печеночной недостаточности и некрозу органа. В аннотации к препарату имеется противопоказание к применению при заболеваниях печени.

Пищеварение

Наиболее опасно сочетание препарата с алкоголем для людей, страдающих язвенной болезнью. Сосудорасширяющий эффект этилового спирта усиливается действующим веществом Диклофенак. Их сочетание стимулирует повышенную выработку соляной кислоты. В местах язв, эрозий на стенках желудка или кишечника сосуды не выдерживают нагрузки и разрываются. Благодаря обезболивающему действию лекарства образовавшееся кровотечение долго остается незамеченным. В результате наступает геморрагический шок.

Нервная система

Химическое взаимодействие препарата с этанолом негативно влияет на вегетативную и центральную нервную систему. Поражение ЦНС проявляется резкой потерей ориентации в пространстве, агрессивным поведением, пробелами в памяти, недержанием мочи. В тяжелых случаях отмечается угнетение дыхательной функции и нарушение сознания вплоть до комы.

Диклофенак, как и алкоголь, повышает артериальное давление. Сочетание данных веществ может спровоцировать геморрагический инсульт.

Система кроветворения и иммунитет

Продукты взаимодействия Диклофенак с этанолом способны оказывать негативное влияние на процессы обновления крови. Чаще всего наблюдается снижение гемоглобина и лейкоцитов в крови, агранулоцитоз. Сбои в работе иммунной системы выражаются в появлении аллергических реакций (сыпь, кожный зуд, отек Квинке, бронхоспазм).

Наиболее опасным последствием является поражение кровеносных сосудов. Внутреннее кровотечение способно привести к обильной потере крови, геморрагическому шоку и летальному исходу.

Когда разрешается выпить

Пациентов часто интересует промежуток времени между окончанием инъекций и приемом спиртного. При доскональном изучении аннотации выясняется, что период выведения препарата из человеческого организма длится от 8 до 10 часов. В отдельных ситуациях наличие действующего вещества в крови определяется до половины суток.

По данной информации напрашивается вывод, что употреблять спиртные напитки можно уже через 12-24 часа от последнего укола. Это ни в коем случае не означает, что можно пить между инъекциями, проводимыми однократно в сутки. Лечение препаратом Диклофенак в большинстве случаев длится несколько суток. С первого до последнего укола алкоголь пить строго запрещено.

В аннотации указаны среднестатистические данные. Время выведения действующего вещества из организма могут увеличивать индивидуальные факторы:

  • генетические особенности;
  • применение нескольких лекарственных средств, схожих по механизму действия;
  • конкурентные взаимодействия различных препаратов;
  • возрастные изменения метаболизма;
  • ослабление функции почек, печени;
  • сопутствующие хронические заболевания.

Вероятность наличия указанных факторов говорит о необходимости увеличенного периода воздержания от алкоголя. Лучшим решением станет отказ от приема спиртного хотя бы на 3-5 суток после завершения лечения.

Препарат после спиртного

О времени выведения продуктов распада этилового спирта можно судить по длительности похмельного синдрома. Отсчет времени следует вести с момента, когда человек полностью пришел в себя и не находит никаких нарушений самочувствия, связанных с приемом спиртного. Длительность промежутка между исчезновением похмелья и началом лечения должна составлять не менее 48 часов.

Итог

Все вышесказанное является весомым аргументом для трезвого образа жизни в период применения Диклофенак. Сочетание препарата со спиртными напитками способно вызвать тяжелые побочные эффекты, поражение внутренних органов и нарушение их функций. Воздержание от алкоголя во время лечения поможет избежать серьезных проблем со здоровьем.

Вконтакте

Facebook

Twitter

Google+

Ревмоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат

Сегодня нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) применяют для лечения разных заболеваний — от лихорадки до тяжелых ауто­иммунных процессов. Будучи симптоматическими лекарственными средствами, НПВП во многих случаях не оказывают влияния на фундаментальные патогенетические механизмы, лежащие в основе этих патофизиологических процессов. Однако в последние годы основное внимание привлечено не столько к созданию более эффективных лекарственных средств этого класса, сколько к всестороннему изучению их безопасности. Это один из вопросов, весьма актуальных для провизора, ведь нередко в аптеку обращаются пациенты с хроническими заболеваниями суставов, вынужденные длительно принимать НПВП. Путеводной звездой в выборе оптимального препарата для этой категории больных является всесторонняя информированность о достижениях доказательной медицины.

 

Много разговоров
о селективности

Основной механизм действия НПВП связан с подавлением активности цикло­оксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты. Сегодня открыты и изучены две изоформы ЦОГ. ЦОГ-1 — структурный (конституциональный) фермент, присутствующий в организме в норме и регулирующий работу почек (простагландин Е2), агрегацию тромбоцитов (простациклин, тромбоксан А2), защитные свойства слизистой оболочки пищеварительного тракта (простагландины группы Е, F). Во время воспалительного процесса резко повышается активность ЦОГ-2. Именно этот фермент отвечает за образование веществ, участвующих в воспалении.

Открытие двух изоформ ЦОГ послужило толчком для исследований и разработки новых НПВП. Так, в 1995 г. в клинической практике начали применять мелоксикам. Он имеет высокую избирательность действия в отношении ЦОГ-2 по сравнению со стандартными НПВП. Это продемонстрировано с применением практически всех существующих методов изучения селективности. (Цветкова Е.С., Панасюк Е.Ю. и соавт., 2004). По данным метода с использованием цельной крови (он рассматривается как один из наиболее адекватных для оценки ЦОГ-селективности), мелоксикам столь же избирательно угнетает ЦОГ-2, как и целекоксиб (Warner T., Giulianpo F. et al., 1999).

Чем необходимо руководствоваться при выборе НПВП

Эффективность и безопасность:
две стороны медали

Применение НПВП — эффективный способ лечения воспаления и боли. Сегодня эту группу препаратов широко назначают врачи и рекомендуют провизоры.

Большинство традиционных НПВП (индометацин, диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и т.д.) подавляет активность как ЦОГ-2, так и физиологической ЦОГ-1. Этим и объясняется развитие множества осложнений: гастроэнтеропатия, нарушение функции почек, гепатотоксичность (Коваленко В.Н., Борткевич О.П., 2010). Угнетение активности физиологической ЦОГ-1 нарушает защитные свойства слизистой оболочки желудка:

  • снижает синтез слизи и бикарбонатов;
  • повышает продукцию соляной кислоты;
  • ухудшает кровоснабжение стенок желудка.

При этом стоит отметить, что системное действие НПВП, их влияние на слизистую оболочку желудка и кишечника не зависят от формы выпуска (таблетки, ректальные свечи или раствор для инъекций). Отмечены такие побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта при лечении препаратами этой группы: у 30–40% больных — диспептические расстройства, у 10–20% — эрозии и язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, у 2–5% — кровотечения и перфорации (Шаров М.Н., 2008; Викторов А.П., 2003). С применением неселективных НПВП связано около 34% всех случаев желудочно-кишечных кровотечений (преимущественно из верхних отделов пищеварительного тракта) в США, что послужило причиной более 32 тыс. госпитализаций и 3200 смертей в год в 90-х годах XX в. (Tarone R.E. et al., 2004).

Вот почему важным прорывом в этом направлении по праву может считаться создание селективных ингибиторов ЦОГ-2 с улучшенным профилем гастроинтестинальной безопасности. Их достойным представителем является РЕВМОКСИКАМ® (мелоксикам) от национальной фармацевтической компании «Фармак». Важно отметить, что эффективность применения мелоксикама относительно уменьшения выраженности болевого синдрома при остеоартрозе сопоставима с таковой классических НПВП — пироксикама и диклофенака (Dequeker J. et al., 2001).

При лечении пациентов с хронической болью важна возможность безопасного длительного применения НПВП. Мелоксикам является хорошо исследованным средством с точки зрения эффективности и переносимости. Это подтверждено данными метаанализа 10 рандомизированных исследований с участием более 20 тыс. больных (Schoenfeld P., 1999).

При приеме диклофенака в дозе 100 мг в сутки в течение 28 дней пациентов беспокоила тошнота, рвота, диарея и боль в животе, при приеме мелокси­кама в дозе 7,5 мг в сутки отмечено значительно меньше подобных симптомов. Об этом свидетельствуют результаты многоцентрового двойного слепого исследования MELISSA (MEloxicam Large-scale International Study Safety Assessment) с участием более 9 тыс. пациентов с остеоартрозом (Hawkey C. et al., 1998).

Клиническая эффективность мелоксикама (по данным исследования IMPROVE) превышает таковую других традиционных НПВП (диклофенак, напроксен, пироксикам) (Singh G., 2001).

Еще в одном клиническом испытании с участием 229 больных остеоартрозом поясничного отдела позвоночника сравнивали эффективность применения диклофенака (100 мг в сутки в форме таблеток с замедленным высвобождением) и мелоксикама (7,5 мг в сутки). Его результаты свидетельствуют об одинаковой эффективности этих средств в устранении боли, однако при приеме мелоксикама отмечена лучшая переносимость. Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, а также отказов от лечения при приеме мелоксикама была существенно ниже (Valat J.P. et al., 2001).

НПВП и их влияние
на хрящ

Основной тканью, которая страдает от воспаления при артрите, является суставной хрящ. НПВП могут оказывать разно­стороннее действие на хрящевую ткань: стимулирующее, хондронейтральное, угнетающее (приводящее к ее разрушению). Последнее оказывает негативное влияние на хрящ у больных остео­артрозом за счет стимуляции синтеза цитокинов или подавле­ния синтеза компонентов суставного хряща. К таковым относятся индометацин, ибупрофен (Липа А.М., 2009). Мелоксикам в терапевтической концентрации не оказывает угнетающего действия на образование хряща (Rainsford K.D. et al., 1997; Rainsford K.D. et al., 1999). Таким образом, он, в отличие от многих других НПВП, может рассматриваться как хондронейтральное и даже хондро­протекторное средство (Цветкова Е.С. и соавт., 2004). Это открывает широкие перспективы для его применения (Насонов Е.Л., 2003).

Важный аспект лечения — возможность выбора пути введения препарата. РЕВМОКСИКАМ® (мелокси­кам) представлен в форме раствора для инъек­ций 1% в ампулах (1,5 мл), таблеток (7,5 и 15 мг) и суппозиториев ректальных (15 мг).

Рациональный
выбор

Подводя итоги, можно с уверенностью сказать, что по критериям эффективности и безопасности выбор можно сделать в пользу мелоксикама. РЕВМОКСИКАМ® по праву занимает одно из первых мест в линии препаратов для лечения пациентов с дегенеративно-воспалительными заболеваниями суставов. Необходимо отметить, что мелоксикам является востребованным селективным НПВП в мировой практике, сочетающим эффективность и безопасность. В Украине РЕВМОКСИКАМ® с 2004 г. пользуется доверием у врачей и провизоров, что подтверждено сотнями тысяч его рекомендаций и около 2 млн потребленных упаковок.

РЕВМОКСИКАМ® обладает оптимальным профилем безопасности

Пресс-служба «Еженедельника АПТЕКА»

Цікава інформація для Вас:

Коктейльная вечеринка при почечной колике

10.06.2020

Время прочтения: 5 мин

Коктейлем называют напиток, полученный путем смешивания нескольких компонентов. Большинство коктейлей представляет собой спиртные напитки, но существуют коктейли совершенно особого состава. Речь сейчас идет о фармакологических коктейлях, используемых для купирования почечной колики у больных с мочекаменной болезнью. Поэтому темой сегодняшнего поста будет коктейльная вечеринка при почечной колике. 

Многокомпонентные коктейли из спиртосодержащих напитков чреваты головной болью и прочими прелестями алкогольной интоксикации. Опасность фармакологических коктейлей значительно больше: увеличивает риск аллергических реакций, нефротоксического действия и ульцерогенных осложнений. То есть, комбинируя разные фармакологические агенты во время почечной колики, мы увеличивает вероятность аллергии, повреждения почек, гастрита и язвы желудка. 

Опытный бармен должен приготовить коктейль, который хорошо ударит в голову, не оставив за собой симптомов тяжелого отравления. Точно также уролог старается подобрать такой состав фармакологического коктейля, который бы купировали почечную колику, но не нанес тяжелого удара по другим органам и самим почкам.

Традиционный коктейль при почечной колике включает в себя три элемента: 

  • водная нагрузка
  • спазмолитик
  • анальгетик

В карусели подробно разобрана тема составления коктейля с точки зрения современных исследований и мои субъективных представлений.  

СПАЗМОЛИТИКИ

Самая частая рекомендация при почечной колике?

Но-шпа (дротаверин) 40 мг по 1-2 таблетки 3-4 раза в день 

В Национальных рекомендациях по почечной колике от 2019 года прямо написано, что эта рекомендация не работает. Вот цитата из рекомендаций: 

Не рекомендуется пациентам с почечной коликой назначать спазмолитические препараты (дротаверин) с целью обезболивания [60]. Уровень убедительности рекомендаций A (уровень достоверности доказательств – 1а)

В рекомендациях Европейской ассоциации урологов дротаверин даже не упоминается, так как давно доказано, что лучшим средством обезболивания при почечной колике являются нестероидные противовоспалительные препараты. Основополагающим исследованием является Кокрейновский обзор от 2015 года, на который ссылаются большинство специалистов

НПВС протии СПАЗМОЛИТИКОВ

Результаты Кокрейновского обзора 2015 года. При составлении обзора проанализировано 50 исследований, в которых приняли участие 5 734 пациента. НПВП – нестроидные противовоспалительные препараты.  

  • НПВП сильнее миотропных спазмолитиков (дротаверина или но-шпы) 
  • НПВП сильнее нейротропного спазмолитика растительного происхождения ( гиосцина) 
  • НПВП и спазмолитиков не эффективнее НПВП 
  • Индометацин оказался менее эффективным, чем другие НПВП. Обычно в рекомендациях упоминают диклофенак, ибупрофен, парацетамол и анальгин. Также есть исследования о высокой эффективности кеторолака.   

Afshar K1, Jafari S, Marks AJ, Eftekhari A, MacNeily AE.

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and non-opioids for acute renal colic 

Cochrane Database Syst Rev. – 2015. – Vol. 29 – N6

ВОДНАЯ НАГРУЗКА

Традиционно всем больным с недавно начавшейся почечной коликой рекомендуют пить много жидкости (или ставят литровую капельницу с лазиксом). Все это делается с целью скорейшего выхода застрявшего в мочеточнике камня. Очень часто водную нагрузку дают пациентам до визуализации размеров и расположения камня. У меня подобная рекомендация вызывает возмущение. 

  • Во-первых, размер камня может быть таким крупным, что выйти самостоятельно он не сможет даже потенциально. В таком случае водная нагрузка лишь усилит болевой синдром. 
  • Во-вторых, в первые дни почечные колики протекают наиболее тяжело. Мы и так существенно превышаем допустимые дозы обезболивающих. А водная нагрузка лишь добавит пару лишних приступов почечных колик. 
  • В-третьих, для купирования почечной колики, наоборот, используют препараты антидиуретического гормона. Подобные препараты уменьшают диурез и уменьшают болевой синдром. 

Ниже приведена полная цитата из национальных рекомендаций по почечной колике от 2019 года

Не рекомендуется пациентам с почечной коликой стимулирование диуреза путем внутривенного введения растворов электролитов и назначения препаратов из группы диуретиков для купирования почечной колики [68].

Уровень убедительности рекомендаций A (уровень достоверности доказательств – 1а)

Комментарии: Кокрейновской метаанализ не выявил пользы от стимуляции диуреза у пациентов с почечной коликой. Тем не менее, ряд экспертов рекомендует потребление жидкости более 2-х литров в сутки с целью предотвращения дегидратации, особенно при приеме препаратов с потенциальным нефротоксическим действием.

 

Принимающим варфарин · Нашим пациентам · Сосудистый центр им. Т.Топпера

Зачем это нужно?

Если вы перенесли тромбоз глубоких вен нижних или верхних конечностей, вероятнее всего лечащий врач назначит вам непрямые антикоагулянты. Основным препаратом этой группы на сегодняшний день как у нас, так и за рубежом, является варфарин. В нашей стране достаточно широко применяется ещё один препарат этой группы — фенилин. Могут быть использованы другие препараты кумаринового ряда (аценокумарол, маркумар, мариван). Приведенные рекомендации большей частью применимы к любому антикоагулянту.

Цель назначения этого лекарства — предотвращение повторного образования тромбов, чреватого резким ухудшением вашего состояния или развитием опасных для жизни осложнений. Риск повтора тромбоза достаточно велик в течение первого года после первого эпизода болезни, поэтому, с учетом различных факторов, варфарин назначается на срок от 2 до 12 месяцев. В редких случаях проводится более длительная терапия. Непрямые антикоагулянты не оказывают действия на уже образовавшийся тромб.

Для определения продолжительности лечения иногда требуются специальные (в том числе генетические) исследования крови с целью выявления повышенной склонности к тромбообразованию.

Назначенное вам лечение получает очень большое число пациентов во всем мире. Его применяют не только во флебологии, но и в такой области медицины, как сосудистая хирургия. Помимо тромбозов глубоких вен основанием для назначения антикоагулянтной терапии часто являются перенесенные инфаркты, нарушения ритма сердца, протезирование клапанов и периферических сосудов и многое другое.

Как контролировать лечение

Проведение антитромботической (антикоагулянтной) терапии может спасти Вашу жизнь и здоровье, но требует повышенного внимания и обязательного выполнения рекомендаций врача. Варфарин — препарат понижающий способность крови сворачиваться, поэтому его избыток может приводить к геморрагическим осложнениям, т.е. к кровотечениям. Чтобы избежать осложнений необходимая доза варфарина контролируется с помощью анализа крови, который называют МНО (Международное Нормализованное Отношение). Иногда в ответах лаборатории оно может обозначаться INR. В течение всего периода приема варфарина МНО должно находиться в интервале 2.0 — 3.0. Если МНО меньше 2.0, то свертываемость крови не снижена и возможны тромботические осложнения. Если МНО больше 4.0 — весьма реальны геморрагические осложнения. Повышение МНО от 2.5 до 4.0 говорит о необходимости снижения дозы препарата, но, обычно, не несет прямой угрозы. При некоторых заболеваниях необходимой верхней границей МНО является 4.0 — 4.4.

В отсутствие возможности определения МНО допустим контроль по протромбиновому времени (ПВ), однако этот способ значительно менее надежен. Для расчета дозы варфарина другие анализы крови не нужны. Для выявления побочного действия препарата периодически назначаются общий анализ крови, мочи и некоторые биохимические исследования.

Как принимать препарат

Варфарин выпускается в таблетках по 2.5 миллиграмма. Чаще всего «стартовая» и «поддерживающая» дозы препарата составляют 5 миллиграмм (2 таблетки) в сутки. Во многих случаях для более «тонкой» регулировки Вам будет изменяться доза лекарства, которую Вы принимаете не за сутки, а за неделю. При этом может потребоваться или разделение таблетки «пополам», или прием в разные дни разного количества таблеток. Для удобства контроля за лечением, Вам может быть выдана специальная учетная книжечка, либо Вы сами можете вести блокнот с дневником лечения, где полезно отмечать дозы варфарина, уровень МНО, другие лабораторные данные.

Варфарин принимается всей суточной дозой в одно время, желательно в 17 — 19 часов. Запивают таблетки водой. Не рекомендуется прием вместе с пищей, можно принимать натощак. Фенилин, обычно принимается в 2 приема.

Подбор дозы варфарина

Наиболее сложный и ответственный этап. Не рекомендуются «нагрузочные» начальные дозы варфарина (более 5 мг).

Подбор дозы может проводиться как на фоне применения низкомолекулярных гепаринов (фраксипарин, клексан), так и без них, как в стационаре, так и амбулаторно. Период подбора в среднем занимает от 1 до 2 недель, но в некоторых случаях увеличивается до 2 месяцев. В это время Вам понадобится частое определение МНО, до 2 — 3 раз в неделю или ежедневно. Каждый раз, получив очередной результат исследования, Ваш врач определит изменение дозы лекарства и дату очередного анализа.

Если в нескольких анализах подряд МНО остается в интервале 2.0 — 2.5, это означает, что доза варфарина подобрана. Дальнейший контроль за лечением будет значительно проще.

Контроль за дозой варфарина

Если доза препарата подобрана, достаточен более редкий контроль — сначала 1 раз в 2 недели, затем 1 раз в месяц. Отдельно определяется периодичность дополнительных исследований. Необходимость внеочередного определения МНО может возникнуть в ряде случаев, о которых мы поговорим ниже. При любых сомнениях обратитесь к своему врачу за советом.

В настоящее время существуют портативные аппараты для самостоятельного определения МНО (по типу систем для контроля уровня сахара крови у больных диабетом), однако их стоимость очень велика и, в большинстве случаев тромбоза глубоких вен, приобретение их нецелесообразно.

Что может повлиять на лечение

  • Любые сопутствующие заболевания (в том числе «простуда» или обострение хронических заболеваний)
  • Применение лекарств, влияющих на систему свертывания крови.
    Особенно это касается большого класса лекарств, в который входит аспирин. К нему же относятся многие препараты, назначаемые в качестве противовоспалительных и обезболивающих средств (диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и т. д.). В качестве легкого анальгетика на фоне лечения варфарином лучше использовать парацетамол в обычных дозировках. В любом случае, необходимость нового лекарства и продолжительность его приема необходимо согласовать с лечащим врачом. При одновременном назначении варфарина и аспирина МНО поддерживается в интервале 2.0 — 2.5.
  • Применение лекарств, влияющих на усвоение, выведение и метаболизм варфарина.
    Чаще всего приходится учитывать назначение антибиотиков широкого спектра действия, пероральных противодиабетических средств. Однако, применение любого нового лекарства может изменить действие варфарина. В случае необходимости сопутствующего лечения обычно назначаются дополнительный анализ МНО в начале и в конце терапии.
  • Изменения питания.

Варфарин действует на свертываемость крови через витамин К, который в разных количествах содержится в пище.

Не нужно избегать продуктов с высоким содержанием витамина К! Питание должно быть полноценным. Следует только следить, чтобы не было значительного изменения их доли в рационе, например в зависимости от сезона. Если Вы значительно увеличите употребление пищевых продуктов, богатых витамином К. на фоне подобранной стабильной дозы варфарина, это может сильно ослабить его действие и привести к тромбоэмболическим осложнениям.

Максимальное количество витамина К (3000 — 6000 мкг/кг) содержится темно-зеленых листовых овощах и травах (шпинат, петрушка, зеленая капуста), а в зеленом чае до 7000 мкг/кг; промежуточное количество (1000 — 2000 мкг/кг) — в растениях с более бледными листьями (белокочанная капуста, салат, брокколи, брюссельская капуста). Значительное количество витамина содержится в бобовых, майонезе (за счет растительных масел), зеленом чае. Жиры и масла содержат разное количество витамина К (300 — 1000 мкг/кг), больше его в соевом, рапсовом, оливковом маслах. Содержание витамина К в молочных, мясных, хлебобулочных изделиях, грибах, овощах и фруктах, черном чае, кофе — низкое (не более 100 мкг/кг). Регулярное употребление ягод и сока клюквы может усилить действие варфарина.

Небольшие дозы алкоголя при нормальной функции печени не влияют на терапию антикоагулянтами, однако к употреблению спиртного необходимо относиться осторожно.

Прием поливитаминов, содержащих витамин К, может ослабить действие варфарина.

О чем надо немедленно сообщить врачу

  • Черный (дегтеобразный) цвет стула
  • Розовый или красный цвет мочи
  • Кровотечения из носа или десен (в т.ч. при чистке зубов)
  • Необычно обильные или продолжительные выделения при менструации
  • Синяки или припухлости на теле, возникающие без видимой причины
  • Любые значительные изменения в самочувствии и здоровье
  • Появление кожных пятен на бедрах, брюшной стенке, молочных железах

Чего нужно избегать

  • Занятий травматичными видами спорта, где возможны удары, ушибы, падения.
  • Внутримышечных уколов. При амбулаторном лечении в большинстве случаев можно подобрать лекарства для приема внутрь.
  • Повторного приема лекарства в течение одного дня. Если Вы не помните, принимали ли сегодня варфарин — пропустите прием.

Это важно

Всегда сообщайте любому медицинскому работнику, к которому Вы обратились, о том что Вы принимаете антикоагулянты. Вашу «учетную» книжку или дневник лечения желательно носить с собой.

Большинство стоматологических процедур (кроме удаления зубов) можно получать не меняя режима лечения. При удалении зуба обычно достаточно воспользоваться тампоном с кровоостанавливающим средством местно (аминокапроновая кислота, тромбиновая губка).

При наличии проблем с артериальным давлением нужен его регулярный контроль и поддержание на уровне не выше 130/80 мм.рт.ст.

Варфарин и беременность

В период беременности прием варфарина противопоказан. В случае наступления беременности непрямые антикоагулянты немедленно отменяются, при необходимости дальнейшей профилактики тромбоза обычно используются гепарины. Поэтому при подозрении на беременность воздержитесь от приема препарата до консультации с врачом.

Возможно использование варфарина в период кормления грудью. Варфарин выделяется с грудным молоком в крайне незначительном количестве и не оказывает влияния на процессы свертывания крови у младенца, но для полной безопасности рекомендуется воздержаться от кормления грудью в течение первых трех дней лечения матери препаратом.

Внутримышечная инъекция смеси дексаметазона и диклофенака и риск смерти: исследование серии случаев

Clin Case Rep. 2021 Apr; 9(4): 2218–2221.

, 1 , 1 , 2 , 1 , 1 , 1 , 3 и 1

Абдалла Ю. Насер

1 Кафедра прикладных фармацевтических наук и клинической фармации, фармацевтический факультет, Университет Исра, Амман Иордания,

Сами Кадус

1 Кафедра прикладных фармацевтических наук и клинической фармации, фармацевтический факультет, Университет Исра, Амман Иордания,

Хассан Альвафи

2 Факультет медицины, Университет Умм Алькура, Мекка Саудовская Аравия,

Кайс Джаррар

1 Кафедра прикладных фармацевтических наук и клинической фармации, фармацевтический факультет, Университет Исра, Амман Иордания,

Рами Аюб

1 Кафедра прикладных фармацевтических наук и клинической фармации, фармацевтический факультет, Университет Исра, Амман Иордания,

Абдолела Али Джарадат

1 Кафедра прикладных фармацевтических наук и клинической фармации, фармацевтический факультет, Университет Исра, Амман Иордания,

Эр-Рияд Мохаммед Атия

3 Больница общего профиля Байджи, Министерство здравоохранения, Салах ад-Дин Ирак,

Абдулрахман Ибрагим Алькейси

1 Кафедра прикладных фармацевтических наук и клинической фармации, фармацевтический факультет, Университет Исра, Амман Иордания,

1 Кафедра прикладных фармацевтических наук и клинической фармации, фармацевтический факультет, Университет Исра, Амман Иордания,

2 Факультет медицины, Университет Умм Алькура, Мекка Саудовская Аравия,

3 Больница общего профиля Байджи, Министерство здравоохранения, Салах ад-Дин Ирак,

Автор, ответственный за переписку. * Переписка
Абдалла И. Насер, кафедра прикладных фармацевтических наук и клинической фармации, фармацевтический факультет, Университет Исра, Амман, Иордания.
Электронная почта: [email protected],

Поступила в редакцию 1 февраля 2021 г .; Пересмотрено 8 февраля 2021 г .; Принято 13 февраля 2021 г.

Copyright © 2021 The Authors. Отчеты о клинических случаях , опубликованные John Wiley & Sons Ltd. Эта статья находится в открытом доступе в соответствии с условиями http://creativecommons.org/licenses/by-nc/4.0/ Лицензия, которая разрешает использование, распространение и воспроизведение на любом носителе, при условии, что оригинальная работа правильно процитирована и не используется в коммерческих целях. Эта статья цитировалась другими статьями в PMC.

Abstract

Инъекционная смесь диклофенака и дексаметазона может быть связана с фатальными сердечно-сосудистыми событиями, необходимы дальнейшие исследования для изучения безопасности этой инъекционной смеси и изучения ее генетической роли.

Ключевые слова: сердечно-сосудистые, дексаметазон, диклофенак, смесь, безопасность.Несмотря на многочисленные данные об их синергическом противовоспалительном действии, нет исследований безопасности их смешивания в одном и том же шприце для инъекций. Три пациента умерли из-за сердечно-сосудистых событий в течение 24 часов после введения инъекционной смеси дексаметазона и диклофенака, что, как мы предполагаем, могло быть основной причиной их смерти из-за потенциального лекарственного взаимодействия.

1. ОПИСАНИЕ СЛУЧАЕВ

Стероидные и нестероидные противовоспалительные препараты связаны с побочными эффектами, включая гематобиохимические и иммунологические изменения, а также сердечно-сосудистые события.Три пациента умерли после внутримышечной инъекции смеси диклофенака натрия и дексаметазона. Мы предположили, что эта комбинация может быть фатальной в некоторых случаях.

Данные взяты из медицинских карт больницы общего профиля Байджи, Министерство здравоохранения, Салах-эд-Дин, Ирак. Трое пациентов были мужчинами в возрасте от 28 до 60 лет. Двое пациентов имели сопутствующие заболевания (сахарный диабет, артериальная гипертензия и дислипидемия) и находились на лечении, а третий не жаловался на предшествующие заболевания.Двое пациентов были курильщиками; ни у кого из них не было алкоголизма или аллергии на какие-либо лекарства. За 24 часа до смерти пациенты жаловались на различные симптомы, такие как боль в животе, головная боль и потеря аппетита. Однако непосредственно перед смертью основными жалобами пациентов были боли в груди, одышка, сильная рвота и гипертермия. Единственная общая черта между ними заключается в том, что они получили инъекционную смесь диклофенака и дексаметазона за 24 часа до смерти (таблица).

Таблица 1

Таблица 1

Характеристики пациентов

Возраст (лет) Пол Сопультистые сопутствуют Уведенсия, полученные до смерти Причина смерти История использования препаратов Симптомы представлены 24 ч до смерти Симптомы представлены непосредственно перед смертью историю курения
40 Мужской гипертоников и дислипидемии диклофенак, дексаметазон и Ampiclox (ампициллин + клоксациллином) инфаркт миокарда эналаприл, тиазидные, спиронолактон, Статин, а также витамин E головная боль боль в груди Грудная боль и одышка Да
60138
60138
60138
60138
Гипертония Диабет 2 Диклофенац и дексаметазон Инфаркт миокарда Metformin , Метопролол, Вальсартан, и диуретики None None Боль в груди
28 None None Diclofenac, Dexamethasone, Congestal (хлорофенирамин, декстрометорфан, ацетаминофен и псевдоэфедрин), и парацетамол. Сердечный приступ None None Потеря апетита и боли в животе боли в животе, гипертермия и тяжелая рвота Да

2. Обсуждение

Противовоспалительные препараты облегчают воспаление путем уменьшения концентрации плазмы медиаторы воспаления, которые высвобождаются во время воспалительной реакции. 1 , 2 Стероидные противовоспалительные препараты (СПВП) и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются наиболее часто используемыми противовоспалительными препаратами для купирования боли.НПВП ингибируют высвобождение арахидоновой кислоты, предшественника простагландинов, тогда как НПВП ингибируют фермент циклооксигеназу-1 или циклооксигеназу-2 (ЦОГ-1 или ЦОГ-2). Оба класса доказали свою высокую эффективность в облегчении боли, уменьшении воспаления и лихорадки. 3 Противовоспалительные препараты связаны с побочными реакциями, включая гематобиохимические и иммунологические изменения, а также сердечно-сосудистые и желудочно-кишечные побочные эффекты. 4 В исследовании, включающем большую базу данных в Великобритании, сообщалось, что широкое использование диклофенака существенно увеличивает риск острого инфаркта миокарда (ОИМ).5 Аналогичным образом, в предыдущих исследованиях сообщалось о взаимосвязи между применением диклофенака и развитием сердечно-сосудистых заболеваний, включая инфаркт миокарда. 5 , 6 , 7 , 8 Доклинические исследования показали, что лечение диклофенаком вызывает значительные молекулярные и гистологические изменения в сердце мышей после многократного введения. 9 С другой стороны, было обнаружено, что диклофенак может вызывать значительное увеличение сердечных маркеров в плазме при однократном введении у баранов.10 Недавно датский обзор серии из 252 общенациональных когортных исследований сравнил неблагоприятные сердечно-сосудистые события, связанные с терапией диклофенаком. Исследование показало, что инициаторы диклофенака имели повышенный риск серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий (фибрилляция или трепетание предсердий, ишемический инсульт, сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда и сердечная смерть) по сравнению с инициаторами с другими НПВП или парацетамолом. 7 Исследование также показало, что риск первого сердечно-сосудистого события значительно выше при 30-дневном применении диклофенака, чем при 30-дневном применении других НПВП или парацетамола.Диклофенак натрия вызывает заметное повышение уровней аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), мочевины и креатинина. 11 Эти нарушения функциональных тестов печени и почек могут быть связаны с его серьезными побочными эффектами (такими как желудочно-кишечные язвы или кровотечения, повреждение почек и печени, инфаркт миокарда и внезапная сердечная смерть). 12 , 13 ), а также повышение ЩФ и АСТ могут быть связаны с сердечно-сосудистыми побочными эффектами диклофенака, которые могут вызывать повреждение миокарда или инфаркт, связанные с ингибированием синтеза Кокса.10 Кроме того, предполагается, что изменение баланса между активностью ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в организме играет роль в возникновении множества побочных эффектов, включая желудочно-кишечные осложнения, нарушения свертываемости крови и кардиогенные явления. 14

Дексаметазон вызывает заметное снижение общего белка, гамма-глобулина и общего глобулина наряду с незначительным снижением альбумина. 4 Дексаметазон также может оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему, включая изменения в измерении сердечного давления. 15 Шолтер и др. 16 также сообщали о неблагоприятных сердечно-сосудистых событиях, связанных с длительным применением кортикостероидов.Основными зарегистрированными побочными эффектами были дислипидемия, артериальная гипертензия и разрыв стенки левого желудочка после инфаркта миокарда. Был сделан вывод, что эти эффекты могут предрасполагать пациентов, получавших лечение, к заболеванию коронарной артерии при использовании высоких доз и длительных курсов лечения. 16 Отдельное использование представителей как стероидных, так и нестероидных классов хорошо зарекомендовало себя для лечения острых и хронических воспалительных состояний. 2 , 17 , 18 , 19 , 20 Однако комбинированное использование как стероидных, так и нестероидных противовоспалительных препаратов (смешанных в одной инъекции) обычно не исследуется и дает менее четкие результаты.В ближневосточном регионе смешивание дексаметазона и диклофенака натрия в одном шприце и внутримышечное введение смеси пациентам, жалующимся на сильную боль, является обычной практикой. Однако исследований, касающихся безопасности парентеральной комбинации кортикостероидов и НПВП в одном и том же шприце, недостаточно.

В этой статье мы сообщаем о клинических характеристиках трех пациентов, умерших от сердечного приступа или инфаркта миокарда. Однако единственное, что мы обнаружили среди умерших субъектов, это то, что им вводили комбинированную инъекцию дексаметазона и диклофенака, смешанных в одном шприце и введенных внутримышечно для облегчения определенного типа боли или воспаления.Имея в виду возможность побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, вызванных противовоспалительными препаратами, мы склонны считать, что в этих случаях виновата их комбинация.

Бамбозе и др. 21 сообщили, что совместное введение дексаметазона и различных НПВП обеспечивает синергетическую противовоспалительную активность. Парк и др., 22 2019 предположили, что совместное введение НПВП с дексаметазоном в низкой дозе может снизить дозу обоих препаратов, следовательно, уменьшить потенциальные побочные эффекты монотерапии, при которой каждое лекарство вводится отдельно.Однако в вышеупомянутых исследованиях дексаметазон и различные НПВП назначались раздельно, но в одно и то же время.

Чтобы извлечь выгоду из превосходной терапевтической эффективности и снижения побочных эффектов комбинации диклофенак/дексаметазон, оба препарата были включены в несколько новых лекарственных форм, которые были исследованы. Элрон-Гросс и др. вводили новую комбинацию двух препаратов мышам, которые продемонстрировали полную биологическую активность. Этот состав был рекомендован для лечения наиболее тяжелых случаев остеоартрита.23 В более продвинутом исследовании Assali et al. 24 обнаружили, что наноформа двойного препарата обладает профилем замедленного высвобождения с отличной противовоспалительной активностью in vivo.

Сообщалось, что сопутствующая терапия кортикостероидами и антикоагулянтами значительно увеличивает желудочно-кишечные осложнения и кровотечения. 25 Следовательно, совместное введение дексаметазона, кортикостероидного препарата, и диклофенака, который является НПВП, может повысить риск изъязвления ЖКТ, перфорации и геморрагических явлений, вызванных НПВП.26 Кроме того, имеются убедительные доказательства того, что сердечно-сосудистые события, включая инсульт и инфаркт миокарда, связаны с приемом диклофенака натрия. 27 Кроме того, сообщалось, что диклофенак калия и дексаметазон вызывают ряд гематобиохимических и иммунологических изменений. 4 В свете этого можно объяснить увеличение риска смерти при одновременном применении дексаметазона/диклофенака.

Это может указывать на то, что побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы усугубляются при одновременном применении смеси диклофенака и дексаметазона для инъекций.Индивидуальные вариации этого сердечно-сосудистого ответа у пациентов с одновременным приемом лекарств могут быть связаны со многими факторами, такими как генетический полиморфизм, состояние здоровья и взаимодействие лекарств. Таким образом, предлагаются дальнейшие исследования, включая гистологическое исследование, для изучения факторов риска, связанных с развитием сердечно-сосудистых эффектов, вызванных совместным введением диклофенака и дексаметазона.

3. ЗАКЛЮЧЕНИЕ

В литературе нет четких доказательств безопасности инъекционной смеси диклофенака и дексаметазона.

Несмотря на то, что не существует задокументированных летальных эффектов, связанных с использованием этой смеси; мы предполагаем, что их смешивание в одном шприце может быть связано с повышенным риском смерти от сердечно-сосудистых заболеваний. Следовательно, медицинские работники должны знать о возможности сердечно-сосудистых событий со смертельным исходом при использовании этой смеси.

КОНФЛИКТ ИНТЕРЕСОВ

Авторы заявляют об отсутствии конфликта интересов.

ВКЛАД АВТОРОВ

AN, SQ и QJ: концептуализация, методология, формальный анализ, обработка данных, проверка, написание исходного проекта, написание-рецензирование и редактирование, администрирование проекта и получение финансирования.Р.Атия и А.А.: собрали данные. SQ, HA, QJ, RAyoub и AJ: участвовали в интерпретации, написании первоначального проекта, а также в письменном обзоре и редактировании. АН: предоставил ресурсы и руководил исследованием. Все авторы согласились нести ответственность за содержание работы.

ЭТИЧЕСКОЕ УТВЕРЖДЕНИЕ

Этическое одобрение для этого исследования было получено от комитета по этике исследований (REC) фармацевтического факультета Университета Исра (PH – 2021 ‐ 03)).

БЛАГОДАРНОСТИ

Это исследование было поддержано Университетом Исра (Амман, Иордания).Публикуется с письменного согласия пациента.

Примечания

Насер А.Ю., Кадус С., Алвафи Х. и др. Внутримышечная инъекция смеси дексаметазона и диклофенака и риск смерти: исследование серии случаев. Clin Case Rep. 2021; 9: 2218–2221. 10.1002/ccr3.3988 [Перекрестная ссылка] [Академия Google]

ЗАЯВЛЕНИЕ О НАЛИЧИИ ДАННЫХ

Обмен данными не применим к этой статье, поскольку в этом исследовании не создавались и не анализировались новые данные.

ССЫЛКИ

1. Шарма Дж., Аль-Банун А.Роль медиатора воспаления брадикинина при сердечно-сосудистых и почечных заболеваниях. Научная организация открытого доступа, 2012 г.; 1:1–7. [Google Академия]2. Вейн Дж., Боттинг Р. Механизм действия нестероидных противовоспалительных препаратов. Am J Med. 1998;104(3):2-8. [PubMed] [Google Scholar]3. Del Grossi MM, Cruz Lopes L, Silva MT, Barberato-Filho S, Motta RHL, Bergamaschi CC. Использование стероидных и нестероидных противовоспалительных средств при лечении ревматоидного артрита: протокол систематического обзора. Медицина. 2018;97(41):e12658.[Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]4. Аэм А, Або-Кора С.Ю. Неблагоприятное влияние диклофенака калия и дексаметазона на некоторые гематобиохимические и иммунологические показатели у египетских козлов. J Am Sci. 2015;11(7):92-99. [Google Академия]5. Jick S, Kaye J, Jick H. Диклофенак и острый инфаркт миокарда у пациентов без основных факторов риска. Бр Дж Клин Фармакол. 2007;64(5):662-667. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]6. Jick S. Риск желудочно-кишечного кровотечения, инфаркта миокарда и недавно диагностированной гипертонии у пользователей мелоксикама, диклофенака, напроксена и пироксикама.Фармакотерапия. 2000;20(7):741-744. [PubMed] [Google Scholar]7. Шмидт М., Соренсен Х.Т., Педерсен Л. Использование диклофенака и сердечно-сосудистые риски: серия общенациональных когортных исследований. БМЖ. 2018;362:k3426. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]8. Уайт В., Файч Г., Велтон А. и др. Сравнение тромбоэмболических осложнений у пациентов, получавших целекоксиб, специфический ингибитор циклооксигеназы-2, по сравнению с ибупрофеном или диклофенаком. Ам Джей Кардиол. 2002;89(4):425-430. [PubMed] [Google Scholar]9. Джаррар Ю.Б., Джаррар К., Абед А., Абу-Шалхуб М.Влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на экспрессию генов Cyp450, метаболизирующих арахидоновую кислоту, в сердце, почках и печени мышей. Простагландины Другие липиды Медиат. 2019;141:14-21. [PubMed] [Google Scholar] 11. Эль-Маддави З.К., Ибрагим М. Гепато-ренальные и гематологические эффекты диклофенака натрия у крыс. Глобал Джей Фармакол. 2013;7:123-132. [Google Академия] 12. Ган ТДж. Диклофенак: новая информация о механизме действия и профиле безопасности. Curr Med Res Opin. 2010;26:1731-1751. [PubMed] [Google Scholar] 13.Герман М. Сердечно-сосудистый риск, связанный с нестероидными противовоспалительными препаратами. Curr Rheumatol Rep. 2009; 11:31-35. [PubMed] [Google Scholar] 14. Мид Э.А., Смит В.Л., ДеВитт Д.Л. Дифференциальное ингибирование изоферментов простагландинэндопероксидсинтазы (циклооксигеназы) аспирином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Дж. Биол. Хим. 1993; 268: 6610-6614. [PubMed] [Google Scholar] 15. Тайн Ю., Чен С., Шин Дж. и др. Мелатонин ослабляет пренатальное повышение артериального давления, вызванное дексаметазоном, в модели на крысах.J Am Soc Hypertens. 2014;8(4):216–226. [PubMed] [Google Scholar] 16. Шолтер Д., Армстронг П. Неблагоприятное воздействие кортикостероидов на сердечно-сосудистую систему. Может Джей Кардиол. 2000;16(4):505-511. [PubMed] [Google Scholar] 17. Бертолини А., Оттани А., Сандрини М. Противовоспалительные препараты двойного действия: переоценка. Фармакол рез. 2001;44(6):437-450. [PubMed] [Google Scholar] 18. Pilatti G, André dos Santos F, Bianchi A, Cavassim R, Tozetto C. Использование целекоксиба и дексаметазона для профилактики и контроля послеоперационной боли после пародонтальной хирургии.J Пародонтол. 2006;77(11):1809-1814. [PubMed] [Google Scholar] 19. Шумахер Х., Чен Л. Инъекционные кортикостероиды при лечении артрита коленного сустава. Am J Med. 2005;118(11):1208-1214. [PubMed] [Google Scholar] 20. Towheed T. Pennsaid терапия остеоартрита коленного сустава: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований. J Ревматол. 2006;33(3):567-573. [PubMed] [Google Scholar] 21. Бамгбозе Б.О., Акинванде Дж.А., Адейемо В.Л., Ладейнде А.Л., Аротиба Г.Т., Огунлеве М.О. Влияние совместного введения дексаметазона и диклофенака калия на боль, отек и тризм после операции на третьем моляре.Голова Лицо Мед. 2005; 1:11. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]22. Park MK, Kang SH, Son JY и др. Совместное введение низких доз ибупрофена и дексаметазона оказывает синергетическое антиноцицептивное действие на невропатическую механическую аллодинию у крыс. Джей Боль Рез. 2019;12:2959-2968. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]23. Elron-Gross I, Glucksam Y, Margalit R. Липосомальные комбинации дексаметазона и диклофенака для местного лечения остеоартрита. Инт Дж Фарм. 2009;376(1–2):84–91. [PubMed] [Google Scholar] 24.Ассали М., Шавахна Р., Дайех С., Шареф М., Алхимони И. Наночастицы полилактида, нагруженные дексаметазоном-диклофенаком: подготовка, высвобождение и противовоспалительная активность. Eur J Pharm Sci. 2018;12(122):179-184. [PubMed] [Google Scholar] 25. Пайпер Дж.М., Рэй В.А., Догерти Дж.Р., Гриффин М.Р. Использование кортикостероидов и язвенная болезнь: роль нестероидных противовоспалительных препаратов. Энн Интерн Мед. 1991;114(9):735-740. [PubMed] [Google Scholar] 26. Лаццарони М., Бьянки П.Г. Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта традиционных нестероидных противовоспалительных препаратов и новых лекарственных форм.Алимент Фармакол Тер. 2004;20:48-58. [PubMed] [Google Scholar]

27. Опр М. Транс-Тасманская система раннего предупреждения: процессы в Австралии и Новой Зеландии. 2013.

Получение и физико-химическая характеристика натрий-двухслойного поливинилового спиртового пластыря диклофенак

Целью данного исследования является изготовление двухслойного поливинилового (ПВС) пластыря с использованием комбинации методов электропрядения и криогелеобразования (процесс замораживания-оттаивания), а затем изучение влияния циклов замораживания-оттаивания, толщины нановолокна и диклофенака натрия (DS). ) нагрузка на физико-химические и механические свойства и рецептура двухслойных пластырей ПВС, состоящих из электроформованных нановолокон ПВС и криогеля ПВС.После успешного изготовления двухслойного пластыря из ПВА подготовленный пластырь был подвергнут исследованию для оценки влияния циклов замораживания-оттаивания, толщины нановолокна и процента загрузки ДС на морфологию, физико-химические и механические свойства. Различные спектроскопические методы, такие как сканирующая электронная микроскопия (SEM), рентгеновская дифракция (XRD), инфракрасное преобразование Фурье (FTIR), краевой угол смачивания водой и тесты на растяжение, использовались для оценки физико-химических и механических свойств приготовленных двухслойных пластырей PVA.Морфологические структуры двухслойной ПВА-пластыря продемонстрировали эффективность обеих техник. Влияние циклов замораживания-оттаивания, толщины нановолокон и процентной нагрузки DS на кристалличность двухслойного пластыря из ПВС исследовали с помощью рентгеноструктурного анализа. Наличие отчетливого пика DS в спектре FTIR указывает на совместимость DS с двухслойным пластырем PVA при нагрузке на месте. Все приготовленные пластыри считались высокогидрофильными, поскольку полученные данные составляли менее 90°.Повышение насыщения ДС в матрице ПВА повышает прочность на растяжение готовых заплат, но снижает их эластичность. Очевидно, что увеличение толщины электропряденных нановолокон ПВС, циклов замораживания-оттаивания и насыщения ДС улучшило физико-химические и механические свойства двухслойных ПВС-пластырей, содержащих ДС, что сделало их многообещающим биоматериалом для трансдермальной доставки лекарств.

Ключевые слова: криогель; диклофенак натрия; электропрядение; процесс замораживания-оттаивания; нановолокно; поливиниловый спирт.

5 Опасное взаимодействие пищевых продуктов с лекарствами

Пища, которую мы едим, может влиять на действие принимаемых нами лекарств.

Пища, которую мы едим, может мешать действию принимаемых нами лекарств.

Пациенты могут не осознавать, что в остальном здоровая пища может иметь серьезные последствия при смешивании с некоторыми лекарствами.

Как эксперты в области лекарственных средств, фармацевты должны осознавать свою ответственность за четкое информирование о риске возможных взаимодействий между пищевыми продуктами и лекарствами как для рецептурных, так и для безрецептурных лекарств.

Вот некоторые из наиболее опасных взаимодействий между пищевыми продуктами и лекарственными средствами, которые фармацевты могут помочь предотвратить:

1. Продукты, богатые кальцием + антибиотики

антибиотики, такие как тетрациклин, доксициклин и ципрофлоксацин.

Эти антибиотики могут связываться с кальцием в молоке, образуя нерастворимое вещество в желудке и верхних отделах тонкой кишки, которое организм не в состоянии усвоить.

2. Маринованные, консервированные и ферментированные продукты + MAIO

Эта категория продуктов питания содержит тирамин, который связан с опасным повышением артериального давления у пациентов, принимающих ингибиторы моноаминоксидазы (MAIO) и некоторые лекарства от болезни Паркинсона.

3. Продукты, богатые витамином К + варфарин

Фармацевты должны консультировать пациентов, принимающих варфарин, поддерживать постоянное потребление витамина К и избегать включения в свой рацион капусты, шпината и другой листовой зелени.

Витамин К жизненно важен для производства факторов свертывания крови, которые помогают предотвратить кровотечение, но антикоагулянты, такие как варфарин, оказывают свое действие, ингибируя витамин К. Таким образом, повышенное потребление питательного вещества может противодействовать антикоагулянтному эффекту и препятствовать действию препарата.

4. Алкоголь + Стимуляторы, отпускаемые по рецепту

Пациенты всегда должны быть осторожны при смешивании любых лекарств с алкоголем, но некоторые взаимодействия более серьезны, чем другие.

Например, употребление алкоголя во время приема стимулятора, отпускаемого по рецепту, может привести к тому, что пациент не полностью осознает, насколько он находится в состоянии алкогольного опьянения.Это особенно верно, когда злоупотребляют стимуляторами, но это также может произойти, когда пациент принимает препарат в соответствии с предписаниями.

5. Грейпфрут и грейпфрутовый сок + статины

Пациентам следует избегать употребления грейпфрута или грейпфрутового сока во время приема некоторых лекарств, в частности статинов.

Соединения в грейпфруте, называемые химическими веществами фуранокумарина, вызывают усиление действия лекарства за счет взаимодействия с ферментами в тонком кишечнике и печени.Это взаимодействие частично инактивирует ряд лекарств в нормальных условиях.

Получение, характеристика и исследования высвобождения in vitro

Фармацевтика 2021,13, 1900 15 из 15

29.

Vass, P.; Сабо, Э.; Домокос, А .; Хирш, Э.; Галата, Д .; Фаркас, Б.; Демут, Б.; Андерсен, С.К.; Виг, Т .; Веррек, Г.; и другие. Масштабирование

технологии электропрядения: применение в фармацевтической промышленности. Уайли Междисциплинарный. Преподобный Наномед.Нанобиотехнологии

2020,12, e1611. [CrossRef]

30.

Чжан, X.; Тан, К.; Чжэн, X. Электропрядение и сшивание нановолокон-микросфер COL / PVA, содержащих салициловую кислоту, для доставки лекарств. Дж. Бионический инж. 2016, 13, 143–149. [CrossRef]

31.

Ли, X.; Канджвал, Массачусетс; Лин, Л .; Хронакис, И.С. Электроформованные поливинилспиртовые нановолокна в качестве пероральной быстрорастворимой системы доставки

кофеина и рибофлавина. Коллоидный прибой. B Биоинтерфейсы 2013, 103, 182–188.[CrossRef] [PubMed]

32.

Рианджану, А.; Кусумаатмаджа, А .; Суйоно, Э.А.; Трияна, К. Обработка парами растворителя улучшает механическую прочность нановолокон из поливинилового спирта

, полученных методом электропрядения. Гелион 2018,4, e00592. [CrossRef]

33.

Пересин М.С.; Вестеринен, А.-Х.; Хабиби, Ю.; Йоханссон, Л.-С.; Павляк, Дж. Дж.; Невзоров, А.А.; Рохас, О.Дж. Сшитые нановолокна ПВС

, армированные нанокристаллами целлюлозы: взаимодействие с водой и термомеханические свойства.Дж. Заявл. Полим. науч.

2014

,131, 40334.

[CrossRef]

34.

Коллока, М.; Гупта, Н.; Порфири, М. Прочность на растяжение многомасштабных синтетических пенопластов, армированных углеродными нановолокнами. Композиции Часть B

англ. 2013, 44, 584–591. [CrossRef]

35.

Cai, J.; Чен, Дж.; Чжан, В.; Лей, М.; Он, Дж .; Сяо, А .; Ма, С .; Ли, С .; Xiong, H. Хорошо выровненная армированная целлюлозным нановолокном поливиниловая

спиртовая композитная пленка: механические и оптические свойства.углевод. Полим. 2016, 140, 238–245. [CrossRef]

36.

Jensen, B.E.B.; Хоста-Ригау, Л.; Спайчер, PR; Реймхульт, Э .; Стадлер, Б.; Зеликин, А.Н. Липогели: композитные гидрогели

с адгезией к поверхности, собранные из поли(винилового спирта) и липосом. Наношкала 2013,5, 6758–6766. [CrossRef]

37.

Гупта, С.; Вебстер, Т.Дж.; Синха, А. Эволюция гелей ПВА, приготовленных без сшивающих агентов в качестве клеточной адгезивной поверхности. Дж. Матер.

Науч. Матер.Мед. 2011, 22, 1763–1772. [CrossRef] [PubMed]

38.

Farooqui, N.; Сингх, Р.П.; Кар, М. Эффекты носителей и усилителей проникновения при трансдермальной доставке кеторолака трометамина.

Междунар. Дж. Фарм. Жизнь наук. 2016,7, 4872–4879.

39.

Падурару О.М.; Чолаку, Д.; Дари, Р. Н.; Василе, К. Синтез и характеристика криогелей поливинилового спирта/целлюлозы и

их испытания в качестве носителей биоактивного компонента. Матер. науч. англ.C 2012, 32, 2508–2515. [CrossRef]

40.

Hassan, C.M.; Пеппас, Н.А. Структура и применение гидрогелей поли(винилового спирта), полученных традиционным сшиванием

или методами замораживания/оттаивания. Доп. Полим. науч. 2000, 153, 37–65.

41.

Бахадоран, М.; Шамлу, А .; Нокурани, Ю.Д. Разработка каркаса на основе гидрогеля поливинилового спирта/альгината натрия

, включающего микросферы, инкапсулированные bFGF, для ускоренного заживления ран.науч. Rep. 2020, 10, 7342. [CrossRef] [PubMed]

42.

Baghel, S.; Кэткарт, Х .; O’Reilly, NJ Теоретическое и экспериментальное исследование взаимодействия и смешиваемости лекарственного средства с полимером и его влияния на пересыщение лекарственного средства в водной среде. Евро. Дж. Фарм. Биофарм. 2016, 107, 16–31. [CrossRef]

43.

Da-Silva, T.L.; Мартинс, Дж. М.; да Силва Младший, AC; Гименес, М.Л.; Виейра, MGA; да Силва, M.G.C. Оценка включения

диклофенака натрия в высушенные частицы серицин-альгината, полученные методом ионного гелеобразования.хим. англ. Транс. 2015, 43, 829–834.

44.

Юнес, Х.А.; Халед Р.; Махмуд, HM; Нассар, Х.Ф.; Абдельрахман, М.М.; Або Эль-Эла, Ф.И.; Taha, M. Расчетные и экспериментальные исследования по эффективному удалению диклофенака из воды с использованием двойного гидроксида ZnFe со слоями ZnFe в качестве экологически безопасного

абсорбента. Дж. Тайвань Инст. хим. англ. 2019, 102, 297–311. [CrossRef]

45.

Чжао Ю.; Лю, Ф .; Цинь, X. Адсорбция диклофенака на гетите: кинетика адсорбции и влияние pH.Хемосфера

2017

,

180, 373–378. [CrossRef] [PubMed]

46.

Maver, T.; Градишник, Л.; Смрке, Д.М.; Клейншек, К.С.; Мавер, У. Систематическая оценка перевязочного материала для ран на основе карбоксиметилцеллюлозы

, содержащего диклофенак, и характеристик его высвобождения при изменении pH и температуры. AAPS PharmSciTech

2019

,20, 29.

[CrossRef] [PubMed]

47.

Matty, F.S.; МохиАЛДин, З.M. Набухание и высвобождение лекарств из взаимопроникающей сети, состоящей из ПВС и хитозана.

Ibn AL-Haitham J. Pure Appl. науч. 2018, 31, 145. [CrossRef]

48.

El-Newehy, MH; Эль-Наггар, Мэн; Алотаиби, С .; Эль-Хамшари, Х .; Мойдин, М.; Аль-Деяб, С. Получение биосовместимой системы

на основе электропряденых нановолокон КМЦ/ПВС в качестве носителя диклофенака натрия с контролируемым высвобождением. Дж. Макромоль. науч. Часть А

2016, 53, 566–573. [Перекрестная ссылка]

49.

Каррер, В.; Гусман, Б.; Марти, М .; Алонсо, К.; Кодерч, Л. Синтетические мембраны на основе ланолина в качестве моделей чрескожной абсорбции

для трансдермальной доставки лекарств. Pharmaceutics 2018, 10, 73. [CrossRef]

50.

Otto, D.P.; Комбринк, Дж.; Отто, А .; Тидт, Л.Р.; Де Вильерс, М.М. Исследование динамики диссипативных частиц транспорта

салициловой кислоты с помощью смоделированной модели проникновения через кожу in vitro. Pharmaceuticals 2018, 11, 134. [CrossRef] [PubMed]

51.

Герайли А.; Син, М .; Мекванинт, К. Разработка и изготовление систем доставки лекарств с регулируемыми профилями высвобождения для персонализированного лечения

. View 2021, 20200126. [CrossRef]

52.

Мамата, Дж.; Гадили, С .; Паллави, К. Составление и оценка зидовудинового трансдермального пластыря с использованием усилителей проникновения. Дж.

Янг Фарм. 2020,12, с45–с50. [CrossRef]

53.

Алкилани, А.; Маккрадден, М.Т.; Доннелли Р. Трансдермальная доставка лекарств: инновационные фармацевтические разработки, основанные на нарушении барьерных свойств

рогового слоя.Фармацевтика 2015,7, 438–470. [CrossRef] [PubMed]

54.

Као, К.-К.; Чен, С.-К.; Шеу, М.-Т. Лаг-метод для задержки высвобождения лекарственного средства в различные участки желудочно-кишечного тракта. Дж. Контроль.

Выпуск 1997, 44, 263–270. [CrossRef]

55.

Кумар С.; Котян, Р.С. Дизайн и разработка трансдермальной доставки нестероидных противовоспалительных препаратов: Лорнокси-

кам. Дж. Респ. Фарм. науч. 2019, 8, 277–283.

Безопасность лекарств при лактации

Опубликовано: май 2001 г.

Безопасность лекарств при лактации

Информация по этому вопросу был обновлен.Читайте самую свежую информацию.

Обновление для выписывающих рецептов 21: 10–23
Май 2001 г.

Шэрон Гардинер, фармацевт по лекарственным препаратам, больница Крайстчерч и Эван Бегг, клинический фармаколог, Медицинская школа Крайстчерча.

Многие матери вынуждены принимать лекарства во время грудного вскармливания. Почти все лекарства попадают в грудное молоко, и это может нести риск младенца на грудном вскармливании. Такие факторы, как доза, полученная с грудным молоком, и фармакокинетику и действие препарата у младенцев необходимо учитывать во внимание.Однако не следует преувеличивать проблемы, так как многие лекарства считаются «безопасными» во время грудного вскармливания.

На проникновение лекарств в грудное молоко влияет белок связывание, растворимость в липидах и ионизация

Почти все лекарства в той или иной степени попадают в грудное молоко. Заметные исключения гепарин и инсулин слишком велики, чтобы проникать через биологические мембраны. Младенец почти всегда не получает никакой пользы от этой формы воздействия. и считается «невинным свидетелем».Передача наркотиков от матери плазмы в молоко, за редким исключением, путем пассивной диффузии через биологические мембраны. Перенос максимален при низком уровне белка материнской плазмы. связывание и высокая растворимость в липидах. Кроме того, молоко немного более кислое. чем плазма (рН молока примерно 7,2 и плазмы 7,4), что позволяет слабоосновные препараты легче проникают в грудное молоко и становятся захвачен вторичной ионизацией. Состав молока варьируется внутри и между кормления, и это также может повлиять на попадание лекарств в грудное молоко.Например, молоко в конце кормления (заднее молоко) содержит значительно больше жира, чем переднем молоке и может концентрировать жирорастворимые препараты.

Попадание лекарств в грудное молоко чаще всего описывается количественно используя отношение концентрации молока к плазме (M/P). Точность этого значение улучшается, если оно основано на площади под концентрацией-время кривые (AUC) препарата в материнском молоке и плазме (M/P AUC ).

Можно использовать расчет воздействия наркотиков на младенцев для помощи в безопасном использовании

Можно рассчитать дозу младенца (D младенец ), полученную с молоком с использованием концентрации материнской плазмы (C материнской ), M/P AUC соотношение и объем молока, выпитого младенцем (V младенец ):

D младенец (мг/кг/день) = C мать (мг/л) x M/P AUC x V младенец (л/кг/день)

Объем молока, потребляемого младенцами, обычно оценивается как 0.15л/кг/день. Затем детская доза (мг/кг) может быть выражена в процентах от материнской. доза (мг/кг). В качестве ориентира для безопасное применение препаратов в период лактации. Лекарства, такие как литий (детская доза до 80% материнской дозы с поправкой на массу тела) и амиодарон (для новорожденных дозы до 50%) следует избегать из-за высокого воздействия на младенцев и возможного на значительную токсичность. Для препаратов с более высокой присущей им токсичностью, таких как в качестве цитотоксических агентов эрготамин, соли золота, иммунодепрессанты и изотретиноин, пороговое значение 10% слишком велико, и грудное вскармливание противопоказано.

Как правило, использование матерями препаратов для местного применения, таких как кремы, можно ожидать, что назальные спреи или ингаляторы несут меньший риск для грудного вскармливания. младенец, чем системно вводимые препараты. Это связано с более низкой материнской концентрации и, следовательно, более низкий переход в грудное молоко. Однако риск для ребенка следует учитывать в связи с токсичностью применяемый препарат, режим дозирования и область применения. Например, использование назальных спреев или ингаляторов с кортикостероидами в стандартных дозах считается совместимым с грудным вскармливанием.

Другие факторы, которые следует учитывать в связи с дозой для младенцев, включают: Фармакокинетика препарата у младенцев. Как правило, препараты, которые плохо всасываются или имеют высокий метаболизм первого прохождения, с меньшей вероятностью проблематично при грудном вскармливании. Например, гентамицин обладает высокой гидрофильностью. и очень плохо всасывается при приеме внутрь. Должен ли какой-либо гентамицин проглатывается с грудным молоком, маловероятно, что он всасывается.

Младенцы имеют более низкий клиренс препарата, чем взрослые

Освобождение от наркотиков у младенцев является особенно важным соображением а недоношенные дети имеют сильно ограниченную способность выводить лекарства.В пределах Через несколько дней после родов у доношенных новорожденных скорость клубочковой фильтрации примерно одна треть значений для взрослых после поправки на разницу в поверхности тела площади, а у недоношенных детей клиренс еще более нарушен (см. табл. 1). Как правило, скорость клубочковой фильтрации у взрослых (с поправкой на разницу площади поверхности) достигаются к пяти-шестимесячному возрасту. Метаболические процессы такие как окисление фазы 1 и глюкуронирование фазы 2, также нарушаются у новорожденного.Препараты, подверженные высокому метаболизму при первом прохождении, могут иметь более высокие пероральная доступность у недоношенных или доношенных детей из-за нарушения способности метаболизируются при первом прохождении. Метаболическая способность взрослого человека достигается к Последняя часть первого года жизни младенца. Следующая таблица полезна для оценки младенческого клиренса.

Таблица 1:    Приблизительные значения зазоров при различных возраст

Постконцептуальный возраст Освобождение от наркотиков
(по сравнению со взрослыми)
24-28 недель 5%
28-34 недели 10%
34-40 недель 33%
40-44 недели 50%
44-68 недель  66%
> 68 недель 100%

Свести к минимуму риск для младенцев, находящихся на грудном вскармливании, путем снижения экспозиция

Общий риск лекарственного средства для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, зависит от концентрации в крови младенца и влияние препарата на младенца.Если после оценка риска и пользы, принимается решение о грудном вскармливании в то время как мать принимает лекарство, ребенок должен находиться под наблюдением на предмет нежелательных явлений. такие эффекты, как задержка развития, раздражительность и седативный эффект. Однако это трудно выявить побочные реакции, возникающие у новорожденных. Кормление непосредственно перед введением дозы может помочь свести к минимуму воздействие на младенцев, поскольку концентрации в молоке, вероятно, будут самыми низкими к концу интервала дозирования.Однако, для некоторых препаратов концентрация в молоке отстает от концентрации в плазме.

Для препаратов, у которых детская доза превышает произвольное пороговое значение 10% материнской дозы с поправкой на массу тела, может быть разумным уменьшить Воздействие на младенцев при чередовании грудного вскармливания и кормления из бутылочки. Для препаратов, которые не считаются безопасными при грудном вскармливании, грудное молоко можно сцеживать и выброшены на время лечения. Грудное вскармливание можно возобновить после препарат был устранен из материнского кровотока.Период примерно четыре периода полураспада снизят материнские концентрации примерно до 10% от стационарных концентраций.

Оценка безопасности некоторых часто используемых лекарств

Обсуждается безопасность наиболее часто используемых лекарств. ниже. Данные должны оцениваться вместе с информацией о материнская доза и, следовательно, вероятные материнские концентрации, возраст младенец и их вероятная способность устранить препарат.В общем, если детская доза в процентах от материнской дозы (с поправкой на вес) близок к 1%, препарат можно считать «безопасным» независимо от детского возраста. Для препаратов, у которых доза с поправкой на массу тела ближе к 10%, клиренс для младенцев также следует учитывать (см. табл. 1). Например, если с поправкой на вес доза для младенцев составляет 10%, но у недоношенных детей более низкий клиренс будет означают, что концентрации у младенцев могут быть значительно выше ожидаемых.

Анальгетики:

Анальгетики, такие как парацетамол, ибупрофен, напроксен и кодеин, считаются быть «безопасным» из-за низкой передачи в грудное молоко и небольшого количества проблем с обширное использование. Переход аспирина в грудное молоко, по-видимому, низок но его лучше избегать из-за теоретического риска синдрома Рея. Суматриптан имеет короткий период полувыведения, составляющий примерно два часа, и воздействие на младенцев может почти полностью избежать сцеживания и отказа от грудного молока для примерно через восемь часов после приема.Ограниченные данные о трамадоле предполагают низкая передача в грудное молоко, хотя, по возможности, было бы предпочтительнее использовать более известные средства, такие как кодеин и парацетамол. Морфин обычно считается «безопасным» из-за низкой степени проникновения в молоко. и высокий метаболизм первого прохождения.

Антигельминтные средства:

Нет данных о передаче мебендазола или эмбонат пирантела в грудное молоко человека, хотя эти агенты обычно считается «безопасным» из-за плохой абсорбции из желудочно-кишечного тракта. тракт.

Антибиотики:

Антибиотики, такие как пенициллины, цефалоспорины и макролиды, считаются быть совместимым с грудным вскармливанием, хотя существуют теоретические риски изменений кишечной флоры младенцев и аллергической сенсибилизации.

Безопасность метронидазола является спорной из-за возможности высокая передача в грудное молоко. Доза для младенцев с поправкой на массу тела может составлять достигает 36% от материнской дозы, что указывает на то, что воздействие на младенцев может быть выше условного порога в 10%.Методы, которые можно рассмотреть для сведения к минимуму воздействия на младенцев, включают выбор альтернативного антибиотика такие как амоксициллин/клавулановая кислота (при необходимости), чередование груди кормление из бутылочки или отказ от грудного вскармливания во время курса лечения. Если грудное вскармливание необходимо приостановить, мать следует поощрять к продолжению сцеживать грудное молоко во время курса антибиотиков, но отказаться от молоко. Это поможет сохранить лактацию и даст возможность матери возобновить грудное вскармливание в конце курса.

Поступление тетрациклинов в грудное молоко является низким, но они обычно следует избегать из-за возможного риска ингибирования роста костей или возникновения зубных окрашивание. Также следует избегать приема фторхинолонов при грудном вскармливании, поскольку они Сообщалось, что они вызывают артропатии у неполовозрелых животных. Сульфаниламиды такие как сульфаметоксазол, вряд ли вызовут проблемы в большинстве ситуаций но их лучше избегать у младенцев с гипербилирубинемией или глюкозо-6-фосфатом. дефицит дегидрогеназы.

Антикоагулянты:

Гепарины (нефракционированные и низкомолекулярные) считаются «безопасными» поскольку эти агенты имеют большую молекулярную массу и не проникают в грудную клетку. молока в значительной степени. Они также плохо усваиваются. Варфарин это также считается совместимым с грудным вскармливанием, поскольку передача низка, побочных эффектов и изменения протромбинового времени не выявлено у младенцев на грудном вскармливании. Тем не менее, было бы разумно следить за состоянием ребенка. протромбиновое время на фоне лечения.

Противосудорожные препараты:

Обычно назначают карбамазепин, фенитоин и вальпроат натрия. быть совместимым с грудным вскармливанием, хотя ребенок должен наблюдаться для подтверждения угнетения центральной нервной системы. Имеющиеся данные о безопасность ламотриджина при грудном вскармливании молоко может быть значительным, и были обнаружены терапевтические концентрации у младенцев на грудном вскармливании. Недостаточно опубликованных данных для комментариев Безопасность габапентина при грудном вскармливании.

Антидепрессанты:

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) переносятся в грудь молоко в разной степени. Сообщается, что пароксетин имеет самый низкий уровень переноса. в грудное молоко (доза для младенцев с поправкой на массу тела 1-3%). Флуоксетин переводы в большей степени (доза для младенцев с поправкой на массу тела ≤ 14%) и его активный метаболит, норфлуоксетин имеет длительный период полувыведения от одной до двух недель и может накапливаться у младенца на грудном вскармливании. Данные о циталопраме (доза для младенцев с поправкой на массу тела приблизительно 5%) предполагают, что относительная доза циталопрама для младенцев является промежуточной. между пароксетином и флуоксетином.На основании этих данных пароксетин является предпочтение СИОЗС у кормящих женщин.

Считается, что большинство трициклических антидепрессантов совместимы с грудным вскармливанием. из-за низкой передачи в грудное молоко, и это поддерживается обширным данные об использовании. Моклобемид мало проникает в грудное молоко и считается совместим с грудным вскармливанием.

Антигистаминные препараты:

Агенты, такие как прометазин, дексхлорфенирамин и дифенгидрамин считаются безопасными при широком использовании, хотя было бы целесообразно следить за свидетельства седации или раздражительности у младенца.Меньше данных о неседативных антигистаминных препаратах, хотя лоратадин и фексофенадин, вероятно, будут безопасны из-за низкой передачи в молоко.

Бензодиазепины:

Спорадическое применение бензодиазепинов с коротким периодом полувыведения из плазмы, таких как мидазолам и темазепам вряд ли вызовут проблемы из-за малого количества переходят в грудное молоко. Агенты с длительным периодом полураспада, такие как диазепам может накапливаться у младенцев при длительном воздействии и может быть связано с с вялостью, плохим сосанием и снижением прибавки в весе.

Деконгестанты:

Короткий курс псевдоэфедрина (доза с поправкой на вес < 4%) маловероятен быть проблематичным. Тем не менее, противозастойные назальные спреи или капли для местного применения обычно предпочтительнее из-за меньшего воздействия на младенцев.

Социальные наркотики:
T

у них есть особые проблемы, потому что доза и характер использования являются неконтролируемыми. Кроме того, большинство из них имеют относительно высокие детские дозы. Младенец экспозиция после приема матерью этанола может достигать 20% и связана с нарушением психомоторного развития.Потребление алкоголя следует свести к минимуму во время лактации (например, путем прекращения грудного вскармливания в течение примерно двух часов после приема стандартного алкогольного напитка).

Воздействие кофеина может достигать 34% материнского веса с поправкой на вес. сообщалось о дозе и побочных эффектах, таких как беспокойство и раздражительность. у младенцев, подвергшихся воздействию через грудное молоко.

Никотин был обнаружен в плазме грудных детей и курильщиков. лучше избегать кормящих матерей.Применение заменителей никотина терапия (например, трансдермальные системы доставки) у кормящих матерей должна следует рассматривать с точки зрения рисков и преимуществ. Однако, как правило, краткосрочное использование никотинзаместительной терапии гораздо предпочтительнее, чем продолжал курить.

Препараты, влияющие на молоко:

Лекарства могут влиять на секрецию или состав молока, воздействуя на такие факторы, как: по мере развития молочной железы, секреции молока и гормональной регуляции кормление грудью.Пролактин необходим для секреции грудного молока и может путем употребления наркотиков. Агонисты дофамина, такие как каберголин, снижают пролактин и иногда используются терапевтически, чтобы остановить лактацию. Антагонисты допамина такие как метоклопрамид и большинство нейролептиков, могут повышать уровень пролактина (см. статью о гиперпролактинемии при приеме нейролептиков) и производство молока. Другие препараты, вызывающие гиперпролактинемия включает СИОЗС и опиоиды.

Сводная таблица распределения лекарственного средства в грудном молоке

В таблице 2 показаны опубликованные соотношения M/P из литературы и оценка детской дозы с поправкой на вес. Их интерпретация требует понимание ограничений, связанных с опубликованными данными, таких как как наличие только единичных пар концентраций в плазме и молоке. Всегда следует учитывать клиренс у младенцев (связанный с постконцептуальным возрастом).

Таблица 2: Краткая информация о распределении лекарств в грудное молоко

ID = недостаточно данных


Корреспонденция Шэрон Гардинер, отделение клинической фармакологии, Больница Крайстчерча, частная сумка 4710, Крайстчерч.Электронная почта: [email protected]

Первичные источники

Аткинсон Х.К., Бегг Э.Дж., Дарлоу Б.А. Наркотики в грудном молоке. Клиническая фармакокинетика соображения. Клиническая фармакокинетика 1988;14:217-40.

Bennett PN и Рабочая группа ВОЗ, редакторы. Лекарства и лактация человека . 2-е издание. Амстердам: Эльзевир, 1997.

.

Илетт К.Ф., Кристенсен Дж.Х., Бегг Э.Дж. Распределение препарата в грудном молоке. Australian Prescriber 1997;20(2):35-40.

Speight TM, Holford NHG, ред. Лечение наркомании Эйвери . 4-й версия. Окленд: Adis International Ltd, 1997.

.

 

Использование, дозировка, взаимодействие и предупреждения

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США впервые одобрило преднизон в 1955 году для лечения ревматоидного артрита. С тех пор поставщики медицинских услуг прописали его миллионам американцев.

Преднизолон выпускается в форме таблеток для перорального применения с отсроченным высвобождением и в обычных формах.Он также доступен в пероральной жидкости. Препарат доступен в форме дженерика и под следующими торговыми марками: Deltasone, PredniSONE Intensol и Rayos.

Преднизолон представляет собой синтетическую версию глюкокортикоида, естественного гормона, вырабатываемого надпочечниками. Он заменяет низкий уровень стероидов в организме. Глюкокортикоиды являются мощными противовоспалительными средствами, которые уменьшают покраснение и отек. Они также подавляют иммунную систему.

Наиболее распространенные побочные эффекты преднизолона включают изменение толерантности к глюкозе (высокий уровень сахара в крови), задержку жидкости, повышение артериального давления, повышение аппетита, изменения поведения и настроения, а также увеличение веса.Они чаще встречаются у пациентов, получающих большие дозы или находящихся на длительном лечении.

Что лечит преднизолон?

Медицинские работники используют преднизолон для лечения широкого спектра состояний, вызванных воспалением и гиперактивностью иммунной системы. Препарат может не вылечить заболевание, но он может помочь справиться с симптомами.

Например, в клинических исследованиях с участием пациентов с ревматоидным артритом у пациентов, принимавших преднизолон пролонгированного действия, наблюдалось уменьшение продолжительности утренней скованности.У пациентов, принимавших преднизолон, утренняя скованность наблюдалась в течение 46 минут по сравнению с 85 минутами у людей, принимавших плацебо, согласно этикетке препарата Rayos.

Людям с тяжелой астмой также может быть полезен преднизолон. Глобальная инициатива по борьбе с астмой рекомендует кратковременный прием стероидов (на несколько дней) во время обострения астмы, когда симптомы не контролируются другими методами лечения. Долгосрочные стероиды используются реже из-за риска побочных эффектов.

Преднизолон лечит многие состояния, в том числе:
  • Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия
  • Острые обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) (только таблетки с отсроченным высвобождением)
  • Острый подагрический артрит
  • Острый лейкоз
  • Острое или хроническое отторжение паренхиматозных органов
  • Агрессивные лимфомы
  • Аллергический конъюнктивит
  • Астма
  • Атопический дерматит
  • Контактный дерматит
  • Болезнь Крона
  • Реакции на лекарственную чувствительность
  • Фульминантный или диссеминированный туберкулез легких
  • Herpes zoster ophthalmicus (болезненная сыпь в глазах)
  • Рассеянный склероз
  • Негнойный тиреоидит
  • Посттравматический остеоартроз
  • Псориатический артрит
  • Ревматоидный артрит
  • Сезонный или круглогодичный аллергический ринит (воспаление слизистых оболочек носа)
  • Тяжелая многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)
  • Системная красная волчанка
  • Туберкулезный менингит
  • Язвенный колит
  • Васкулит

FDA одобрило преднизолон для лечения многих из этих состояний, но иногда поставщики медицинских услуг назначают его для использования вне зарегистрированных показаний, не одобренного FDA.

Как использовать это лекарство

Таблетки преднизона с немедленным высвобождением доступны в шести дозировках: 1 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 50 мг. Таблетки с отсроченным высвобождением доступны в трех дозировках: 1 мг, 2 мг и 5 мг. Жидкость для перорального применения преднизолона доступна в одной концентрации: 5 мг/5 мл.

Дозировка преднизолона для каждого человека варьируется в зависимости от состояния, которое лечат, и от того, как пациент реагирует на дозу.На этикетке препарата нет установленных дозировок, потому что они должны быть адаптированы для каждого пациента. Начальная доза варьирует от 5 мг до 60 мг один раз в сутки.

Формы преднизолона с немедленным высвобождением (таблетки и жидкость для приема внутрь) лучше всего действуют, если их принимать утром до 9 часов утра с пищей или молоком. Таблетки с отсроченным высвобождением могут приниматься в разное время дня разными людьми в зависимости от того, для чего они принимают преднизолон. Некоторым пациентам может потребоваться прием антацидов между приемами пищи, чтобы избежать язвы желудка при приеме больших доз.

Пациентам следует проглатывать таблетки с отсроченным высвобождением целиком, их нельзя жевать, ломать или делить на части.

Рекомендуемые дозировки

Начальные дозы преднизолона варьируются от 5 мг до 60 мг в день в зависимости от состояния, подлежащего лечению, и индивидуальной реакции пациента.

На этикетке таблетки с немедленным высвобождением и жидкости для приема внутрь указана одна рекомендуемая доза для лечения острых обострений рассеянного склероза.Пациенты могут принимать по 200 мг в день в течение одной недели, а затем по 80 мг через день в течение одного месяца.

Медицинские работники могут увеличивать или уменьшать дозу в зависимости от ответа. После того, как поставщик медицинских услуг найдет дозу, которая работает, он будет снижать ее с небольшими приращениями, пока не будет достигнута самая низкая эффективная доза.

В некоторых случаях поставщики могут рекомендовать принимать большие дозы через день. Пациенты не должны делать это без рекомендации врача.

Когда пациенты готовы прекратить терапию, медработники постепенно отучают их от приема препарата.Внезапное прекращение приема препарата может привести к синдрому отмены.

Как долго преднизолон остается в организме?

Преднизолон имеет период полувыведения примерно от 2 до 3 часов, согласно этикетке препарата Rayos, хотя в других исследованиях его период полураспада приближается к 3-4 часам. Период полураспада — это время, за которое уровень наркотика в организме снижается до 50 процентов от того, что было, когда человек впервые его принял.

Например, если человек принял 5 мг преднизолона, доза, оставшаяся в организме через три часа, составила бы около 2 мг.5 мг.

Чтобы лекарство покинуло организм, требуется около семи периодов полураспада. Таким образом, исходя из периода полувыведения от 2 до 3 часов, преднизолон выводится из организма через 14-21 час. Это всего лишь среднее значение, которое может варьироваться в зависимости от возраста, веса и общего состояния здоровья человека.

Передозировка

Вероятность смерти от передозировки преднизолона низка, и у некоторых людей симптомы могут отсутствовать, но у других могут быть опасные для жизни симптомы. Люди умерли от передозировки.

Симптомы передозировки преднизона включают:
  • Боль в животе
  • Головокружение
  • Сонливость
  • Головная боль
  • Тошнота
  • Нистагм (непроизвольные движения глаз)
  • Звон в ушах
  • Рвота

Кому противопоказан преднизолон

Людям с аллергией на преднизолон или системной грибковой инфекцией не следует использовать этот препарат.

Пациенты, получающие иммуносупрессивные дозы преднизолона, не должны получать живые или живые аттенуированные вакцины. Можно использовать инактивированные вакцины, но реакция пациента на эти вакцины непредсказуема.

Врачи должны контролировать пациентов на наличие аллергических реакций и нежелательных явлений.

Беременность и кормление грудью

Исследования на людях и животных показали, что стероиды, включая преднизолон, могут нанести вред нерожденному ребенку при приеме во время беременности, согласно этикетке препарата.

Некоторые исследования показали небольшое увеличение риска расщелины неба и других орофациальных расщелин при приеме преднизолона в течение первого триместра. Есть также сообщения о снижении массы тела при рождении и задержке внутриутробного развития — состоянии, при котором ребенок не растет с нужной скоростью во время беременности.

Преднизолон может попасть к ребенку через грудное молоко, но сообщений о нежелательных явлениях не поступало. Но высокие дозы преднизолона, используемые в течение длительного времени, потенциально могут вызвать проблемы роста у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Лекарственные взаимодействия и предупреждения

Преднизолон взаимодействует с длинным списком лекарств и веществ. Это не полный список всех возможных лекарственных взаимодействий. Пациенты должны сообщить своему лечащему врачу обо всех лекарствах, которые они принимают, и о том, что они могут начать принимать.

Преднизолон и алкоголь

На этикетке препарата нет конкретных предупреждений об употреблении алкоголя с преднизолоном.Но, по данным Национальной службы здравоохранения Великобритании, употребление алкоголя с преднизоном может увеличить риск расстройства желудка.

Абельцет и амбисома (инъекция амфотерицина В)

Имеются сообщения о том, что использование этих препаратов с гидрокортизоном, кортикостероидом, сходным с преднизоном, может увеличить риск сердечной недостаточности и увеличения размеров сердца.

Арисепт (донепезил), Разадин (галантамин), Экселон (ривастигмин) и другие антихолинэстеразные средства

Использование этих препаратов с преднизоном может вызвать сильную слабость у пациентов с миастенией.Медицинские работники должны прекратить терапию антихолинэстеразными препаратами по крайней мере за 24 часа до начала лечения преднизолоном, если это возможно.

Кумадин (Варфарин)

Использование варфарина с преднизоном может привести к тому, что варфарин также не подействует. Медицинские работники должны часто наблюдать за пациентами, чтобы убедиться, что антикоагулянтный эффект работает.

Лекарства от диабета

Преднизолон может повысить уровень сахара в крови. Людям, принимающим лекарства от диабета, могут потребоваться повышенные дозы.

Аплензин, Форфиво XL, Веллбутрин (бупропион)

Как бупропион, так и кортикостероиды могут сделать людей более восприимчивыми к судорогам, поэтому их совместное использование может увеличить риск судорог.

Антибиотики для лечения туберкулеза

Изониазид может не работать вместе с преднизоном.

Фенитоин, барбитураты, рифампин, карбамазепин и другие индукторы фермента цитохрома (CYP) 3A4

Эти препараты могут усиливать метаболизм преднизолона. Медработникам может потребоваться увеличить дозу преднизолона.

Макролидные антибиотики, кетоконазол и другие ингибиторы фермента CYP 3A4

Кетоконазол может вызывать более длительное задержание некоторых кортикостероидов в организме.Кетоконазол может снизить метаболизм лекарств на целых 60 процентов. Это может увеличить риск побочных эффектов кортикостероидов.

Фторхинолоновые антибиотики

Определенный тип антибиотиков, называемых фторхинолонами, может вызывать повреждение сухожилий. Люди, которые принимают кортикостероиды одновременно с приемом фторхинолонов или после приема фторхинолонов, могут подвергаться более высокому риску повреждения сухожилий.

Превалит (холестирамин)

Клиренс кортикостероидов — скорость, с которой препарат перерабатывается и выводится из организма — увеличивается при применении холестирамина.

Генграф, Неорал, Сандиммун (циклоспорин)

Использование преднизолона с циклоспорином может вызвать судороги.

Ланоксин (дигоксин)

Пациенты, принимающие дигоксин — препарат, применяемый при сердечной недостаточности, — могут подвергаться повышенному риску низкого уровня калия или гипокалиемии. Это может привести к проблемам с сердечным ритмом.

Препараты эстрогена и оральные контрацептивы

Препараты с эстрогенами, такие как противозачаточные таблетки (оральные контрацептивы), могут снижать метаболизм препарата в печени и усиливать действие кортикостероидов.

Некоторые обезболивающие

Использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), таких как ибупрофен, и салицилатов, таких как аспирин, может увеличить риск токсичности и желудочно-кишечных побочных эффектов при приеме с кортикостероидами.

Диуретики и другие вещества, снижающие уровень калия

Использование кортикостероидов с диуретиками и другими препаратами, снижающими уровень калия, может увеличить риск низкого уровня калия или гипокалиемии.

Сероквель (Кветиапин)

Прием преднизолона может снизить действие кветиапина, поэтому могут потребоваться более высокие дозы кветиапина.

Кожные тесты

Прием преднизолона во время кожной пробы может подавлять реакцию на пробу.

Таломид (талидомид)

Прием талидомида с преднизоном может привести к серьезной кожной реакции (токсический эпидермальный некролиз).

Живые или живые ослабленные вакцины

Людям, принимающим преднизолон, следует прекратить прием препарата перед введением живой или живой ослабленной вакцины. Преднизолон может усиливать репликацию некоторых микроорганизмов в живых аттенуированных вакцинах. Пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы преднизолона, не следует использовать живые или живые аттенуированные вакцины.

Преднизолон против преднизолона

Преднизолон и преднизолон являются кортикостероидами.Они работают одинаково в организме, лечат те же состояния здоровья и имеют схожие побочные эффекты.

Преднизолон превращается в преднизолон в печени. Преднизолон — это форма преднизолона, которая работает в организме. Период полувыведения преднизолона также немного короче, что означает, что он выводится из организма немного быстрее.

Биодоступность преднизолона немного меньше (примерно на 20 процентов меньше), чем у преднизолона, что означает, что он немного хуже усваивается организмом, чем преднизолон.Исследователи считают, что это связано с тем, что некоторые люди могут усваивать его иначе, чем другие, тем более что преднизолон должен быть преобразован в преднизолон в печени. По этой причине некоторые исследователи рекомендуют использовать преднизолон, а не преднизолон у людей с активным заболеванием печени.

Период полувыведения преднизолона меняется с возрастом. Дети перерабатывают препарат быстрее, чем взрослые.

НПВП могут усугубить или подавить COVID-19 в зависимости от времени, предполагает исследование на мышах .Исследование появилось на этой неделе в

Journal of Virology , публикации Американского общества микробиологии.

Исследование важно, потому что «НПВП, возможно, являются наиболее часто используемыми противовоспалительными препаратами», — сказал главный исследователь Крейг Б. Вилен, доцент кафедры лабораторной медицины и иммунологии Медицинской школы Йельского университета.

В дополнение к приему НПВП при хронических состояниях, таких как артрит, люди принимают их «в течение более коротких периодов времени во время инфекций и [во время] острого воспаления, как при COVID-19, а также при побочных эффектах от вакцинации, таких как болезненность, лихорадка. и недомогание, — сказал доктор.Вилен. «Наша работа предполагает, что НПВП мелоксикам ослабляет иммунный ответ на инфекцию SARS-CoV-2».

Исследование также предполагает, что последствия использования НПВП во время естественной инфекции и вакцинации должны быть оценены на людях, сказал д-р Вилен. «Эти данные, вероятно, существуют, особенно в клинических испытаниях вакцин, поэтому их следует изучить, чтобы увидеть, вызывают ли они реакцию антител у людей».

«Прием НПВП во время COVID-19 может быть вредным или полезным, в зависимости от времени приема», — сказал доктор.Вилен. По словам доктора Вилена, сильнодействующее противовоспалительное средство дексаметазон (не НПВП) вредно для больных COVID-19 при приеме на ранних стадиях инфекции, но полезно при приеме на более поздних стадиях COVID-19.

Точно так же противовоспалительная активность НПВП может быть вредной на ранних стадиях инфекции SARS-CoV-2, потому что на этой стадии обычно помогает воспаление. Это меняется на более поздних стадиях COVID-19, особенно если у пациента наблюдается сильное воспаление, известное как цитокиновый шторм.Цитокиновый шторм — это иммунный ответ воспалительных соединений, который часто возникает у пациентов с COVID-19, может привести к осложнениям, необходимости в отделении интенсивной терапии и даже смерти.

Снижение нейтрализующих антител, вызванное НПВП, может быть доброкачественным или может притупить способность иммунной системы бороться с болезнью на ранних стадиях инфекции. По словам доктора Вилена, это также может снизить степень и / или продолжительность защиты от естественной инфекции или вакцинации.

Первоначальным мотивом для изучения влияния НПВП на COVID-19 «была ветка в Твиттере, в которой предлагалось не использовать НПВП во время COVID-19», — сказал доктор.Вилен. «Нам это показалось подозрительным, поэтому мы хотели провести расследование».

Доктор Вилен и его команда ожидали, что НПВП практически не будут влиять на вирусную инфекцию, что оказалось правильным. Они также полагали, что НПВП не окажут существенного влияния на реакцию антител на естественную инфекцию.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.