«Афобазол» или «Беллатаминал»? – meds.is

Сравнение эффективности Афобазола и Беллатаминала

У Беллатаминала эффективность больше Афобазола – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Беллатаминала более выраженный, то у Афобазола даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Беллатаминала и Афобазола тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Афобазола и Беллатаминала

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Афобазола она достаточно схожа с Беллатаминалом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Афобазола, также как и у Беллатаминала мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Афобазола нет никаих рисков при применении, также как и у Беллатаминала.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Афобазола и Беллатаминала.

Сравнение противопоказаний Афобазола и Беллатаминала

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Беллатаминала малое, но оно больше чем у Афобазолом. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Беллатаминала или Афобазола может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Афобазола и Беллатаминала

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Афобазола достаточно схоже со аналогичными значения у Беллатаминала. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Афобазола значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Беллатаминала.

Сравнение побочек Афобазола и Беллатаминала

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Беллатаминала больше нежелательных явлений, чем у Афобазола. Это подразумевает, что частота их проявления у Беллатаминала низкая, а у Афобазола низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Беллатаминала возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Афобазола.

Сравнение удобства применения Афобазола и Беллатаминала

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Афобазола лучше, чем у Беллатаминала.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:45:31

«Афобазол» или «Стрезам»? – meds.is

Сравнение эффективности Афобазола и Стрезама

Эффективность у Афобазола достотаточно схожа с Стрезамом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Афобазола более выраженный, то при применении Стрезама даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Афобазола и Стрезама примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Афобазола и Стрезама

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Стрезама она выше, чем у Афобазола. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Стрезама, также как и у Афобазола мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Стрезама рисков при применении меньше, чем у Афобазола.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Стрезама и Афобазола.

Сравнение противопоказаний Афобазола и Стрезама

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Афобазола достаточно схоже с Стрезамом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Афобазола и Стрезама может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Афобазола и Стрезама

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Афобазола достаточно схоже со аналогичными значения у Стрезама. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Афобазола значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Стрезама.

Сравнение побочек Афобазола и Стрезама

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Афобазола состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Стрезама. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Афобазола схоже с Стрезамом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Афобазола и Стрезама

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Афобазола лучше, чем у Стрезама.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:49:16

В чем преимущества Афобазола в борьбе с тревогой и стрессом?

Афобазол был создан в ГУ НИИ фармакологии им. В.В. Закусова РАМН под руководством академика РАМН С.Б. Середенина в результате многолетнего поиска селективного анксиолитика, обладающего эффективностью традиционных бензодиазепиновых транквилизаторов и лишенного присущих им побочных эффектов. Эффективность и безопасность Афобазола были изучены в многочисленных экспериментальных и клинических исследованиях

2.

Фабомотизол работает через естественные физиологические механизмы восстановления нервных клеток. В отличие от многих традиционных препаратов, предназначенных для лечения тревоги, не оказывает угнетающего действия на центральную нервную систему.

Афобазол (МНН Фабомотизол) обладает благоприятным профилем безопасности:

• Без дневной сонливости
• Без снижения памяти и концентрации внимания
• Без миорелаксации
• Без привыкания
• Не вызывает лекарственной зависимости
• Не вызывает синдрома отмены

Оригинальная формула фабомотизола способствует восстановлению естественного защитного механизма, который позволяет нервной системе справляться со стрессовыми нагрузками.

Уникальная формула Афобазола (МНН Фабомотизол) восстанавливает («ремонтирует») рецепторы нервных клеток и защищает клетки от повреждений, в том числе при стрессе, благодаря чему они снова могут правильно выполнять свою работу.

ДОКАЗАНО, ЧТО ПРИ ПРИЕМЕ АФОБАЗОЛА*

• у 78%

  пациентов отметили

  уменьшение раздражительности и плохого настроения

• у 70%

  пациентов отметили

  снижение утомляемости и повышение работоспособности

• в 2 раза

  снижается уровень тревоги

* У пациентов, испытывавших эмоциональный стресс и страдавших невротическими расстройствами с выраженными симптомами вегетативной дистонии. (Е. С. Акарачкова, С. Б. Шварков, В. И. Мамий. Афобазол в терапии вегетативных проявлений тревоги и дезадаптации у больных неврологической и общесоматической практики. РМЖ, 2007. Том 15, № 2, с. 100–106.)

В результате:

• исчезают тревога, напряжение, раздражительность, беспокойство
• появляются силы и уверенность, взвешенность решений и действий
• улучшается эмоциональный фон

Применение Афобазола при нарушениях сна, связанных с тревожными расстройствами, способствует улучшению качества сна, общего самочувствия в дневное время и нормализации концентрации внимания⁸.

ДЕЙСТВИЕ, ПОДТВЕРЖДЕННОЕ ИССЛЕДОВАНИЯМИ

Улучшение сна отмечено сразу у нескольких групп пациентов:

• у 73%

  пациентов с бессонницей
  неорганической природы⁸

• у 70%

  пациентов, испытывавших эмоциональный стресс
  и страдавших невротическими расстройствами,
  с выраженными симптомами вегетативной дистонии⁹

• у 54%

  пациентов с хронической ишемией головного мозга
  I—II стадии и повышенной тревожностью⁹

Также на фоне терапии Афобазолом заметно сокращается частота ночных пробуждений, кошмарных сновидений, трудностей с засыпанием у пациентов с ишемической болезнью сердца¹¹, отмечается улучшение качества сна у пожилых женщин с гипертонической болезнью и тревожными расстройствами¹² и у пациентов с пароксизмальной формой фибрилляции предсердий и повышенным уровнем тревоги¹³.

Уникальная формула Афобазола воздействует сразу на два вида рецепторов в нервной клетке, в том числе на мелатониновые, что способствует формированию адекватных поведенческих и эмоциональных реакций, нормализации ритмов сна и бодрствования.

1. Дороженок И.Ю., Терентьева М.А. Афобазол при терапии тревожных расстройств у больных дерматологического стационара. РМЖ. 2007. Бутко Д.Ю., Давыдов А.Т. и др. Опыт диагностики и лечения тревожного расстройства в постинсультном периоде у больных, перенесших ишемический инсульт. РМЖ. 2008. Медведев В.Э. Терапия тревожно-депрессивных расстройств у больных терапевтического профиля. Психиатрия и психофармакотерапия им. П.Б. Ганнушкина, 2015. Погосова Н.В. с соавт. Клинико-эпидемиологическая программа изучения психосоциальных факторов риска в кардиологической практике у больных артериальной гипертонией и ишемической болезнью сердца (КОМЕТА). Кардиология. 2018.

2.Иванов СВ. Спектр применения современных анксиолитиков в психиатрии и общей медицине (систематический обзор клинических исследований селективного анксиолитика афобазола). Эффективная фармакотерапия. Неврология и психиатрия. 2012;3:1-8.

3. Инструкция по медицинскому применению препарата Афобазол, таблетки, 10 мг, ЛС-000861 + Середенин С.Б., Воронин М.В. Нейрорецепторные механизмы действия афобазола. Экспериментальная и клиническая фармакология 2009, №1, Т.71. – С. 3-12, 19-22.

4. Инструкция по медицинскому применению препарата Афобазол, таблетки, 10 мг,​ ЛС-000861.

5. Инструкция по медицинскому применению препарата АФОБАЗОЛ РЕТАРД, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг, ЛП-006555.

6. RU 2694837 – Фармацевтическая композиция пролонгированного действия на основе 5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорида и/или основания (Афобазола).

7. Патент на изобретение РФ №2061686, аналогов не зарегистрировано.

8. Открытое несравнительное исследование эффективности и переносимости Афобазола, с участием 30 пациентов (12 мужчин и 18 женщин, в возрасте 20-63 лет) с нарушениями сна неорганической природы. Ястребов Д.В., Михайлова О.И., Костычева Е.А. Применение препарата Афобазол при нарушениях сна у больных с тревожными расстройствами. Психиатрия и психофармакотерапия. 2013, Т.15, №5

9. Открытое сравнительное нерандомизированное исследование влияния Афобазола на психосоматические проявления тревоги, с участием 60 пациентов (30 мужчин и 30 женщин, в возрасте 18-55 лет), испытывавших эмоциональный стресс, страдавших невротическими расстройствами с выраженными симптомами вегетативной дистонии. Акарачкова Е.С., Шварков С.Б., Мамий В.И. Афобазол в терапии вегетативных проявлений тревоги и дезадаптации у больных неврологической и общесоматической практики. РМЖ. 2007. том 15, № 2, с.100-106.

10. Открытое контролируемое исследование эффективности Афобазола, с участием 48 пациентов (39 женщин и 9 мужчин, в возрасте 45-68 лет), с хронической ишемией головного мозга I—II стадии и тревогой. Шоломов И.И. с соавт. Эффективность Афобазола при тревожных расстройствах у пациентов с хронической цереброваскулярной недостаточностью. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2008. – Т.108, N 6. – С. 75-77

11. Медведев В.Э и соав. Психофармакотерапия тревожных расстройств у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями: применение Афобазола. Журнал Неврологии и Психиатрии, 2007 – №7. – С. 25-29.

12. Статистически достоверное улучшение сна в группе Афобазола по тесту ВАШ, Калинина С.Ю. и соав. Влияние анксиолитика Афобазола на эффективность лечения гипертонической болезни у пожилых женщин. Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. Бехтерева №4 2009

13. Улучшение качества сна. Татарский Б.А, Бисерова И.Н. Лечение параксизмальной формы фибрилляции предсердий: использование анксиолитиков. Справочник поликилинического врача, 2007 – №9. – С.28.32

Афобазол или Новопассит – что лучше?

Очень часто у людей возникает вопрос, какой из препаратов одной группы лучше? Например, афобазол или новопассит, что лучше? Чтобы понять ответ на данный вопрос следует немного углубиться в детали.

Для начала следует сказать о структуре и фармгруппах этих препаратов.

• Афобазол относится к группе транквилизаторов (анксиолитиков), препараты данной группе способствуют улучшению различных поведенческих функций, улучшают настроение, снижают тревогу, повышает энергичность организма. Успокоительный эффект является сопутствующим. Новопассит же относится к группе седативных средств с преимущественно растительным составом. Основной эффект ясен из фармгруппы – успокоительный.
• Афобазол является монокомпонентным лекарственным средством и включает, помимо наполнителей, лишь морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид. Тогда как Новопассит имеет в своем составе несколько различных растительных компонентов и гвайфеназин.
• Афобазол имеет лишь таблетированную форму выпуска, тогда как Новопассит выпускается и в сиропе.

Учитывая вышеперечисленные различия препаратов очень сложно сказать какой лучше и не совсем корректен этот вопрос. Это лекарства разных групп, с разными показаниями, с разными формами выпуска.

Безопасность

В целом оба препарата достаточно безопасны, однако следует ожидать большей частоты аллергических реакций и непереносимости растительных компонентов у лиц с отягощенным аллергоанамнезом, имеющейся бронхиальной астме. Также следует учитывать риск непредвиденных лекарственных взаимодействий в случае назначения Новопассита одновременно с другими лекарственными средствами, ведь компонентов в нем куда больше, чем в Афобазоле.

Комплаенс (приверженность пациента к терапии)

В этом плане выигрывает, причем однозначно, Новопассит. Препарат содержит растительные компоненты, что приманит на свою сторону большое число людей, особенно, если дело касается лиц пожилого возраста.

Удобство приема

По этой категории конкуренты примерно одинаковы. Афобазол применяют стандартно по 1 т 3 раза в день, Новопассит принимают по 2-3 т 2-3 раза в день, плюс 2-3 т перед стрессом, что менее удобно. Однако лишь у него есть жидкая форма приема, которая для многих предпочтительней.

Цена

Цена на таблетки, безусловно, ниже у Афобазола, однако Новопассит в большой упаковке в некоторых аптеках стоит почти столько же. Опять таки, нельзя сравнить стоимость жидкой формы Новопассита, ведь таковой просто нет у конкурента.

Эффективность препарата

Каждый человеческий организм представляет собой индивидуальную целостную систему биохимических взаимосвязей. И у каждого пациента эффективность отдельных лекарственных средств будет разной. Кому-то больше поможет Афобазол, кому-то – Новопассит. Точно предсказать что будет лучше не сможет никто. А ведь при всем при этом именно этот показатель будет важнее всего для большинства пациентов.

Именно поэтому дать однозначный ответ на этот вопрос мы, к сожалению, затрудняемся. Каждый выбирает для себя из этих лекарств сам, учитывая вышеперечисленные доводы в пользу обоих лекарств. Следует лишь добавить – не принимайте эти и другие лекарства без контроля врача. Ведь очень редко человек сможет выявить противопоказания к назначению того или иного средства, а также определить оптимальную дозу лекарства.

АФОБАЗОЛ 10мг 60 шт. таблетки

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор).

Состав и форма выпуска Афобазол 10мг 60 шт. таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: фабомотизол (фабомотизола дигидрохлорид) – 10 мг.

Вспомогательные вещества:

• крахмал картофельный – 48 мг
• целлюлоза микро-кристаллическая – 35 мг
• лактозы моногид-рат – 48,5 мг
• повидон среднемолекуляр-ный (поливинилпирролидон среднемоле-кулярный медицинский, коллидон 25) – 7 мг
• магния стеарат – 1,5 мг.

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки, белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь, после еды.

Оптимальные разовые дозы – 10 мг; суточные – 30 мг, распределенные на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет – 2-4 недели.

При необходимости, по рекомендации врача, суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

Фармакодинамика

Афобазол – селективный небензодиазепиновый анксиолитик.

Действуя на сигма-1-рецепторы в нервных клетках головного мозга, Афобазол стабилизирует ГАМК/бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения. Афобазол также повышает биоэнергетический потенциал нейронов и оказывает нейропротективное действие: восстанавливает и защищает нервные клетки.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов.

Афобазол уменьшает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения), раздражительность, напряженность (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), депрессивное настроение, соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативные нарушения (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности при концентрации внимания, ослабленная память), в т.ч. возникающие при стрессорных расстройствах (расстройствах адаптации). Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Эффект препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется после окончания лечения в среднем 1-2 недели.

Афобазол не вызывает мышечную слабость, сонливость и не обладает негативным влиянием на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется привыкание, лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

Фармакокинетика

После перорального приема Афобазол хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) – 0,130+0,073 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Тmax) – 0,85+0,13 ч.

Метаболизм: Афобазол подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основными направлениями метаболизма являются гидроксилирование по ароматическому кольцу бензимидазольного цикла и окисление по морфолиновому фрагменту.

Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам, для него характерен быстрый перенос из центрального пула (плазмы крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).

Период полувыведения Афобазола при приеме внутрь составляет 0,82+0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани. Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом.

Показания к применению Афобазол 10мг 60 шт. таблетки

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях:

генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации, у больных с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, аритмии), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях.

При лечении нарушений сна, связанных с тревогой, нейроциркуляторной дистонии, предменструального синдрома, алкогольного абстинентного синдрома, для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет.

Применение Афобазол 10мг 60 шт. таблетки при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает отрицательного влияния на вождение автотранспорта и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации. В качестве неотложной помощи применяется кофеин 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно.

Побочные действия Афобазол 10мг 60 шт. таблетки

Возможны аллергические реакции.

Редко – головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Лекарственное взаимодействие

Афобазол не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

Что лучше новопассит или афобазол

В современно мире, когда жизнь становится быстрее, а стрессы — продолжительнее и интенсивнее, почти у каждого человека бывает период, когда стоит начать прием противотревожных препаратов. Врачи могут назначать различные лекарственные средства, но одними из самых популярных препаратов являются Афобазол и Новопассит. В данной статье проанализируем оба лекарства и выясним, какое из них лучше.

Чем отличается Афобазол от Новопассита?

Афобазол является анксиолитиком, который имеет легкий активирующий и противотревожный эффект. Препарат эффективно лечит состояние тревоги, вызванное различными факторами (например, генерализованное тревожное расстройство, неврастения, нарушение адаптации и т.д.). Даже спровоцированная похмельем тревога поддается лечению этим препаратом.

Кроме того, действующее вещество Афобазола (Фабомотизол) восстанавливает поврежденные нервные клетки и помогает организму самостоятельно справиться с продолжительным стрессом.

Препарат обладает мягким действием, не вызывает развития лекарственной зависимости и не провоцирует синдрома отмены после прекращения приема.

Отличительной особенностью можно назвать то, что при приеме препарата не возникает сонливости, мышечной слабости и замедления реакции. Афобазол не влияет на концентрацию внимания, поэтому препарат можно применять тем, кто водит машину, а также людям, работающим на сложных механизмах

Ново-Пассит – это комбинированный препарат растительного происхождения, он состоит из трав валерианы, мелиссы, зверобоя, боярышника, пассифлора и хмеля. Препарат относится к седативным средствам растительного происхождения. За счет действия валерианы и мелиссы препарат усиливает тормозные процессы в мозгу, что приводит к снижению возбудимости, пассифлора и хмель обладают успокаивающим и даже легким снотворным эффектом.

Зверобой дает антидепрессивное и анксиолитическое действие, боярышник — усиливает сокращения сердца, улучшает кровоснабжение, снижает повышенное давление. Бузина — дает противовоспалительный, обезболивающий и мочегонный эффект, гвайфенезин — умеренный анксиолитик, то есть подавляющие тревогу, эмоциональное напряжение.

Отзывы пациентов о препаратах

Так как Афобазол или Новопассит — очень популярные противотревожные препараты, о них достаточно много отзывов, оставленных пациентами в интернете. Ниже приведены обобщенные варианты отзывов об этих двух препаратах.

Отзывы пациентов о Афобазоле

Об Афобазоле исключительно положительные отзывы, которые часто основываются на том, что препарат очень хорошо успокаивает и убирает тревогу, при этом не вызывая сонливости. Многие пациенты отмечают, что уже с 5-7 дня почувствовали, что паника и тревожность отступают, становится проще переносить стресс, организм приспосабливается. И действие Афобазола совершенно не влияет на дневную активность, препарат хорошо переносится.

Отзывы пациентов о Новопассите

О Новопассите много различных отзывов, в основном пациенты замечают, что препарат успокаивает, но при этом влияет на самочувствие, его хорошо пить на ночь, потому что он вызывает небольшое понижение давления и сонливость. Некоторые отмечают, что от него бывают боли в желудке.

Что лучше Афобазол или Новопассит?

Данные препараты очень различны, конечно же, не только составом, но и механизмом действия.

Афобазол помогает организму бороться со стрессом, эффективно уменьшая раздражительность, панические атаки, необоснованную тревогу и другие нервно-психические реакции. Новопассит, можно сказать, затормаживает нервную систему, из-за чего притупляется чувство тревоги, однако остальные функции головного мозга тоже. Применение Новопассита (подобно алкоголю) существенно снижает концентрацию внимания и активность. а Афобазол восстанавливает нервные клетки, помогает организму легче переносить стресс, защищая нервную систему, не вызывая описанных побочных действий. Поэтому при выборе Афобазола или Новопассита важно учитывать, насколько ваша деятельность требует концентрации внимания.

Что эффективнее Афобазол или Новопассит?

Данные препараты не являются аналогами, у них разный механизм действия и разное действующее вещество.

Афобазол доказал свою высокую эффективность как во множественных клинических испытаниях, так и в отзывах специалистов, а также и пациентов, которые принимали данный препарат. В большинстве случаев пациенты отмечают, что их состояние значительно улучшилось с приемом Афобазола, уменьшилось нервное напряжение, раздражительность и повысилась сопротивляемость к стрессу.

Также, если Новопассит успокаивает нервную систему, тормозя ее, то Афобазол восстанавливает нервную систему, помогая организму самостоятельно справляться со стрессом, что является лучшим выбором для пациента, который заботится о своем здоровье.

Вывод

Проанализировав действие двух препаратов, мы можем сказать, что они совершенно разные по составу и механизму действия. Афобазол имеет в составе вещество, которое восстанавливает повреждённые от длительного стресса нервные клетки. Новопассит же усиливает процессы торможения в головном мозгу, и из-за этого снижается концентрация и внимание.

Афобазол лучше переносится, не вызывает неприятных ощущений, имеет благоприятный профиль безопасности. После отмены препарата положительный эффект сохраняется на 1-2 недели.

Учитывая данные аспекты, можно сделать вывод, что Афобазол является лучшим выбором для лечения тревожных расстройств.

Афобазол или..адаптол, новопассит, персен, медитация? Что лучше и помогает ли?

Прежде чем купить новый для меня препарат для успокоения нервов, я перепробовала немало других методов и средств. Но, вначале об афобазоле.

Стоит недорого ( 400р. с копейками), 60 таблеток в упаковке, что хватит на курс ( при средней тяжести проблемы). Как, что , с чем и зачем пить данные таблетки — всё подробно написано в инструкции, которую я по началу соблюдала. Пила по 1 таблетке 3 раза в день на протяжении недели, потом просто по 2 таблетки утром, после завтрака. Иногда на ночь. Помогает! Не вызывает заторможенности, вялости , сонливости. Настроение — без резких скачков, практически всегда контролируемые действия — стала меньше повышать голос и раздражаться не по делу. Да, бывают те ситуации, когда хочешь ( и делаешь это!) — психанешь (но, уже чуток, по сравнению с тем, что было ДО приема препарата).

Либидо не подавляет! (и даже, наоборот! Выводит на новый уровень!)

До этого (больше года назад) принимала новопассит. Лично для меня — ни о чем.

Персен (обязательно форте!) — тогда да, помогает. Но, как мне запомнилось, — он более тяжелый по воздействию — все дурацкие побочки (сон, сон, сон и еще раз сон. некая заторможенность и т.д.) — на мне сказались.

Адаптол. Хм. Спорный вопрос. Мне кажется, сейчас его назначают всем, кто обращается за помощью к специалисту, а не лезет самостоятельно за подспорьем узнать что-то новое и интересное в другие информационные источники. Дорогой препарат. Хороший. Особенный плюс в том, что помогает в устранение тревожных состояний и так называемых ПА(панических атаках).

В общем, будьте здоровы, спокойны и . отдыхайте почаще(говорят, море ооочень хорошо помогает, лучше всяческой химии и медитации).

Наш организм подвержен множественному влиянию огромного количества негативных факторов, усиленной нагрузки, стрессов. И в итоге мы получаем эмоциональные срывы, чувство постоянной тревоги и страха, усугубленные порочными пристрастиями. Рассмотрим рекомендованные медиками в таких ситуациях препараты – «Афобазол», его аналоги и заменители.

Малый транквилизатор «Афобазол»

Анксиолитик избирательного действия «Афобазол» — это разработанный российскими фармакологами эффективный противотревожный препарат, лишенный побочных действий, характерных для малых транквилизаторов, и имеющий высокую эффективность. Его прием не вызовет отрицательного влияния на память и концентрацию внимания. Даже длительное употребление «Афобазола» не приводит к привыканию. Кроме того, он не имеет синдрома отмены.

Наряду с подавлением тревоги, препарат оказывает несильное стимулирующее действие. Снижение психологической неустойчивости, вызванной опасениями, дурными предчувствиями, страхами без повода, бессонницей, постоянным напряжением, имеет стабилизирующее действие на общее состояние организма, в том числе и на его физическую составляющую.

Если задаться целью, найти аналоги и заменители «Афобазола», которые будут дешевле, подобрать препарат с точно таким же действующим веществом вряд ли выйдет. Это будут лекарства, близкие по свойствам, но с иным механизмом действия, хотя и относящиеся к успокаивающим средствам. Перечислим их:

• «Адаптол» с действующим веществом мебикаром. Это анксиолитическое средство с умеренным эффектом транквилизатора.
• «Ноофен» с активным веществом фенибутом. Он имеет свойства транквилизатора, снижает проявления тревожности и страха, способствует нормализации сна, стимулирует физическое состояние и умственную работоспособность.
• «Феназепам» – транквилизатор группы бензодиазепинов высокой активности. Он оказывает противотревожное и успокаивающее воздействие, превалирует над другими препаратами.
• «Глицин» с заменимой аминокислотой. Препарат успокаивает ЦНС, благоприятно воздействует на сон и вегетативную нервную систему, стимулирует умственную деятельность.
• «Новопассит» – комбинированный препарат, состоящий из гвайфенезинов и экстрактов трав, корней, листьев, цветков, шишек растений. Оказываемое действие — успокаивающее и анксиолитическое.
• «Персен» – в основе препарата лежат экстракты лекарственных трав. Обладает легким седативным эффектом.

Когда нужен «Афобазол»?

«Афобазол» показан только взрослым. Его назначают лицам, достигшим восемнадцати лет, в таких случаях, как:

• тревожные ощущения;
• неврастения;
• проблемы с адаптацией и сном;
• лечение предменструального синдрома;
• вывод из состояния длительного приема алкоголя;
• отказ от табакокурения;
• телесные заболевания.

Также «Афобазол» могут выписать в случае наличия показаний при дерматологических патологиях и онкологических заболеваниях.

Что касается препаратов аналогичного действия, их показания к применению таковы:

• «Персен» назначают при неврозах, вегетососудистой дистонии, профилактике стрессовых состояний, когда отменяют сильные седативные препараты.
• «Адаптол» показан при неврозах и похожей симптоматике в комплексе с нейролептиками, а также при стрессах, для сглаживания проявлений при менопаузе и лечения зависимости от никотина.
• «Новопассит» снимает головные боли, показан при проблемах с нарушением сна, климаксе, мигрени, легких стадиях неврастении и повышенной возбудимости.
• Среди показаний к применению «Глицина» выделяют расстройства сна, повышенную возбудимость, усиленную эмоциональность, депрессии, неврозы, состояние тревоги, психическое перенапряжение и другие нарушения функциональности нервной системы.

Противопоказания к приему «Афобазола»:

• непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
• возраст до восемнадцати лет;
• период вынашивания плода и грудного кормления, а в случае назначения препарата вскармливание грудью прекращают;
• непереносимость молочного сахара – гиполактазия.

Когда нельзя принимать аналоги «Афобазола»?

«Новопассит» имеет такие противопоказания, как:

• гиперчувствительность к компонентам;
• мышечная слабость;
• возраст до двенадцати лет.

При тяжелых нарушениях ЖКТ рекомендован взвешенный подход к назначению. Запрещаются опасные виды деятельности в период приема препарата.

Что касается остальных аналогов «Афобазола», то стоит выделить следующие противопоказания к их применению:

• «Ноофен» – аллергические реакции на активное вещество и компоненты.
• «Персен» – детский возраст до двенадцати лет, индивидуальная гиперчувствительность к составляющим препарата.
• «Адаптол» — повышенная чувствительность к компонентам.
• «Глицин» – детский возраст до двух лет, пониженное артериальное давление, повышенная чувствительность организма к составляющим препарата.

Побочные эффекты «Афобазола»:

• аллергические проявления;
• расстройства стула – диарея;
• тошнота;
• рвота.

Побочное действие препаратов-аналогов:

• «Ноофен» – сонливость, тошнота.
• «Персен» – запоры, реактивность к компонентам состава.
• «Новопассит» – реакция со стороны мышечного аппарата в виде судорог, слабости, а также вялость, усталость, тошнота, запор, понос, кожные высыпания.
• «Глицин» – редко аллергические реакции.
• «Адаптол» – редко аллергии, снижение артериального давления и температуры тела.

Что лучше – «Персен», «Новопассит» или «Афобазол»?

В желании помочь себе или близкому человеку зачастую мы становимся перед выбором лекарственного средства и просим совета у провизора в аптеке, но при этом совершенно не учитываем мнение и назначения лечащего врача. Также мы забываем о том, что препарат может усилить или, наоборот, ослабить действие уже принимаемых лекарств.

Применительно к «Афобазолу»: что лучше — он или, к примеру, «Персен», необходимо учитывать особенный механизм действия фабомотизола, а также его отличие от других препаратов для снятия состояния тревожности. Поскольку «Афобазол» не имеет угнетающего воздействия на ЦНС, он восстанавливает собственные механизмы человеческого организма, направленные на борьбу со стрессами.

Подводя итог, следует сказать, что назначать лекарственный препарат анксилиотического действия должен только врач и в индивидуальном порядке. При этом особо стоит отметить, что дешевизна препарата – это не самый лучший критерий оценки его полезности для организма. Здоровья вам!

Интервью с академиком С.Б.Середениным – Дневник психиатра №01 2015

Петр Викторович Морозов: Сергей Борисович, во-первых, большое спасибо, за то, что Вы нашли время для интервью психиатрической газете. Я начну с того, что у Вас весьма впечатляющая карьера, которая во многом состоялась на моих глазах, потому что мы практически ровесники. Я знаю, что Вы начинали работать санитаром медсанчасти. Ведь так? Это было очень, очень давно, и сейчас Вы директор Института фармакологии, академик Российской академии наук, лауреат госпремий, причем как СССР, так и российской, премий Закусова, Кравкова, учредитель и создатель первой кафедры фармакогенетики в родном вузе. К тому же у Вас огромное количество публикаций, более 50 Российских патентов и несколько патентов зарубежных, научных работ, страшно сказать, более 350, и так далее. Но не этим, конечно, все исчисляется. В первую очередь важен огромный вклад в науку, который Вы внесли. И вот поэтому сначала вопрос такой: что для Вас сейчас, глядя ретроспективно, самое главное, чем Вы можете гордиться прежде всего?
С.Б.Середенин: Думаю, что самое главное – это выбранное в начале 1970-х годов направление научных исследований, связанное с персонализацией фармакотерапии и индивидуальным применением лекарственных средств. Это не я придумал, но я организовал первую в Советском Союзе лабораторию фармакогенетики, первую кафедру фармакогенетики и занимался именно под этими лозунгами наукой до момента, пока фармакогенетику начала вытеснять фармакогеномика, которая во многих случаях усилиями неспециалистов превращается в научную профанацию. Эйфорические ожидания, возникшие после раскрытия генома человека, исследования последних 15-ти лет не подтвердили. И поэтому несколько лет назад я закрыл кафедру фармакогенетики, понимая, что это научное направление должно быть частью фармакологии.
П.М.: То есть, такой принципиальный подход?
С.Б.: Да.
П.М.: Но это всегда было свойственно Вам.
С.Б.: Я просто понял, что попытки типировать по гену, генам, полному геномному анализу, состояние или попытки типировать характер ответа на лекарства по этим параметрам для мультификториальных заболеваний теоретически не обоснованы. Но это не значит, что данные исследования не нужны, они позволяют создать некую гипотезу, с которой необходимо работать в патофизиологических и фармакологических исследованиях. Но я считаю, что современная фармакология без фармакогенетики сегодня не существует (до этого наука уже дошла), а вопросы индивидуализации фармакотерапии должны решаться выявлением маркеров, и для этого необходимо создание трансляционных моделей, и именно геномные исследования могут быть базой построения гипотез и их разработки.
П.М.: Я понял, спасибо.
С.Б.: Вторая моя позиция, это то, что я собственно делаю последние пятнадцать лет, это разработка лекарств со сходным действием, направленным на клинически сходную картину, но реализующим эффект через различные механизмы, с пониманием того, что сходная клиническая картина может иметь в основе совершенно разные патогенетические механизмы.
П.М.: Известно, что Вы много и давно работаете с психиатрами и разработали очень многие и очень важные для нас психотропные средства. В частности, обосновали проблему фармакогенетики стрессовых реакций. Вот в этой связи меня мучает давно вопрос, почему Вы пошли именно в эту область, а не, скажем, в кардиологию или гастроэнтерологию? Ну, я понимаю, здесь павловские традиции. Все-таки в широком смысле Вы – физиолог.
С.Б.: Нет, я думаю, что здесь все более просто. Жизнь свела меня в свое время в1974 г. с Институтом фармакологии, с В.В.Закусовым, когда я был еще во 2-м Медицинском институте. И я участвовал в разработке препарата Феназепам.
Данный препарат, как теперь хорошо известно, имеет континуум эффектов, и моя роль в его разработке и определении назначения заключалась в доказательстве того, что эффект Феназепама зависит от фенотипа эмоционально-стрессовой реакции. Другими словами, два типичных ответа на стресс, которые есть в классе млекопитающих – активация и фризинг, – определяют эффект Феназепама. То есть, когда есть фризинг, когда есть действительно страх, тогда Феназепам в малых дозах работает как анксиолитик. Когда есть активация, преобладает седативное действие препарата. И поэтому следующей моей задачей было понять, почему это происходит и, соответственно, найти средство, для которого из спектра эффектов Феназепама было бы характерно только анксиолитическое действие. Вот этим я занимался много лет, и в итоге получился препарат Афобазол.
П.М.: Напомните, пожалуйста, нашим коллегам, какие препараты из нашей психиатрической «корзины» были созданы под Вашим руководством.
С.Б.: Я участвовал в разработке Феназепама, в изучении психостимулятора Сиднокарба, антидепрессанта Тетриндола, это синтезы профессора Глушкова и фармакологические исследования Михаила Давыдовича Машковского. Важную фармакогенетическую работу мы провели по препаратам Ладастен, Селанк, Ноопепт, что позволило охарактеризовать их фармакологический профиль. Они сейчас все уже зарегистрированы в России, хорошо используются в медицине, активно применяются врачами (не только психиатрами, но и в соматической практике).
П.М.: Да, это очень мощная линейка. Но Вы упомянули Афобазол как следующую ступень развития Ваших концепций по борьбе со стрессом, тревогой и целым рядом другой психической патологии. Какие перспективы открывает эта молекула? Ведь, насколько я знаю, Афобазол и Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) признала. Совсем недавно его включили в официальный лист препаратов ВОЗ, это достаточно редкое явление для отечественных препаратов. Это признание мирового уровня.
С.Б.: Я могу сказать, что, прежде чем Афобазол появился как лекарство, были проведены достаточно глубокие исследования по механизмам формирования эмоционально-стрессовой реакции и участия в этих механизмах рецептора g-аминомасляной кислоты (ГАМК). Долго мы изучали, почему у инбредных животных разных линий, рожденных в один день, выращенных в одних и тех же условиях, средовые факторы, для которых были максимально стандартизованы, тем не менее, возникает совершенно различная реакция на эмоционально-стрессовое воздействие новой обстановки. В итоге нам удалось «поймать» один очень важный факт, такой как изменение связывающей способности бензодиазепинового участка ГАМК-рецептора. Мы показали, что, в случае когда возникает фризинг-реакция, эта связывающая способность падает. Мы нашли данный эффект приблизительно в 1978–1979 гг., но, к сожалению, не первыми его опубликовали, потому что одновременно независимо от нас еще две группы исследователей нашли такой эффект. Мы развивали эту идею, потому что нам казалось, что снижение связывания в бензодиазепиновом участке, учитывая, что он прямо сопряжен с ГАМК-рецептором (т.е. чем меньше связывание бензодиазепинового участка, тем меньше ГАМК-трансмиссия), хорошо объясняет механизм возникновения реакции страха. И поэтому наши следующие опыты были направлены на то, чтобы найти такое фармакологическое воздействие, которое предотвращало бы падение рецепторной активности этого участка. Концепция была такая: мы поняли, что это изменение происходит в секунды, т.е. это не связано с каким-то изменением синтеза соответствующих белков, деградацией рецептора, на все на это требуется больше времени. Иными словами, это какие-то мембранозависимые эффекты. Мы это поняли с самого начала. И поэтому стали анализировать влияние на этот параметр препаратов, о которых было известно, что они обладают мембранотропными эффектами, но неизвестно, какими мембранотропными. Вот так, в результате скрининга по ряду бензимидазолов, мы нашли соединение, которое предотвращало в широком диапазоне доз падение бензодиазепиновой рецепции. И у него обнаружился хороший анксиолитический эффект. Это было первым основанием для разработки лекарственного средства с таким механизмом, впоследствии, Афобазола. Но самое главное, что в дальнейшем мы получили первичный механизм действия этого препарата. Мы проанализировали около сотни рецепторов, кандидатов в мишени Афобазола, и оказалось очень интересно, что из всего исследованного спектра Афобазол связался с σ1-рецептором, который вовсе не рецептор, а шаперон, как теперь мы понимаем. Афобазол связался с мелатониновыми рецепторами 1 и 3-го типа. Мелатониновый рецептор 3-го типа – это хиноредуктаза типа 2, которая способна превращать катехоламины в свободнорадикальные формы. Афобазол связывается с регуляторным сайтом моноаминооксидазы А, эти четыре точки первичного взаимодействия, как пальцы в перчатке, оказались комплементарными фармакологическим эффектам, которые мы видели у Афобазола. Это анксиолитическое, антидепрессивное действие, и самое главное, что был обнаружен целый спектр нейропротекторных, потом мы расширили это понятие до цитопротекторных свойств. Во всех случаях, когда мы предъявляли какие-либо стрессовые воздействия, либо токсические факторы Афобазол оказывал позитивное протекторное влияние. Достаточно большие исследования были проведены, и стало понятно, почему это происходит. Эффекты в значительной степени зависят от взаимодействия с шапероном, который называют до сих пор σ1-рецептором, но это уникальный шаперон, его возможно активировать лигандом. Мы имеем приоритет в создании лекарства опосредующего эффект механизмом лиганд-управляемого шаперона. Мы показали, что да, действительно, при связывании Афобазола с σ1-рецептором последний перемещается из эндоплазматического ретикулума, где он локализован, в область поверхностной мембраны, и там осуществляются белок-белковые взаимодействия, необходимые для нормальной работы рецепторов. Более того, транспорт σ1- рецептора из эндоплазматического ретикулума к наружной мембране идет в составе липидного рафта, а липидный рафт состоит именно из тех фосфолипидов, которые формируют каркасы белковых образований в мембране. Вероятно за счет этого происходит реконструкция мембраны, которая при любом негативном воздействии повреждается в результате процессов перекисного окисления. Таким образом, в основе действия Афобазола – уникальный механизм. И самое главное, что цитопротекторный и нейропротекторный эффекты установленные в собственных экспериментах, подтверждены нашими американскими коллегами, которые тоже проводили исследования с Афобазолом. Я думаю, это один из редких случаев, когда западные специалисты изучают русский препарат. Они тоже нашли зависимость протекторных свойств Афобазола от σ1-рецептора. Это очень важно.
П.М.: Понимаю, что на этом история Афобазола не заканчива-ется?
С.Б.: Верно, история не заканчивается. И может развиваться в таких аспектах. Цитопротекторные свойства: фармакологические решения возможны по пути создания нейропротекторов, и фактически мы это уже сделали. Показано, что при моделировании ишемического инсульта введение Афобазола способствует сокращению ишемического повреждения. Это очень важно. Дальше показано, что при алкогольной кардиомиопатии Афобазол предотвращает дистрофические изменения в сердце, которые ведут к анатомическим изменениям (мы даже запатентовали эту экспериментальную модель). В экспериментах по цитопротекторным свойствам мы обрабатывали беременных самок крыс алкоголем, табачным и торфяным дымом. Во всех случаях это вело к значительному увеличению уродств у плодов. Афобазол все это предотвращал. Иными словами, Афобазол может быть очень показан для женщин, находящихся в группе риска, злоупотребляющих курением, алкоголем, наркотиками. Развитие препарата как цитопротектора впереди.
П.М.: Потрясающе! Это очень увлекательно.
С.Б.: Да, Афобазол безрецептурный препарат, но за короткий период получил достаточно большое распространение.
П.М.: Думаете ли Вы о каких-то пролонгированных формах?
С.Б.: Да, мы разрабатываем пролонг. Принимать 2, 3, 4 таблетки не очень удобно, важно иметь пролонг. Мы делаем его, и уже есть образцы.
П.М.: Открою Вам секрет – я тоже с собой ношу Афобазол. Очень помогает. Редко попадаешь к ученому такого уровня, и поэтому хочется попытаться выяснить какие-то если не секреты, то хотя бы перспективы. Мне интересно узнать, есть ли у Вас еще какие-либо препараты на подходе, о которых еще не знают широкие массы, или пока о них рано говорить?
С.Б.: Понимаете, я бы мог сказать еще несколько слов про Ноопепт, потому что он начал разрабатываться примерно одновременно с Афобазолом. Идея создания Ноопепта принадлежит нашему ученому-химику Татьяне Александровне Гудашевой, которая имеет гениальные способности – может пространственную структуру любого известного лекарственного препарата воспроизвести аминокислотами. И ее первой разработкой, основанной на этой гипотезе, стал препарат Ноопепт, прообразом которого был пирацетам. И Ноопепт проявил все свойства пирацетама, только в дозах, в 1500–2000 раз меньших. Дальше оказалось, что у Ноопепта есть анксиолитические свойства. Это было доказано с использованием фармакогенетической методологии. У препарата есть и нейропротекторные свойства. Еще по новым соединениям. Мы разработали дипептиды, которые имитируют эффект нейротрофинов NGF и BDNF. Аналог NGF проявил выраженные нейропротекторные свойства. Важно, что при его воздействии возникает активация тирозинкиназных рецепторов и соответствующих путей трансдукции. Соединение, имитирующее действие BDNF, проявило антидепрессивные свойства. Это я считаю, чрезвычайно перспективно. Сегодня понятно, что одна из патогенетических причин депрессии – это дефицит BDNF. Использование полноразмерного белка невозможно, однако, мы сумели найти ту конфигурацию аминокислот, которая обеспечивает взаимодействие с рецептором BDNF. Это соединение мы сейчас развиваем как антидепрессант.
П.М.: То есть определенные формы депрессии уже можно будет лечить?
С.Б.: Я думаю, что да. Это соединение перспективно как для монотерапии, так и для адъювантной терапии.
П.М.: Я знаю, что давно ходят разговоры, и осторожно поинтересуюсь у Вас о появлении нового нейролептика. Этот вопрос я задаю в связи с тем, что в Совете Федерации выступала министр здравоохранения, которая сказала публично, что соотношение атипичных и типичных нейролептиков у нас примерно 10 к 90%. То есть 90% – старые, первого поколения, а 10% – новые.
В Европе, она говорила, что это прямо противоположно – 90% новые, что надо стараться достичь по крайней мере какого-то паритета и создавать отечественные препараты и закупать зарубежные, наиболее интересные, те, которые эффективны. Есть ли у Вас интерес работать в этом направлении?
С.Б.: Мы создали такое соединение. Идея была основана на пептидном дизайне. Упомянутая мной член-корреспондент РАН Т.А.Гудашева синтезировала пептид, который, с одной стороны, имитировал сульпирид, а с другой – участок нейротензина, взаимодействующий с рецепторами нейротензина. Идея состояла в том, что через рецепторы к нейротензину можно снизить связывающую способность D2-рецепторов, т.е. это фактически галоперидол из-за угла. И в фармакологическом эксперименте все у нас сработало. К сожалению, экспериментальные модели шизофрении весьма условны, но, тем не менее, мы использовали все, что в современной литературе рассматривается в качестве таковых, и показали, что это вещество – мы его назвали «дилепт» – работает. И вот сейчас завершаются клинические исследования 2-й А фазы. Это всегда очень трудный переход от экспериментальных дозировок к «человеческим». Здесь нужно отдать должное искусству нашего профессора Г.Г.Незнамова, который руководит лабораторией клинической психофармакологии. Мы нашли дозировки, в которых препарат эффективен. Я не готов окончательно описать его профиль его свойства, установленные в клинике, они требуют дополнительного анализа. То, что ожидаемый эффект есть, мы можем уже утверждать. Я думаю, что в ближайшее время мы опубликуем работу по этому препарату.
П.М.: Я тогда такой более общий вопрос задам. Я не имею права его не задать, общаясь с таким компетентным собеседником. Известно, что сейчас существует определенная государственная программа о создании рынка лекарств, на 90% состоящих из отечественных препаратов. Это очень амбициозная перспектива с такой финальной целью. И в этой связи я хотел у Вас спросить, задачи какие-то перед институтом в этом плане сформулированы, поставлены? Есть помощь серьезная? Какая Ваша роль в этом процессе?
С.Б.: Дело в том, что задача, которую Вы описали, касается воспроизведенных препаратов, а Институт фармакологии воспроизводством не занимается. Мы занимаемся только оригинальными, предпочитаем создавать препараты первые в классе. Что касается проблемы, то она имеет различные описания. Я принимал участие в обсуждении этой проблемы на разных этапах, и моя позиция заключается в том, что, прежде чем говорить об отечественном рынке, нужно дать определение понятию «отечественный препарат». Здесь моя точка зрения и взгляд ряда руководителей разошлись, потому что я считаю, что отечественный препарат, это тот препарат, который создан на основе отечественной субстанции. Другие люди считают, что отечественный препарат можно рассматривать как созданный на территории Российской Федерации.
П.М.: Как китайцы это делают?
С.Б.: Нет, китайцы не так делают. Они имеют свои субстанции и весь мир своими субстанциями заполнили. В новой ситуации возникла проблема, что у нас 97% воспроизведенных лекарств, производство которых локализовано в РФ, делаются из импортных субстанций, которые все равно за доллары продаются. Пусть мы имеем с Китаем самые близкие отношения, но все равно, деньги-то есть деньги. И сейчас, когда доллар полетел вверх, а рубль вниз – вот она и возникает ситуация. Моя точка зрения, что надо возвращаться, так или иначе вкладывать деньги, создавать условия для того, чтобы синтез субстанций возобновился в РФ. В Советском Союзе у нас было 70% собственных субстанций, наша страна ими торговала.
П.М.: Я понял Ваш взгляд на эту проблему, но вернусь к тому, с чего начал. Я не скрою, что ознакомился с многими Вашими интервью, прежде чем прийти, готовился серьезно, и мне все это очень интересно. Сейчас многие говорят о персонализированной медицине. Мне в этой связи интересен Ваш подход к созданию индивидуальных лекарств. Данное выражение меня просто поразило, потому что это очень конкретно. Я понимаю, что все это достаточно отдаленные перспективы.
С.Б.: Нет, это не отдаленные перспективы. Скажу на эту тему, что я уже говорил, клиническая картина может быть сходной, а механизмы различными. У кого какой, мы сегодня пока, к сожалению, не знаем, маркеры не установлены. Даже при наличии методов визуализации, недостаточно знаний, чтобы проанализировать патогенетический механизм у каждого человека. Мы занимаемся анксиолитиками. Мы пошли таким путем. У нас есть базовый анксиолитик бензодиазепиновый, действующий на бензодиазепиновый участок ГАМК А-рецептора, у нас есть Афобазол с механизмом, который я уже описал, у нас есть Ноопепт, который дает анксиолитический эффект, по-видимому, за счет эпигенетических механизмов. У нас есть Ладастен, который дает анксиолитический эффект за счет ингибиции экспрессии транспортера ГАМК. У нас выходит сейчас в клинику препарат, который действует на холецистокининовые рецепторы. Ведется поиск соединений, которые влияют на транспорт холестерина в митохондрии, где
он превращается в нейростероиды, которые взаимодействуют с ГАМК А-рецептором и вызывают анксиолитический и нейропротекторный эффекты. Я уже назвал семь механизмов. Если рассматривать фенотип, фармакологический профиль этих препаратов, то они все дают анксиолитический эффект, но механизмы у всех разные. Наш подход к персонализированной медицине – создать препараты, влияющие на различные механизмы тревоги, дать возможность врачу выбрать, что конкретному больному подходит.
П.М.: Действительно, это уже не футурология. Это уже очень конкретно. Это очень здорово. У меня еще есть пара вопросов последние, которые относятся к организации труда, потому что, честно Вам скажу, я бывал в Вашем институте неоднократно и даже пару раз приходилось выступать на ученом совете, и меня всегда в течение этих лет поражала прежде всего атмосфера Вашего заведения. Это невозможно создать искусственно. Она, с одной стороны, очень творческая, а с другой – демократическая. Вместе с тем известно, что без дисциплины у нас ничего нельзя добиться. И мне хотелось узнать секрет Вашего управленческого дара. Как Вам удается сочетать несочетаемое? То есть, с одной стороны, свобода творчества и демократия, а с другой – такие высокоэффективные результаты, которых без жесткой организации невозможно добиться. Я знаю, у Вас талант организатора со студенческих лет, я наблюдал. Но это сейчас воплотилось в конкретном, и я таких институтов в России, может быть, знаю один-два.
C.Б.: Что я могу сказать по поводу организации. Я абсолютно убежден в том, что единственный способ делать науку, который может привести к продукту, это организация программно целевых исследований. И у нас практически любая идея, которая приходит в голову, может в разные головы прийти: и в химическую, и в фармакологическую, и в биохимическую. Но эта идея формулируется, в итоге появляются соединения или соединение, над которым начинает работать весь институт. И все здесь заинтересованы в конечном итоге. И общая идея, которая охватывает институт, а может и несколько идей приходить, позволяет, что называется, иметь хороший оркестр, который слаженно работает.
Понимаете, ошибка многих институтов в том, что они представляют собой мозаику лабораторий, каждая из которых сама по себе. У нас это не так. У нас нет мозаики лабораторий. У нас все лаборатории включены в решение единой для института задачи.
П.М.: Я думаю, что это можно поставить в одно из главных Ваших достижений, потому что модель, чисто эмоционально, как она воспринимается, конечно, безупречна. Просто меня это всегда поражало. Но не сочтите это за лесть и комплимент, потому что это объективно. И вот еще вопрос. Я обратил внимание, что в некоторых интервью Вы жаловались на «утечку мозгов». Но известно, что Ваши ученики успешно работают по всему миру: и в США, и Канаде,
и Германии, и Израиле и других странах. Причем, насколько я понял, обид у Вас на них никаких нет. Потому что, например, «костлявая рука голода» в какой-то момент их повела туда. Но вместе с тем, где бы я Вас ни встречал на зарубежных конгрессах вне России, Вы всегда окружены молодежью. За Вами всегда идет этот «выводок» молодой, и Вы очень активно включаете молодежь во все эти процессы. Не боитесь, что сбегут, попросту говоря?
С.Б.: Нет, не боюсь.
П.М.: Почему?
С.Б.: Не боюсь потому, что если сбегут, то сбегут. Пусть лучше бегут в науку, чем побегут куда-то в какие-то лавки и будут бегать медпредставителями, показывать и разносить пакетики, авторучки зарубежных фирм. Я считаю, что молодые люди должны участвовать в международных конгрессах, потому, что они должны видеть планку, должны тянуться к ней, потому что ориентирующую информацию и ощущение планки можно получить только на международных конгрессах. Поэтому я не жалею никаких средств, я стараюсь максимально привлечь молодежь к участию в этих конгрессах. Во-первых, они учатся говорить, они учатся выступать, они учатся дискутировать. Это необходимый процесс науки.
А что касается людей, которые уехали… Понимаете, каждый решает свою судьбу по-своему. Мне в 1990-м году предлагали в США создать небольшой институт. Но я тогда возмутился, мол, какое вы имеете право мне советскому человеку предлагать… и отказался.
П.М.: Ну не каждый сейчас так откровенно скажет! (Смех.)
С.Б.: Я идеологических установок не менял.
П.М.: Я знал свой лимит времени и постарался все вопросы задать, но не могу не задать чисто личный вопрос, потому что, несмотря на то что я общаюсь с Вами достаточно давно, и Вы были лидером еще в студенческие годы, но во всех энциклопедиях о Вас написано очень скупо. Скажем, в плане Ваших интересов: «Увлекается классической музыкой, автомобильным спортом и плаванием». Что можно сказать о Сергее Борисовиче Середенине просто как о человеке, а не директоре и академике? Какой он в жизни?
С.Б.: Люблю друзей, это мое главное – друзья. Детей люблю, внука теперь люблю появившегося.
П.М.: У Вас сразу взгляд подобрел. У Вас две дочери.
С.Б.: Да, старшая дочь работает в Женеве, в университете.
П.М.: Тоже по вашей стезе?
С.Б.: Да, она оканчивала тот же факультет, что и я, когда учился во 2-м Медицинском институте, – медико-биологический. Младшая дочь – аспирантка кафедры акушерства и гинекологии.
П.М.: То есть в клинику пошла? Интересно. Здесь, да?
С.Б.: Здесь, в РНИМУ им. Н.И.Пирогова.
П.М.: В нашем родном. И внуки?
С.Б.: Внук пока еще не в институте. Ему 1,5 года.
П.М.: Как зовут?
С.Б.: Антон.
П.М.: Этого еще нет в энциклопедии, поэтому я буду первым, кто об этом сообщит.
Спасибо Вам большое за это интервью. Я надеюсь, что там ничего не перевру, несмотря на то что было столько терминов.

Купить AFOBAZOLE [Fabomotizole] – CosmicNootropic

Купите Afobazole с 3-7-дневной быстрой доставкой внутри США (5 долларов США) – просто выберите « кораблей из США (+ 15%) »

Фабомотизол (торговая марка Афобазол) – это новый анксиолитический препарат с ноотропными свойствами, используемый в России для лечения тревожности и некоторых сердечных заболеваний. Одним из важнейших преимуществ фабомотизола перед бензодиазепинами является то, что он не вызывает зависимости и имеет меньше побочных эффектов.

Афобазол был открыт в начале 2000-х в Институте фармакологии им. Закусова. Этот институт также известен своими открытиями ноотропного дипептида Ноопепта, адаптогена Ладастен (Бромантан) и анксиолитического пептида Селанк. Теперь Афобазол можно купить в любой аптеке России.

Что отличает его от других успокаивающих препаратов, так это то, что Афобазол не обладает седативным, снотворным и миорелаксирующим действием и не вызывает зависимости ни в одной дозировке.Кроме того, исследования на моделях локальной и глобальной ишемии выявили нейропротекторное действие препарата.

Механизм действия афобазола отличается от механизма действия бензодиазепинов. Это не агонист сайта бензодиазепиновых рецепторов; в то же время он предотвращает вызванные стрессом изменения рецепторного комплекса ГАМК-бензодиазепин и восстанавливает его чувствительность к эндогенным ингибиторам медиаторов.
Препарат действует на рецепторы сигма-1, мелатониновые рецепторы МТ1 и МТ3 и, как было показано, обратимо ингибирует МАО-А.Он также обладает некоторыми нейротрофическими свойствами, хотя они не так выражены, как у другого неседативного анксиолитика, Stresam . В исследованиях, проведенных на крысах, афобазол предотвращал вызванное стрессом снижение BDNF и увеличивал содержание NGF и BDNF в культуре клеток гиппокампа HT22.

В России и других странах СНГ Афобазол отпускается без рецепта. Это один из немногих доступных безрецептурных анксиолитиков. А из-за его эффективности и того факта, что бензодиазепины требуют рецепта, его популярность быстро растет.Продажи выросли со 100 тысяч упаковок в 2006 году до одного миллиона упаковок в 2015 году.

Лечение обычно хорошо переносится пациентами. Возможные побочные эффекты, указанные в официальной инструкции, – это головные боли и аллергические реакции. Препарат не вызывает привыкания и не вызывает синдрома отмены после прекращения приема.

Афобазол | Фабомотизол используется в России для лечения следующих симптомов:

• Симптомы генерализованного тревожного расстройства, например плохие чувства, напряжение в теле, раздражительность, плаксивость, боязнь и т. д.
• Различные соматические (психофизиологические) расстройства, например астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца и др.
• Нарушения сна, вызванные тревогой
• Предменструальный синдром
• Алкогольная и никотиновая абстиненция

Страна производитель: Россия . Выпускается Фармстандарт .

---

Заявление об ограничении ответственности
Этот продукт не был одобрен FDA США.Все утверждения на этой странице предназначены только для информационных целей и не были оценены FDA США.
Этот продукт не предназначен для диагностики, лечения или предотвращения каких-либо заболеваний. Подробнее

Способ применения и дозы

Афобазол ® следует принимать после еды. Обычная суточная доза составляет 30 мг: 10 мг трижды в день (утром, днем ​​и вечером). Продолжительность курса лечения 2-4 недели. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 60 мг, а продолжительность курса увеличена до 3 месяцев.

Побочные эффекты

Аллергические реакции, эпизодические головные боли.

Передозировка

Возможны седативный эффект и сонливость; их следует лечить кофеином.

Страна производитель: Россия

Полную инструкцию можно прочитать здесь

PRIME PubMed | [Оценка терапевтической эффективности и безопасности селективного анксиолитического афобазола при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации: результаты многоцентрового рандомизированного сравнительного исследования диазепама]

Abstract

AIM

для обобщения ранее опубликованных результатов многоцентрового рандомизированного клинического исследования. III фаза исследований: исследование эффективности афобазола (МНН: фабомотизол) и диазепама при лечении пациентов с генерализованным тревожным расстройством (ГТР) и расстройствами адаптации (БА).

СУБЪЕКТЫ И МЕТОДЫ

Пять исследовательских центров включали 150 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет (60 пациентов с ГТР и 90 пациентов с АД) с простой структурой тревожных расстройств без сопутствующих психических, неврологических или соматических расстройств. Пациенты были рандомизированы для приема афобазола (30 мг / день; n = 100) или диазепама (30 мг / день; n = 50) в течение 30 дней. Перед приемом препарата пациенты, восприимчивые к плацебо, были исключены по результатам его 7-дневного применения. Абстинентный синдром оценивали в течение 10 дней после завершения активной терапии.Первичной конечной точкой эффективности было изменение общего балла по шкале оценки тревожности Гамильтона (HAMA). Были проанализированы баллы по шкале общего клинического впечатления (CGI) и шкале Шихана в качестве вторичных конечных точек эффективности. Безопасность лекарственного средства оценивали по оценке нежелательных явлений.

РЕЗУЛЬТАТЫ

Афобазол и диазепам вызвали значительное снижение общего балла по шкале HAMA. В группе афобазола снижение тревожности превышало таковое в группе диазепама (разница в общих изменениях баллов составила 2 балла.93 [0,67; 5.19]; p = 0,01). Доля пациентов со снижением тяжести заболевания составила 72% в группе афобазола и 58% в группе диазепама. После завершения терапии доля пациентов без нарушения или легкой степени тяжести в группе афобазола была значительно выше, чем в группе диазепама (69 и 44% соответственно; χ2 = 12,46; p = 0,014). Наблюдалась тенденция к более высокой субъективной оценке пациентом эффекта афобазола с использованием шкалы Шихана. Всего в группах афобазола и диазепама было 15 и 199 нежелательных явлений соответственно.Никаких проявлений синдрома отмены афобазола не обнаружено. Синдром отмены диазепама наблюдался у 34 (68%) пациентов.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Афобазол является эффективным и безопасным лекарством для лечения пациентов с ГТР и БА, не уступающим диазепаму в лечении этих заболеваний, однако он превосходит по нескольким параметрам, включая профиль безопасности.

Pub Type (s)

Клиническое исследование, фаза III

Статья журнала

Многоцентровое исследование

Рандомизированное контролируемое исследование

Citation

Syunyakov, T. S., и Г.Г. Незнамов. «[Оценка терапевтической эффективности и безопасности селективного анксиолитика афобазола при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации: результаты многоцентрового рандомизированного сравнительного исследования диазепама]». Терапевтический Архив, т. 88, нет. 8. 2016. С. 73-86.

Сюняков Т.С., Незнамов Г.Г. [Оценка терапевтической эффективности и безопасности селективного анксиолитического афобазола при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации: результаты многоцентрового рандомизированного сравнительного исследования диазепама]. Тер Арх . 2016; 88 (8): 73-86.

Сюняков Т.С., Незнамов Г.Г. (2016). [Оценка терапевтической эффективности и безопасности селективного анксиолитического афобазола при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации: результаты многоцентрового рандомизированного сравнительного исследования диазепама]. Терапевтический Архив , 88 (8), 73-86. https://doi.org/10.17116/terarkh301688873-86

Сюняков Т.С., Незнамов Г.Г. [Оценка терапевтической эффективности и безопасности селективного анксиолитика афобазола при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации: результаты многоцентрового рандомизированного сравнительного исследования диазепама]. Тер Арх. 2016; 88 (8): 73-86. PubMed PMID: 27636931.

TY – JOUR T1 – [Оценка терапевтической эффективности и безопасности селективного анксиолитического афобазола при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации: результаты многоцентрового рандомизированного сравнительного исследования диазепама]. АУ – Сюняков Т.С., AU – Незнамов, Г Г, PY – 2016/9/17 / entrez PY – 2016/9/17 / pubmed PY – 2017/2/2 / medline СП – 73 EP – 86 JF – Терапевтический архив JO – Тер Арх ВЛ – 88 ИС – 8 N2 – ЦЕЛЬ: обобщить ранее опубликованные результаты многоцентрового рандомизированного клинического исследования III фазы исследования афобазола (МНН: фабомотизол) по сравнению с диазепамом при лечении пациентов с генерализованным тревожным расстройством (GAD) и расстройствами адаптации (AD).Объекты и методы. Пять исследовательских центров включили 150 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет (60 пациентов с ГТР и 90 пациентов с БА) с простой структурой тревожных расстройств без сопутствующих психических, неврологических или соматических расстройств. Пациенты были рандомизированы для приема афобазола (30 мг / день; n = 100) или диазепама (30 мг / день; n = 50) в течение 30 дней. Перед приемом препарата пациенты, восприимчивые к плацебо, были исключены по результатам его 7-дневного применения. Абстинентный синдром оценивали в течение 10 дней после завершения активной терапии.Первичной конечной точкой эффективности было изменение общего балла по шкале оценки тревожности Гамильтона (HAMA). Были проанализированы баллы по шкале общего клинического впечатления (CGI) и шкале Шихана в качестве вторичных конечных точек эффективности. Безопасность лекарственного средства оценивали по оценке нежелательных явлений. Результаты. Афобазол и диазепам вызвали значительное снижение общего балла по шкале HAMA. В группе афобазола снижение тревожности превышало таковое в группе диазепама (разница в общих изменениях баллов составила 2 балла.93 [0,67; 5.19]; p = 0,01). Доля пациентов со снижением тяжести заболевания составила 72% в группе афобазола и 58% в группе диазепама. После завершения терапии доля пациентов без нарушения или легкой степени тяжести в группе афобазола была значительно выше, чем в группе диазепама (69 и 44% соответственно; χ2 = 12,46; p = 0,014). Наблюдалась тенденция к более высокой субъективной оценке пациентом эффекта афобазола с использованием шкалы Шихана. Всего в группах афобазола и диазепама было 15 и 199 нежелательных явлений соответственно.Никаких проявлений синдрома отмены афобазола не обнаружено. Синдром отмены диазепама наблюдался у 34 (68%) пациентов. ЗАКЛЮЧЕНИЕ. Афобазол является эффективным и безопасным лекарством для лечения пациентов с ГТР и БА и не уступает диазепаму в лечении этих заболеваний, однако превосходит его по нескольким параметрам, включая профиль безопасности. SN – 0040-3660 UR – https://www.unboundmedicine.com/medline/citation/27636931/[evaluation_of_the_therapy_efficacy_and_safety_of_the_selective_anxiolytic_afobazole_in_generalized_anxiety_disorder_and_adjustment_mult_disorders_disorder_and_adjustment_mult_disorders: L2 – http: // www.болезньinfosearch.org/result/7698 БД – ПРЕМЬЕР DP – Unbound Medicine ER –

Афобазол (гидрохлорид) | CAS 173352-39-1 | Cayman Chemical

Информация о продукте “Афобазол (гидрохлорид)”

Афобазол – это анксиолитический препарат мультицелевого назначения с нейропротекторным действием. Он связывается с рецепторами сигма-1, мелатонина MT1 и MT3, а также с моноаминоксидазой A (MAO-A, Kis = 5,9, 160, 0,97 и 3,6 мкМ, соответственно, в анализе связывания радиолиганда). Афобазол (5 мг / кг) снижает латентность входа, а также увеличивает количество входов и процент времени, проведенного в открытых рукавах приподнятого крестообразного лабиринта, что указывает на анксиолитическую активность при пассивном преодолении стресса BALB / c, но не мыши C57BL / 6, активно борющиеся со стрессом.Он снижает ударный объем и гибель нейронов и олигодендроглиальных клеток в головном мозге на крысиной модели ишемии, вызванной окклюзией средней мозговой артерии (MCAO), при введении в дозах 0,3 и 3 мг / кг. Официальное название: 6-этокси-2 – [[2- (4-морфолинил) этил] тио] -1H-бензимидазол, моногидрохлорид. Номер CAS: 173352-39-1. Синонимы: СМ-346. Молекулярная формула: C15h31N3O2S. HCl. Вес формулы: 343,9. Чистота:> 98%. Формулировка: твердое вещество. Растворимость: ДМФ: 50 мг / мл, ДМСО: 50 мг / мл, этанол: 50 мг / мл, PBS (pH 7.2): 10 мг / мл. lambdamax: 299 нм. УЛЫБКИ: CCOC1 = CC = C (N = C (SCCN2CCOCC2) N3) C3 = C1.Cl. Код InChI: InChI = 1S / C15h31N3O2S.ClH / c1-2-20-12-3-4-13-14 (11-12) 17-15 (16-13) 21-10-7-18-5-8 -19-9-6-18, / h4-4,11H, 2,5-10h3,1h4, (H, 16,17), 1H. Ключ InChi: MYSRFAUFQZYTOV-UHFFFAOYSA-N.

Ключевые слова:	SM-346, 6-этокси-2 – [[2- (4-морфолинил) этил] тио] -1H-бензимидазол, моногидрохлорид
Поставщик:	Cayman Chemical
Номер поставщика:	22923

Недвижимость

МВт:	343.9 D
Формула:	C15h31N3O2S. HCl
Чистота:	> 98%

Обращение и безопасность

Хранение:	-20 ° C
Транспортировка:	-20 ° C (Международный: -20 ° C )
Сигнальное слово:	Предупреждение
GHS Пиктограммы опасности:
H-фразы:	h402
P	, P	, P	, P	, P	, P501

Осторожно
Наши продукты предназначены только для лабораторных исследований: Не для введения людям!

CAS 173352-21-1 Афобазол – BOC Sciences

1.[ИССЛЕДОВАНИЕ АНКСИОЛИТИЧЕСКИХ СВОЙСТВ НОВОГО ПИРАЗОЛО [C] ПИРИДИНОВОГО ПРОИЗВОДНОГО ГИЖ-72].

Кудряшов Н.В., Калинина Т.С., Шимширт А.А., Королев А.О., Волкова А.В., Жмуренко Л.А., Воронинал Т.А. Эксп Клин Фармакол. 2015; 78 (11): 3-7.

Изучены анксиолитические свойства хлоралгидрата 4,6-диметил-2- (4-хлорфенил) -2,3-дигидро-1Í-пиразоло [4,3-c] пиридин-3-она (ГИЖ-72, 20 мг / кг, внутрибрюшинно) и афобазол (1 мг / кг, внутрибрюшинно) по сравнению с флуоксетином (20 мг / кг, внутрибрюшинно) и диазепамом (1 мг / кг, т.p.) в тестах на мышей-самцов инбредных линий BALB / C и C57BL / 6 в открытом грунте и закапывании мрамора. Установлено, что ГИЖ-72, введенный за 30 мин и 24 ч до тестирования, оказывает анксиолитический эффект в тесте «открытое поле». Паттерны реакции тревоги в открытом поле после введения ГИЖ-72 отличались от таковых у мышей BALB / C, получавших диазепам или афобазол. Этот препарат также уменьшал количество закопанных шариков у мышей BALB / C и C57BL / 6, причем эффект был сопоставим с эффектом афобазола и флуоксетина.В парадигме жидкостного усиления оперантного лекарственного средства у самцов крыс Вистар ГИЖ-72 не смог противодействовать или заменять интероцептивные стимулы пентилентетразола, вызывая солевые реакции в последнем случае, что свидетельствовало об отсутствии свойств лиганда. несущие положительные участки модулятора рецептора ГАМК-А.

2. [ОЦЕНКА ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ AFOBAZOLE С СУБСТРАТОМ ФЕРМЕНТНОГО ЛЕКАРСТВА CYP2C9 ЦИТОХРОМА P450].

Грибакина О.Г., Колыванов Г.Б., Литвин А.А., Смирнов В.В., Шевченко Р.В., Жердев В.П.Эксп Клин Фармакол. 2015; 78 (12): 18-22.

Изучена фармакокинетика препарата-маркера изофермента цитохрома P450 CYP2C9 (лозартана) и его метаболита E-3174 после субхронического перорального введения афобазола в дозах 5 и 25 мг / кг крысам. Рассчитывали метаболическое соотношение (MR) E-3174 / лозартан. Фармакокинетические параметры лозартана и его метаболита на фоне 4-дневного введения афабазола в дозе 5 мг / кг достоверно не отличались от аналогичных значений, рассчитанных для контрольной группы крыс.Следовательно, афобазол в эффективной дозе анксиолитика не изменял значение MR метаболизированной изоформы P450. Пятикратное увеличение дозы афобазола привело к значительному различию фармакокинетических параметров, включая A UC0-t, Cmax, Kel, t1 / 2el, MRT, CL / F и Vd / F лозартана и AUC0-T, Cmax. , и Tmax E-3174. Эти данные свидетельствуют об индукции изофермента CYP2C9 афобазолом.

3. [Влияние L-карнитина, афобазола и их комбинации с L-аргинином на биохимические и гистологические показатели эндотелиальной дисфункции при кобальтовой интоксикации у крыс].

Дзугкоев С.Г., Можаева И.В., Отиев М.А., Маргиева О.И., Дзугкоева Ф.С. Патол Физиол Эксп Тер. 2015 апрель-июнь; 59 (2): 70-5.

Влияние L-карнитина и афобазола и их комбинации с L-аргинином на биохимические и гистологические показатели эндотелиальной дисфункции у крыс с интоксикацией кобальтом. Полученные данные позволили выявить биохимические маркеры эндотелиальной дисфункции. Установлено, что у крыс с интоксикацией кобальтом во время лечения происходило угнетение перекисного окисления липидов (ПОЛ), снижение концентрации малонового диальдегида (МДА) в эритроцитах, активация супероксиддисмутазы (СОД).Это сопровождалось повышенными концентрациями оксида азота (NO), доступностью субстрата L-аргинина и, возможно, экспрессией eNOS на фоне L-карнитина и афобазола.

4. Лиганды рецептора сигма-2: нейробиологические эффекты.

Го Л., Чжэнь X1. Curr Med Chem. 2015; 22 (8): 989-1003.

Рецептор сигма-2 – широко распространенный белок, который может модулировать пролиферацию клеток и участвует в патогенезе опухоли. Методы фотоаффинного мечения показали, что размер его молекулы составляет около 18 кДа.Недавние исследования показали, что рецептор сигма-2 модулирует концентрацию Ca2 + в цитозоле, дофаминергическую передачу и кокаиновую зависимость. Некоторые лиганды рецептора сигма-2 (дитолилгуанидин, афобазол и др.) Обладают нейропротекторным действием. Хотя рецептор сигма-2 не был клонирован, за последнее десятилетие были идентифицированы десятки лигандов рецептора сигма-2, которые демонстрируют высокое сродство и селективность. В этом обзоре мы в основном фокусируемся на этих сериях селективных лигандов рецепторов сигма-2, их нейропсихологических эффектах и ​​молекулярных пробах для отслеживания рецепторов сигма-2 в центральной нервной системе.

Афобазол 10 мг 60 таблеток

Афобазол – селективный небензодиазепиновый анксиолитик. Действуя на рецепторы сигма-1 в нервных клетках головного мозга, афобазол стабилизирует ГАМК / бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным ингибиторам медиаторов. Афобазол также увеличивает биоэнергетический потенциал нервных клеток и защищает их от повреждений (оказывает нейропротекторное действие). Действие препарата реализуется в основном в виде комбинации анксиолитического (успокаивающего) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов.Афобазол снижает или устраняет чувство тревоги (озабоченность, опасения, страхи, раздражительность), напряжения (робость, плаксивость, беспокойство, неспособность расслабиться, бессонницу, страх), соматические проявления тревоги (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, респираторные, желудочно-кишечные кишечные симптомы ), вегетативные расстройства (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные расстройства (трудности с концентрацией внимания, нарушение памяти). Особенно показано применение препарата лицам с преимущественно астеническими чертами личности в виде тревожной мнительности, незащищенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.Эффект от препарата развивается на 5-7 день лечения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недель лечения и сохраняется в среднем через 1-2 недели после лечения. Афобазол вызывает мышечную слабость, сонливость и не оказывает негативного влияния на концентрацию внимания и память. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром «отмены».

ПОКАЗАНИЯ К ИСПОЛЬЗОВАНИЮ

Афобазол применяют у взрослых при тревожных состояниях:

• Генерализованные тревожные расстройства
• Неврастения
• Нарушения адаптации у пациентов с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, аритмии)
• дерматологические, онкологические и другие заболевания
• Нарушения сна, связанные с тревогой, нейроциркуляторной дистонией, предменструальным синдромом, синдромом отмены алкоголя, для облегчения синдрома отмены при отказе от курения

ИНСТРУКЦИЯ ПО ЭКСПЛУАТАЦИИ

Для приема внутрь после еды.Оптимальная разовая доза – 10 мг; суточная доза – 30 мг, распределенная на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса приема препарата – 2-4 недели. При необходимости по рекомендации врача суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а продолжительность лечения – до 3 месяцев. Передозировка При значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений расслабления мышц. В экстренных случаях 20% раствор кофеина в ампулах по 1 шт.Применяется подкожно по 0 мл 2-3 раза в день. Особые указания Препарат не оказывает отрицательного воздействия на управление транспортными средствами и выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Противопоказания Индивидуальная непереносимость препарата Афобазол. Непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы. Беременность, период лактации. Детский возраст до 18 лет. Побочные действия Возможны аллергические реакции.В редких случаях головная боль проходит сама по себе и не требует отмены препарата. Взаимодействие Афобазол не взаимодействует с этанолом и не влияет на снотворное действие тиопентала. Усиливает противосудорожное действие карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

ᐈ Купить афобазол (фабомотизол) 10 мг, 60 таблеток в Интернете • RxEli

Описание

Композиция

Одна таблетка содержит афобазол (в пересчете на сухое вещество) 10 мг

Упаковка

Таблетки по 10 мг.По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещаются в картонную пачку.

Описание

Таблетки белого или белого цвета кремового оттенка, плоско-цилиндрической формы со скосом.

Показания

Афобазол® применяют у взрослых с тревожными состояниями:
– генерализованные тревожные расстройства, неврастения, нарушения адаптации, у пациентов с различными соматическими заболеваниями (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, системная красная волчанка, ишемическая болезнь сердца, гипертония, аритмии), дерматологические , онкологические и другие заболевания
– нарушения сна, связанные с тревогой
– кардиопсихоневроз
– предменструальный синдром
– синдром отмены алкоголя
– для облегчения симптомов отказа от курения

Срок годности – 2 года

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг.По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещаются в картонную пачку.

Передозировка

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений расслабления мышц.
Лечение: кофеина натрия бензоат 20% раствор в ампулах по 1,0 мл 2-3 раза в день подкожно в экстренных случаях.

Фармодинамика

Афобазол® – производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не принадлежащий к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов.Предупреждает развитие мембранозависимых изменений рецептора ГАМК.
Афобазол® обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, которое не сопровождается гипноседативным действием (седативный эффект выявляется у Афобазола® в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). Препарат не обладает миорелаксирующими свойствами, отрицательно влияет на показатели памяти и внимания. При его применении не формируется лекарственная зависимость и не развивается абстинентный синдром.
Действие препарата реализуется преимущественно в виде комбинации анксиолитического (успокаивающего) и легкого стимулирующего (активирующего) эффектов.Снижение или устранение беспокойства (беспокойство, плохие чувства, опасения, раздражительность), напряжения (боязнь, плаксивость, беспокойство, неспособность расслабиться, бессонница, страх) и, следовательно, соматического (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, респираторные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативного На 5-7 дни лечения Афобазолом® наблюдаются (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивные (трудности с концентрацией внимания, нарушение памяти) нарушения. Максимальный эффект достигается к концу 4 недель лечения и сохраняется в период после лечения, в среднем 1-2 недели.Особенно показано применение препарата лицам с преимущественно астеническими чертами личности в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к реакциям эмоционального стресса. Афобазол® нетоксичен.

Взаимодействие

Афобазол® не влияет на наркотическое действие этанола и снотворное действие тиопентала. Усиливает противосудорожное действие карбамазепина. Усиливает анксиолитический эффект диазепама.

Особые указания

Препарат не вызывает привыкания, привыкания, абстинентного синдрома. Особенности применения препарата Афобазол® у лиц пожилого возраста не выявлены.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Вопрос о возможности управления транспортными средствами и управления потенциально опасными механизмами должен решаться после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Фармакокинетика

После приема внутрь Афобазол хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата в плазме (Cmax) составляет 0,130 + 0,073 мкг / мл; время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 0,85 0,13 ч.
Афобазол подвергается «эффекту первого прохождения» через печень, основные направления метаболизма – гидроксилирование ароматического кольца бензимидазольного кольца и окисление морфолинового фрагмента. Афобазол интенсивно распределяется по хорошо васкуляризованным органам; он характеризуется быстрым переносом из центрального пула (плазма крови) в периферический (сильно васкуляризованные органы и ткани).Период полувыведения Афобазола при пероральном приеме составляет 0,82 + 0,54 часа. Короткий период полувыведения обусловлен интенсивной биотрансформацией препарата и быстрым распределением из плазмы крови в органы и ткани.
Препарат выводится в основном в виде метаболитов и частично в неизмененном виде с мочой и калом. При длительном приеме не накапливается в организме.

Противопоказания

– индивидуальная непереносимость препарата
– беременность и лактация
– дети и подростки до 18 лет

Побочные эффекты

– повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
– аллергические реакции

Режим применения

Применяется внутрь, после еды.
Оптимально разовая доза препарата составляет 10 мг, суточная доза – 30 мг, разделенная на 3 приема в течение дня. Продолжительность курса приема препарата – 2-4 недели.
При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а продолжительность лечения – до 3 месяцев.

Страна-производитель – Россия – Фармстандарт-Лексредства

Описание упаковки – Блистерная упаковка по 60 шт.

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, молочный сахар (лактоза), повидон (коллидон 25), стеарат магния

Все, что вам нужно знать (преимущества и побочные эффекты)

Афобазол (или Фабомотизол) – анксиолитический препарат из семейства бензодиазепинов.Он был разработан как потенциальная замена либриуму и валиуму, чтобы оказывать меньшее седативное и миорелаксирующее действие, сохраняя при этом успокаивающие свойства.

Фабомотизол назначается в России при тревожных расстройствах легкой и средней степени тяжести, но еще не был одобрен FDA для использования в США из-за его побочных седативных эффектов.

В этой статье мы стремимся предоставить вам всю необходимую информацию о Фабомотизоле: что он делает, как работает, для чего он используется, возможные преимущества и побочные эффекты от приема таблеток Афобазола или Фабомотизола.

Что такое афобазол?

Афобазол (торговая марка Фабомотизол) – это лекарство, которое используется в России для лечения тревожности и других связанных состояний, таких как посттравматическое стрессовое расстройство.

Он пока недоступен в США по соображениям безопасности, но по-прежнему считается многообещающим лекарством от тревожности с большим потенциалом. Он действует аналогично традиционным бензодиазепинам, а также Z-препаратам, таким как Амбиен и Лунеста, которые очень эффективны при лечении тревожных расстройств.

Однако, в отличие от старых бензоколонок, таких как валиум или ксанакс, которые могут иметь седативный эффект и вызывать двигательные нарушения, афобазол не вызывает этих побочных эффектов из-за своей уникальной структуры.

Для чего используется афобазол?

Афобазол – анксиолитический препарат, применяемый для лечения тревожных расстройств и других связанных состояний. Его назначают при нервозности, страхе и бессоннице.

Он широко используется в России, но еще не был одобрен FDA из-за его седативных эффектов и возможных побочных эффектов.Он не рекомендуется для ежедневного использования, так как для соединения с телом требуется несколько недель, и он дает долгосрочные, а не краткосрочные эффекты.

Афобазол по сравнению с валиумом и другими бензодиазепинами

Одна вещь, которая отличает Афобазол от других бензоидов, заключается в том, что он не вызывает побочных когнитивных эффектов, таких как нарушение памяти или моторные нарушения.

Это делает его очень эффективным для лечения тревожных расстройств, не вызывая у вас успокоения, усталости и неспособности работать или ясно мыслить.

Это большое преимущество для людей, которые хотят контролировать свои симптомы тревоги, не притупляя их чувства, делая их неспособными эффективно работать или выполнять повседневные задачи. Он также улучшает ваше настроение и повышает уровень энергии, а также заставляет вас чувствовать себя в целом более сбалансированным, чем другие бензоколонки, даже после нескольких дней приема.

Преимущества афобазола

Как упоминалось выше, Афобазол считается высокоэффективным препаратом для лечения тревожных расстройств.

Он очень похож на бензодиазепины, такие как валиум и ксанакс, с точки зрения успокоения нервной системы, но не оказывает седативного действия и усиливает действие ГАМК, которое необходимо для расслабления организма.

Одна из причин, почему он так хорошо работает при тревожных расстройствах, заключается в том, что он усиливает действие ГАМК в головном мозге. ГАМК является основным нейротрансмиттером, который способствует действию других химических веществ в головном мозге, и добавление к ней бензодиазепина, такого как афобазол, может помочь успокоить нервную систему и способствовать расслаблению.

Однако это только один из многих эффективных способов лечения тревожных расстройств. Он также увеличивает уровень оксида азота, соединения, отвечающего за улучшение функции сосудов в организме, которое помогает регулировать кровяное давление и снижает частоту сердечных сокращений.

Он также уменьшает воспаление в организме за счет снижения уровня гормонов стресса, таких как кортизол. Это еще один механизм, с помощью которого он способствует расслаблению и борется с тревогой.

Побочные эффекты: каковы реальные риски?

Хотя афобазол является высокоэффективным лекарством для лечения тревожных расстройств, его прием сопряжен с некоторыми рисками.Благодаря своей уникальной структуре афобазол отличается от других бензодиазепинов и может вызывать уникальные побочные эффекты, которые не наблюдаются при использовании традиционных бензодиазепинов, таких как валиум.

Например, он не ухудшает моторный контроль или когнитивные функции, но вызывает седативный эффект у некоторых людей в более высоких дозах. Он также вызывает тошноту и рвоту примерно у половины людей, принимающих это лекарство, из-за его эффекта против тошноты. Афобазол также может вызвать сжигание большего количества калорий, чем обычно, из-за его влияния на метаболизм.

Важно помнить, что афобазол – это не лекарство, которое следует принимать ежедневно, и организму требуется много недель, чтобы привыкнуть к нему и полностью с ним привязаться. Также не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозу, так как это может привести к таким симптомам передозировки, как рвота, головная боль, усталость, головокружение, диарея и замедленное дыхание.

Эти побочные эффекты обычно сначала очень легкие и непродолжительные, но могут стать заметными после длительного использования. Это безопасно для большинства людей, принимающих Афобазол, если они придерживаются предписанной дозы и не превышают ее.

Возможные взаимодействия

Как и все лекарства, Афобазол может вызывать проблемы при одновременном приеме с другими лекарствами.

Вам следует поговорить со своим врачом, чтобы убедиться, что принимаемые вами лекарства не влияют на действие Афобазола. В некоторых случаях этот препарат может вызывать аллергические реакции, включая отек лица или затрудненное дыхание.

Вы также должны знать, что прием этого лекарства с алкоголем или другими седативными препаратами может усилить эти эффекты и, возможно, привести к зависимости или передозировке.

Лучше избегать приема этих веществ при приеме афобазола, если вы не находитесь под наблюдением врача, который может помочь контролировать ваше употребление этих веществ и предотвратить негативное взаимодействие.

Где купить?

Афобазол – это лекарство, отпускаемое по рецепту, для приобретения которого требуется разрешение врача. Если вы заинтересованы в покупке афобазола, лучший способ сделать это – поговорить об этом со своим врачом.

Они могут дать вам правильную дозу и проверить, подходит ли она вам.Ваш врач может даже предоставить вам образцы афобазола, если они есть в наличии, и вы хотите опробовать его, прежде чем выписать полный рецепт.

Итог: афобазол от тревожных расстройств

Важно отметить, что афобазол не рекомендуется при более легких формах беспокойства или боли, таких как боль в спине или головная боль, поскольку в более высоких дозах он может вызвать более серьезные побочные эффекты, такие как седативный эффект, усталость и рвота.

С другой стороны, этот препарат рекомендуется при симптомах тревожности и аффективных расстройств от легкой до умеренной степени тяжести, таких как посттравматическое стрессовое расстройство.Он работает, уравновешивая уровни серотонина и тестостерона в головном мозге, что, как было показано, помогает облегчить беспокойство и депрессию.

В целом преимущества афобазола перевешивают его отрицательные побочные эффекты. Это важное лекарство, которое может помочь в лечении тревожных расстройств, особенно посттравматического стрессового расстройства.

Если вы долгое время боролись с этим заболеванием или у вас возникли проблемы с поиском решения, которое работает для вас лично, стоит обсудить Афобазол со своим врачом и посмотреть, как это лекарство влияет на ваши симптомы.

Вернуться на главную

Джон Б.

Заявление об отказе от ответственности: Я просто обыкновенный тупица в интернете. Понятия не имею, чем я занимаюсь. Ничто в статьях, которые я пишу, не может быть истолковано как юридическая или медицинская консультация.