Диклофенак уколы совместимость с алкоголем: совместимость, можно ли пить спиртное, применяя НПВП
совместимость, взаимодействие, последствия совместного приема
Диклофенак — это противовоспалительный препарат нестероидного типа. Его используют для прекращения болевого синдрома различной этиологии в суставах, мышцах, мягких и нервных тканях во время патологических воспалений, спровоцированных заболеваниями, травмами или хирургическим вмешательством.
Данное лекарственное вещество используется в медицине уже более полувека. Оно достаточно тщательно изучено и прошло множество клинических испытаний, имеет достаточно внушительный перечень противопоказаний и побочных эффектов. Препарат крайне агрессивно действует на различные внутренние органы и системы, поэтому его совмещение с другими токсическими веществами, например алкоголем, может стать опасным для жизни и здоровья.
Оглавление: Взаимодействие Диклофенака с алкоголем Воздействие на печень Воздействие не желудочно-кишечный тракт Влияние на нервные клетки Сочетания Диклофенака с алкоголем в зависимости от формы выпуска лекарства Правила сочетания
Взаимодействие Диклофенака с алкоголем
Диклофенак обладает достаточно выраженным воздействием. Он может существенно влиять на ферментативные и метаболитические процессы в человеческом организме, вызывая различные деструктивные явления в органах и тканях.
Они могут быть незначительными и легко восстановимыми при использовании одного только лекарственного средства, однако сочетание Диклофенака и алкоголя может стать по-настоящему опасным для жизни и здоровья. Поскольку Диклофенак сам по себе при длительном применении разрушает слизистые оболочки желудка и кишечника, провоцирует патологии печени и выделительных органов, повышает артериальное давление, то в сочетании со спиртными напитками любой крепости его негативное действие значительно усиливается. Одно из наиболее страшных осложнений — внутреннее кровотечение
.Степень разрушительного действия, оказанного на органы и ткани продуктами взаимодействия Диклофенака и алкоголя, во многом зависит не только от крепости выбранного напитка, но и от формы выпуска диклофенакового препарата.
Воздействие на печень
Одновременное употребление лекарственного средства с солью диклофенака натрия и спиртного напитка обязательно окажет разрушающее действие на гепатоциты. Аннотация к данным фармакологическим средствам указывает, что они противопоказаны при любых, даже незначительных поражениях печени, поскольку Диклофенак, как и многие противовоспалительные и жаропонижающие средства, метаболизируется именно в этом органе. Печень также защищает организм от негативного воздействия этилового спирта.
Не каждый современный человек может похвастаться тем, что его печень способна справиться с двойными нагрузками. Чаще всего такое сочетание сопровождается гибелью большого числа клеток органа, последующей интоксикацией, печеночной недостаточностью и даже некрозом.
Воздействие на желудочно-кишечный тракт
Расширение сосудов под действием спиртного напитка существенно повышает их проницаемость. Этанол способен оказывать сильное раздражающее действие на стенки органов желудочно-кишечного тракта, провоцировать воспаления и активный выброс соляной кислоты. При данных условиях риск возникновения внутреннего кровотечения даже при незначительных патологиях желудка или кишечника очень велик. Помимо этого могут возникнуть такие реакции как тошнота, боль в животе, рвота, диарея, метеоризм, спазмы, колики и воспаления желчного пузыря.
Особенно опасен данный эффект потому, что Диклофенак оказывает обезболивающее действие. Больной может даже не понять, что случилось, клиническая картина будет смазана, а в это время шанс спасти пациента может оказаться упущенным.
Впрочем, Диклофенак в сочетании с алкоголем может не оказать и полезного терапевтического действия. Из-за усилившейся под влиянием этанола перистальтики, лекарственное вещество покинет организм в кратчайшие сроки естественным путем, не оказав необходимых обезболивающего и противовоспалительного действий.
Влияние на нервные клетки
Употребление этанола само по себе сказывается на нервной системе достаточно негативно: у человека происходит дезориентация, нередко возникает головокружение, возбуждение, провалы в памяти, беспричинная агрессия и другие симптомы алкогольной интоксикации.
Использование Диклофенака совместно с алкоголем может усилить негативный эффект этилового спирта на нервные клетки или, наоборот, понизить скорость проводимости нервных импульсов настолько, что будет оказан существенный тормозящий эффект. Кроме того продукты реакции этанола и Диклофенака в крови могут спровоцировать зуд, затруднения дыхания, нарушения сознания и даже кому.
Сочетания Диклофенака с алкоголем в зависимости от формы выпуска лекарства
Препараты, содержащие соль диклофенака натрия, выпускаются в большом количестве форм для приема. В зависимости от вида лекарственного средства определяется его совместимость со спиртными напитками:
- Ампулы для уколов. Курс лечения инъекциями несовместим с приемом алкоголя. В аннотации алкоголизм указан в качестве абсолютного противопоказания. Поскольку лекарство всасывается в кровь практически моментально, оно может, прореагировав с этиловым спиртом, крайне губительно подействовать на почки, желудок, кишечник, а также сердце и сосуды. Риски внутренних кровотечений существенно повышаются, если курс длиться уже более чем 4-5 дней.
- Свечи. Вещество из ректальных суппозиториев также добирается до кровеносных сосудов достаточно быстро, через геморроидальную вену. Спиртное оказывает расширяющее действие даже на самые мелкие капилляры, повышая их проницаемость. Риск возникновения внутреннего кровотечения от сочетания суппозиториев с данным лекарственным веществом и спиртных напитков крайне велик.
- Таблетки и капсулы. Также противопоказаны при алкоголизме. Сочетание с напитками любой крепости губительно для слизистой желудка, нервных клеток, выделительных органов. Могут быть спровоцированы отеки и аллергические реакции.
- Глазные капли. Можно сочетать с небольшими дозами алкоголя при полном отсутствии риска возникновения аллергии. При появлении дискомфорта нужно немедленно промыть глаза с целью удаления остатков активного вещества, прекратить употребление алкоголя. Если симптомы не проходят — обратиться к врачу.
- Наружные формы: крем, гель, спрей. Разрешается сочетание с алкогольными напитками слабой крепости, при условии полного отсутствия на коже даже незначительных повреждений. Если кожа чувствительная и склонная к образованию аллергической сыпи, то в таком случае спиртное во время лечения пить нельзя.
Правила сочетания
Для того чтобы продукты реакции Диклофенака и этанола в крови, а также сильные побочные эффекты не оказали губительного действия на организм, стоит соблюдать простые правила приема:
- При использовании любой внутренней формы выпуска лекарства с Диклофенаком (капсулы, таблетки, инъекции, свечи) нужно следить, чтобы в крови не было следов этилового спирта.
Важно
Период выведения этанола из организма составляет около 2х суток.
- Метаболиты Диклофенака покидают организм через 5-6 часов после приема. Только по истечению этого времени можно употреблять алкоголь в слабых дозах.
- Если используется наружная форма лекарства, важно обязательно следить, чтобы на коже не было открытых ран и царапин. Диклофенак не должен попасть в кровь во время употребления спиртного.
- Перед использованием любого препарата следует проконсультироваться с врачом и провести тест на реакцию организма на Диклофенак.
Любые нестероидные противовоспалительные средства очень опасно смешивать с алкоголем. Если есть возможность, лучше всего воздержаться от употребления каких-либо спиртных напитков во время курса лечения анальгетиками.
Кузнецова Ирина, провизор, медицинский обозреватель
53,632 просмотров всего, 8 просмотров сегодня
Загрузка…совместимость, через сколько можно пить без последствий
Диклофенак – это нестероидный лекарственный препарат, оказывающий противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий эффект. К использованию лекарства прибегают при получении спортивных травм и возникновении воспалительных процессов внутренних органов и мягких эпителиальных тканей. Средство снимает болевые ощущения при ревматизме, устраняет воспалительные отёки, улучшает состояние суставов и ликвидирует чувство скованности. Диклофенак производится в форме свечей, инъекций, мазей, спреев и таблеток. Беременным женщинам и маленьким детям данное лекарство не рекомендовано.
Читайте также дополнительные материалы, это важно знать.Показания к применению
Основное показание к употреблению Диклофенака – болевые ощущения, сопровождающиеся воспалительными процессами. Препарат ликвидирует выработку веществ, провоцирующих возникновение очагов боли и опухания. Употреблять обезболивающее средство полагается в описанных случаях:
- ревматизм и остеохондроз;
- болевые ощущения различного происхождения;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
- остеоартроз суставов и позвоночника;
- спортивные или повседневные травмы мягких тканей и костей;
- инфекции различного происхождения;
- мигрень;
- боли онкологического происхождения;
- воспалительные процессы женских репродуктивных органов и менструальный синдром;
- поясничные прострелы и ноющие тупые боли в области суставов;
- лихорадка.
Ректальный путь использования препарата облегчает всасывание входящих в состав веществ, поэтому обезболивающий суппозиторий употребляется при ревматических болях в области спины, поясницы, суставов и дисфункции двигательного аппарата. Колоть уколы противовоспалительного действия можно в случае посттравматического или реабилитационного синдрома. Спрей и мазь Диклофенак следует применять при физических внешних повреждениях мягких тканей опорно-двигательного аппарата.
Категорически запрещено принимать Диклофенак при индивидуальной непереносимости входящих в состав препарата веществ, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, бронхиальной астме. Противопоказан медикамент при нарушении свёртываемости крови и обострении эрозийно-язвенных болезней пищеварительной системы. Врачи категорически не рекомендуют средство беременным женщинам и мамам, кормящим грудью. Нежелательно наносить лекарство в виде мази на поражённые кожные покровы и открытые раны.
Данный вид обезболивающего может смешиваться с лекарственными препаратами похожего происхождения, но вопрос стоит обсудить с врачом-гастроэнтерологом.
Совместимость Диклофенака и спиртных напитков
Современная медицина продолжает изучать действие Диклофенака совместно с этиловым спиртом на организм человека. Упомянутая смесь действует различно в зависимости от клинической формы препарата. Инструкция не информирует, совместим ли препарат с этанолом, но о многочисленных побочных эффектах говорят отзывы пациентов и клинические наблюдения.
Обезболивающая свечка Диклофенака, как и этанол, оказывает неблагоприятное воздействие на желудок и слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта. Смесь данных веществ плохо действует на человеческий организм:
- возникают мигрени и головокружение;
- тошнота и рвотные позывы;
- кишечные колики и воспалительные процессы желчевыводящих путей;
- чередование диареи и запора;
- обильное газообразование.
Комбинация спирта и лекарства, попадая в желудочно-кишечный тракт, вызывает обострение текущих болезней желудка у пациента. Это обусловлено истончением стенок органов пищеварительной системы в результате повышения агрессивной концентрации желудочного сока.
Поэтому взаимодействие веществ наносит двойной удар пищеварительной системе и может привести к обострению язвенных поражений и кровотечению. Лекарство негативно воздействует на функционирование печени, так как 50% активного вещества синтезируется в указанном жизненно необходимом органе. Метаболизм противовоспалительного средства провоцирует отмирание большого количества гепатоцитов, что приводит к необратимым изменениям: печёночной недостаточности, отравлению и некрозу тканей печени.
Неблагоприятное воздействие может миновать людей, обладающих здоровой пищеварительной системой, но категория пациентов, страдающих от болезней желудочно-кишечного тракта, должны отнестись обдуманно к приёму этанола с лекарственными препаратами.
Инъекция препарата вкупе со спиртными напитками усиливает нагрузки на функционирование печени и почек, что вызывает побочный результат в виде почечной недостаточности.
Действие глазных капель и горячительных напитков одинаково: уменьшают скорость реакции и оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему. Алкоголь усиливает эффект и побочные действия лекарственного препарата, в результате чего могут возникать рвотные позывы, тошнота, чувствительность зрачков к свету и отёчность лица.
Таблетка Диклофенака, как и инъекция, усиливает нагрузку на печень, почки и кровообращение совместно с алкоголем.
Одновременный приём мазей, кремов и спреев наружного применения и этилового спирта не несёт особой опасности для организма, так как впитывается через кожный барьер кожи и имеет замедленное действие. Но если пациент страдает от хронических заболеваний кожных покровов и внутренних органов, может возникнуть головокружение, рвотные позывы, повышенное артериальное давление и шумы в ушах.
Употреблять Диклофенак с алкоголем категорически не рекомендуется, так как взаимодействие двух веществ образует опасное ядовитое вещество, называющееся этилатом натрия. Образованный компонент вызывает необратимые изменения внутренних органов человека. Этим может объясняться неблагоприятный эффект приёма.
Последствия
Принимая алкоголь с Диклофенаком, ожидают непредсказуемых побочных эффектов! Оральное применение лекарственного средства и этилового спирта поражает, в первую очередь, органы желудочно-кишечного тракта. В результате больной страдает от диареи, тошноты, рвоты, метеоризма и кишечных колик. В худшем случае, гремучая смесь повысит кислотность желудочного сока, что чревато разъеданием стенок желудка и возникновением кровотечения внутренних органов.
Спиртные напитки оказывают негативное влияние на центральную нервную систему. Приём Диклофенака усиливает данное влияние, вызывая неконтролируемую агрессию, депрессивные состояния, психозы и неврозы. Поэтому совмещать данные вещества категорически запрещено.
Если пациент не знал о неблагоприятном воздействии на организм лекарственного и спиртного компонента и синдром интоксикации наступил, следует безотлагательно обратиться за медицинской помощью и не пытаться решить проблему самостоятельно. Игнорирование симптомов или нежелание пойти к гастроэнтерологу может привести к плачевным последствиям в виде необратимого процесса некроза внутренних органов.
Через сколько можно принимать спиртные напитки после приёма Диклофенака?
Алкогольные напитки допустимо пить только тогда, когда закончится время действия препарата. Гастроэнтерологи советуют отказаться от спиртных напитков на время прохождения терапевтического курса лечения. Лекарственная форма обезболивающего считается определяющей в безопасности приёма алкоголя и лекарства. Неблагоприятное последствие на человеческий организм оказывает приём противовоспалительного средства перорально либо в виде инъекции.
Напитки с этиловым спиртом в составе допустимо употреблять только по истечению трёх-четырёх дней после внутримышечного введения препарата. Использование суппозитория также исключает возможность приёма спиртных напитков во время терапевтического курса, так как остаточные продукты обезболивающего медленно покидают организм человека, и остается риск вступления этанола в химическую реакцию с лекарством.
Употребление горячительных напитков до, во время и после приёма таблеток и капсул категорически не рекомендуется, так как является опасной разновидностью гремучей смеси. Данная комбинация вызывает раздражение слизистой оболочки желудка и выраженный синдром интоксикации. При использовании глазных капель и наружных мазей, оказывающих противовоспалительное действие, наблюдается нейтральная совместимость с алкоголем и отсутствие побочных эффектов на организм.
Можно сделать вывод, что употребление лекарственных форм, не всасывающихся в кровь и стенки кишечника моментально, возможно вкупе со спиртными напитками. Однако дозы обоих веществ не должны превышать допустимые, а напитки можно пить слабоалкогольные. К таким видам относятся мази, кремы, спреи и глазные капли. Противовоспалительную мазь или крем можно использовать при отсутствии открытых ран на кожных покровах, иначе вещество попадет в кровь. И тогда этанол нельзя допускать в организме человека в течение трёх-четырёх суток.
Лекарства и алкоголь.” src=”https://www.youtube.com/embed/b11pY7b0360?feature=oembed” frameborder=”0″ allow=”accelerometer; autoplay; encrypted-media; gyroscope; picture-in-picture” allowfullscreen=””/>Хоть Диклофенак и является обезболивающим и противовоспалительным препаратом, продающимся в аптеках в свободном доступе, серьёзность воздействия веществ, входящих в состав лекарства, нельзя недооценивать. Препарат несовместим со спиртными напитками и при увеличении дозировки может привести к необратимым изменениям внутренних органов или к летальному исходу!
Диклофенак и пиво – совместимость
Самолечение Диклофенаком
Diclofenac, благодаря своей доступности и удобной форме выпуска в виде мазей и гелей, часто используется для местного применения при «прострелах» в пояснице, при подагре. Стоит только растереть спину гелем и через 15 минут наступает заметное облегчение невыносимых болей.
Перед тем, как приступить к лечению, нужно ознакомить с инструкцией. А в аннотации к медикаменту можно увидеть список противопоказаний, который состоит из множества пунктов:
- алкогольное опьянение
- похмелье
- беременность
- гипертония
- язвенная болезнь
- заболевания печени и др.
И не спроста алкогольное опьянение стоит на первом месте. Даже один бокал пива, выпитый перед использованием Диклофенака, может усилить и усугубить побочные эффекты, которых также довольно много.
Сочетание Диклофенака с алкоголем
Диклофенак ни в коем случае нельзя использовать после употребления алкоголя. И не имеет абсолютно никакого значения, какой спиртной напиток был выпит, сколько рюмок или бокалов, какова крепость напитка… Пиво считается слабоалкогольным напитков, но ведь это все равно алкоголь.
Диклофенак и пиво перерабатываются печенью, а если их принимать вместе, то печень будет перегружена. Алкоголь может вызвать тахикардию и повышение артериального давления. Также действует и Диклофенак. А организм подвергается двойному воздействию, что может привести к критическому состоянию сердечнососудистой системы.
Совместимость пива и уколов Диклофенака противопоказана. Более того, даже небольшое похмелье является противопоказанием к использованию этого препарата. Сколько времени должно пройти после приема бокала пива? Алкоголь из организма полностью выводится через 2 суток, а значит, обезболивающим действием Диклофенака, например, в качестве укола, можно воспользоваться только через 48 часов после употребления пива.
Таблетки рекомендуется использовать также через пару дней. Местное лечение гелями и мазями Диклофенака допускается в состоянии опьянения только при отсутствии повреждений на коже.
Читайте также: Инструкция к препарату Диклофенак
Совместимость алкоголя с Диклофенаком допустима только при использовании капель для глаз. Если через некоторое время появится головокружение или появиться сыпь, то организм не принял Диклофенак – нужно тщательно промыть глаза водой.
Источники:
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/diclofenak__11520
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=5d8a978b-56fd-4465-bfa0-907ab6103f33&t=
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Диклофенак совместим с алкоголем или нет? – Алкоголизм.ком
Диклофенак и алкоголь – какова их совместимость? Можно ли использовать препарат, если перед этим употреблялись спиртные напитки или в состоянии похмелья? Любое заболевание может дать о себе знать в самый неожиданный момент, что уж говорить о травмах. Нередко в таких случаях спасением становится диклофенак. И чтобы понять, как он будет действовать после спиртного, необходимо разобраться какими свойствами обладает лекарственное средство.
Формы выпуска
Применение Диклофенака при заболеваниях различных органов привело к разработке разнообразных форм…
Диклофенак – противовоспалительный препарат, обладает обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Выпускается лекарство в форме таблеток и капсул, ампул для инъекций и ректальных свечей, капель и спрея, крема и геля. Каждое из этих средств имеет свои особенности, и соответственно назначается в соответствии с ситуацией. В случаях, когда необходимо срочно снять боль обычно используют уколы, а вот при растяжении эффективен крем или спрей.
Препарат пользуется большой популярностью благодаря своим отменным свойствам, поэтому его можно встретить в аптечке практически в каждом доме.
к содержанию ↑Ампулы для инъекций
Диклофенак в ампулах ценен быстротой своего воздействия
Внутримышечное введение препарата позволяет уже через 15 минут почувствовать облегчение. В такой форме диклофенак назначается при послеоперационных и мышечных болях, для снятия воспаления мягких тканей.
После приема алкоголя ставить уколы строго запрещено, так как действующее вещество может вызвать серьезные расстройства организма, такие как головная боль, тошнота, отечность. Самое большее влияние происходит на почки. Если своевременно не оказать медицинскую помощь почечная недостаточность способна стать причиной летального исхода.
Диклофенак в уколах можно использовать через два дня после последнего употребления спиртного.
к содержанию ↑Свечи
Ректальная форма лекарственного средства имеет свои противопоказания.
Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ
- Заболевания желудка и кишечника.
- Высокое артериальное давление. Свечи могут стать причиной носового или внутреннего кровотечения.
- Алкогольное опьянение. После употребления спиртного не редко наблюдается повышение АД.
- Похмелье. Особенно опасно при высоком внутричерепном давлении, так как есть высокий риск кровоизлияния в мозг.
Свечи можно применять только когда человек полностью протрезвеет. Алкоголь часто приводит к заторможенности, таким же действием обладает диклофенак. Поэтому они абсолютно несовместимы.
к содержанию ↑Гель и крем
При растяжениях, болях в суставах, воспалениях мягких тканей назначается гелевая форма препарата или крем. Он может наноситься под повязку или без нее. Отличает эти две формы только концентрация активного вещества.
Совмещение крема и геля с алкоголем допускается. Самое главное чтобы кожа не была повреждена, и препарат не попал в кровь через рану.
Не рекомендуется применять диклофенак после употребления спиртного при склонности к аллергии.
к содержанию ↑Крем можно совмещать с алкоголем, хотя употребление алкоголя нежелательно, потому что данное вещество пагубно влияет на организм как здорового, так и больного человека.
Капсулы и таблетки
При необходимости продолжения терапии переходят на прием диклофенака в форме таблеток, капсул
Таблетированная форма или капсулы очень удобны в применении. При необходимости достаточно запить таблетку водой и в скором времени боль отступит. Но такая форма лекарственного средства так же имеет свои противопоказания.
- Язвенная болезнь желудка.
- Острая почечная недостаточность.
- Употребление алкоголя.
После приема спиртного должно пройти время достаточное для полного вывода этанола из организма. Поэтому даже при похмелье диклофенак противопоказан. В противном случае может возникнуть сильная головная боль, тошнота, рвота, расстройства пищеварительной системы.
При появлении отечности необходимо срочно обратиться к врачу, так как это может свидетельствовать о нарушении работы почек. Это часто происходит при приеме таблеток после употребления алкоголя.
Кроме этого таблетки могут вызвать зуд кожи, чаще всего это возникает при нарушении функций печени, к чему обычно приводит употребление алкогольных напитков.
к содержанию ↑Капли
Не рекомендуется применять при индивидуальной гиперчувствительности к любому компоненту препарата
Диклофенак в форме капель назначается для снятия напряжения глаз, причиной которого может стать длительное пребывание у монитора компьютера или просмотр телевизора. Особенно эта проблема знакома людям, которые по роду своей деятельности продолжительное время работают за компьютером. Так же капли назначают в послеоперационный период или при возникновении воспалительного процесса.
- Закапав глаза уже через пол часа можно ощутить существенное облегчение.
- Использовать капли после распития алкогольных напитков допускается. Осторожно стоит применять людям склонным к аллергическим проявлениям, так как спиртное способно усилить действие лекарства.
- При приеме алкогольных напитков после закапывания может появиться жжение глаз, кружиться и болеть голова. В таком случае необходимо незамедлительно выполнить промывание глаз чистой водой.
Спрей
Такая форма очень удобная, так как позволяет нанести диклофенак на любой очаг боли. Применять спрей после употребления спиртного можно, самое главное, чтобы на теле не было ссадин и ран.
В случае проявления аллергии необходимо смыть средство. Если побочные эффекты не проходят, нужно обратиться за медицинской помощью.
Исходя из этого, можно сделать вывод, что диклофенак в форме геля, спрея, крема и капель можно применять при употреблении алкоголя. Но при этом необходимо соблюдать некоторые рекомендации. А вот уколы, таблетки, капсулы и свечи абсолютно не совместимы со спиртными напитками и могут привести к непоправимым последствиям.
Так как алкоголь негативно влияет на весь организм, его употребление стоит ограничить, это поможет сохранить здоровье.
токсиколог назвал лекарства, которые категорически нельзя сочетать с алкоголем
Любой алкоголь после фазы расширения кровеносных сосудов вызывает их сужение
Фото: Shutterstock
Бывает, что новогодние праздники застают нас во время болезни. А у хронических больных, например, с гипертонией, лекарственных каникул и вовсе не бывает – им нужно принимать назначенные врачом препараты постоянно. В каких случаях немного спиртного на Новый год все же допустимо, а когда, увы, желательно воздерживаться даже от нескольких бокалов шампанского? «КП» обратилась за консультацией к врачу-терапевту, токсикологу, научно-медицинскому просветителю Алексею Водовозову.
Вообще, этанол (спирт) издавна используется в фармакологии как растворитель, напоминает эксперт. «Но пациентам экспериментировать точно не стоит. Этанол обладает как прямыми, так и побочными фармакологическими эффектами, – говорит Алексей Водовозов. – Он способен либо потенциировать (усиливать), либо ингибировать (ослаблять) выраженность эффектов большого числа лекарств».
Точно известно, что категорически противопоказано сочетать спиртное со следующими группами препаратов:
– Снотворные.
– Анксиолитики (то есть психотропные препараты для снижения тревожности).
– Обезболивающие (аспирин, ибупрофен, диклофенак, парацетамол).
– Релаксанты скелетных мышц (применяются для снятия мышечных спазмов, болей в спине).
– Инсулин и сахароснижающие препараты.
– Статины (препараты для нормализации уровня холестерина).
– Антидепрессанты.
– Нейролептики (препараты, которые применяются для лечения неврозов, шизофрении, паранойи и других психических расстройств).
При сочетании этих препаратов с этанолом могут возникнуть тяжелые побочные эффекты вплоть до летального исхода, предупреждает Алексей Водовозов.
Что значит «сочетание лекарства с алкоголем»? Запивать таблетку спиртным, конечно, вряд ли кто отважится. Но у каждого препарата существует свой период достижения наибольшей концентрации в крови и период выведения из организма. Эти сроки всегда указываются в инструкции. Строго говоря, если выпить алкоголь после истечения таких сроков, то речь уже не будет идти о «сочетании». Но! В большинстве случаев лекарства принимаются курсами, и крайне нежелательно прерывать их. Поэтому врачи рекомендуют на время лечения придерживаться «сухого закона».
В ТЕМУ
А что насчет антибиотиков?
Как поясняет эксперт, лишь некоторые из них не сочетаются со спиртным, так как обладают способностью блокировать один из ферментов в цепи переработки этанола у нас в организме (ацетальдегиддегидрогеназу). В результате даже из-за небольших доз алкоголя человек может испытывать полноценную картину похмелья, то есть отравления уксусным альдегидом. «Опасны в этом смысле цефалоспорины, гризеофульвин, сульфаниламиды (включая бисептол), нитрофураны (фуразолидон), кетоконазол и метронидазол», – перечисляет Алексей Водовозов.
ВАЖНО
Сердечникам и их близким важно помнить, что опасно сочетать алкоголь и варфарин, подчеркивает врач. Это препарат, который назначают для профилактики образования тромбов, после инфаркта миокарда, чтобы избежать повторных сердечно-сосудистых катастроф, при фибрилляции предсердий. При комбинации варфарина с алкоголем увеличивается риск кровотечения, которое, учитывая «кроверазжижающие» свойства лекарства, будет очень сложно остановить.
Что касается препаратов против повышенного давления (для гипертоников), то их так же не рекомендуется сочетать с алкоголем, говорят кардиологи. Если совсем уж невтерпеж, можно поднять на Новый год один-два бокала шампанского или сухого вина. При этом нужно следить за своим давлением и держать под рукой лекарства. «Любой алкоголь после фазы расширения кровеносных сосудов (вазодилатации) вызывает их сужение, спазмы (вазоконстрикцию). Для гипертоника это может обернуться резким скачком давления, вплоть до гипертонического криза», – предупреждает профессор кафедры профилактической и неотложной кардиологии, директор Института персонализированной медицины Сеченовского университета, доктор медицинских наук, врач-кардиолог Филипп Копылов.
Наркологический реабилитационный центр в Москве и области – анонимная клиника
Часто задаваемые вопросы
У вас остались вопросы?
Получите консультацию специалиста
Я пью пиво 4-5 раз в неделю, иногда чаще, работе и жизни это не мешает. Есть ли у меня проблемы с алкоголем?
Да. Пивной алкоголизм коварен и на первых порах выглядит совсем не опасно, не мешает жизни. Но прогрессирует он быстро. Не стоит откладывать обращение к специалистам.
Почему всюду пишут, что для лечения алкоголизма нужно обязательно обращаться в клинику? Мой брат бросил пить сам, и теперь всем рекомендует именно самостоятельный подход.
Безусловно, он молодец, и хочется верить, что результат останется навсегда. Однако при самостоятельном подходе часто возникают срывы, и к сожалению, чаще всего это ничем положительным не заканчивается. Алкоголизм — это болезнь, и от него нужно лечиться полноценно.
Долго ли придется лечиться для того, чтобы полностью избавиться от зависимости?
Срок лечения достаточно индивидуален. И в него нужно обязательно включить период реабилитации. В целом, это занимает 3-6 месяцев, в зависимости от ситуации и сложности случая.
Обязательно ли нужно ложиться в клинику после вызова нарколога на дом?
Это настоятельно рекомендуется каждому пациенту. Конечно, лечиться или нет — дело добровольное, но если дело доходит до вызова специалиста на дом, давно пора задуматься о своем здоровье и будущем. Ведь любая зависимость прогрессирует очень быстро.
Я хочу отправить на лечение своего сына, но боюсь, что об этом узнают в учебном заведении и его отчислят. Что вы можете сказать по этому поводу?
Мы гарантируем анонимность, и информация о том, что он проходил лечение от зависимости, нигде фигурировать не будет. Точно так же и ни в каких документах это указываться не будет. Потому вы можете смело и не теряя времени отправлять его в клинику.
Ребенок стал часто приходить домой поздно, иногда под утро. Он рассказывает всякий бред, но алкоголем от него не пахнет, хотя ведет себя странно. Может ли это быть связанным с наркотиками?
Да, есть большая вероятность наркомании. Чтобы не гадать, лучше сдать анализы. У нас в клинике это можно сделать анонимно. В дальнейшем специалисты помогут вам принять правильное решение.
Муж лечился от алкоголизма народными средствами, никакого особого эффекта не было. Зато у него начались приступы агрессии и проблемы ЖКТ. Не даст ли лечение в клинике аналогичного результата?
Лечиться домашними средствами и без наблюдения врача опасно, этого не стоит делать. В клинике ваш муж будет под круглосуточным наблюдением врачей, лечение ему будет предоставляться индивидуальное, после обследования. Потому побочных эффектов не будет, только стопроцентная гарантия трезвости.
После обнаружения проблем с почками врачи настоятельно советуют бросить пить. Можно ли мне лечиться от алкоголизма? Есть много противопоказаний по здоровью.
При сложностях со здоровьем методики, лекарства подбираются индивидуально. И это вполне возможно. Обращайтесь в клинику и проходите лечение, чтобы избавиться от алкоголизма.
Дочь давно выпивает, не обращала на это особого внимания. А теперь каждая выпивка стала сопровождаться истериками, руганью. Что происходит?
Речь идет о переходе на вторую стадию алкогольной зависимости, требуется отказаться от спиртного. В идеале стоит пройти лечение, и полностью исключить алкоголь из жизни.
Через сколько после приема лекарств можно пить алкоголь? | Здоровая жизнь | Здоровье
В инструкции к некоторым лекарственным средствам указывается о запрете употребления алкоголя во время терапии. Например, спиртное должно быть абсолютно исключено при приеме антибиотиков, психотропных лекарств, ряда противомикробных и противопротозойных препаратов — производных нитрофурана, фторхинолона и пр.
Совместимы ли лекарства и алкоголь?
По словам провизора Ирины Булыгиной, алкоголь не желательно употреблять ни с какими лекарственными средствами, даже если об этом не написано в инструкции. «И лекарства, и алкоголь всасываются в кровь. Поэтому алкоголь может нейтрализовать действие лекарственного средства или наоборот — усилить. То есть реакция будет не та, на которую рассчитывает человек. Например, принял препарат от гипертонии, через какое-то время выпил спиртное — сосуды сузились, эффекта не будет. Давление поднимется еще выше», — объясняет эксперт.
Поэтому нужно внимательно следить за тем, чтобы лекарственное средство успело сработать и полностью вывелось из организма, прежде чем употреблять спиртные напитки. Если же не соблюсти этот срок и принять алкоголь раньше, пациент может не получить нужный эффект от лечебной терапии. Кроме того, по словам Булыгиной, в два раза большую нагрузку получат органы, выполняющие функцию выведения лекарств и алкоголя — почки и печень.
Через какое время после лекарств можно пить алкоголь?
«Если принимаете лекарство, в этот день точно алкоголь пить не следует», — говорит Булыгина. Как отмечает эксперт, это правило касается всех лекарственных препаратов. В некоторых случаях период выведения лекарственного средства может занять больше суток.
Если прием лекарства был не однократным, пациент пропил курс, то перерыв перед употреблением алкоголя может быть больше. «Курсовое лечение имеет накопительный эффект, поэтому перед приемом спиртного необходимо учесть срок выведения препарата. У каждого лекарства он свой: его устанавливают во время медицинских испытаний, которые проходит препарат прежде, чем поступить в оборот. Конкретное время, в течение которого средство выводится из организма, можно узнать в инструкции», — говорит провизор.
Смотрите также:
Диклофенак и взаимодействие алкоголя с пищевыми продуктами – Средство проверки взаимодействий с Drugs.com
Существует 3 взаимодействия алкоголя / еды / образа жизни с диклофенаком, которые включают:
Перед применением диклофенака вместе с этанолом проконсультируйтесь с врачом. Не употребляйте алкоголь во время приема диклофенака. Алкоголь может увеличить риск желудочного кровотечения, вызванного диклофенаком. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть симптомы кровотечения в желудке или кишечнике.Это включает черный, кровавый или дегтеобразный стул, а также кашель с кровью или рвотой, похожей на кофейную гущу. Важно сообщить врачу обо всех других лекарствах, которые вы принимаете, включая витамины и травы. Не прекращайте прием каких-либо лекарств, не посоветовавшись предварительно с врачом.
Перейти на данные профессионального взаимодействия
НПВП – задержка жидкости
Сообщалось о задержке жидкости и отеках в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).Терапию НПВП следует с осторожностью назначать пациентам с ранее существовавшей задержкой жидкости, артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью в анамнезе. Артериальное давление и сердечно-сосудистый статус следует тщательно контролировать во время начала лечения НПВП и на протяжении всего курса терапии.
Список литературы
- «Информация о продукте. Orudis (кетопрофен)». Лаборатории Wyeth-Ayerst, Филадельфия, Пенсильвания.
- Heerdink ER, Leufkens HG, Herings RM, Ottervanger JP, Stricker BH, Bakker A “НПВП, связанные с повышенным риском застойной сердечной недостаточности у пожилых пациентов, принимающих диуретики.”Арч Интерн Мед 158” (1998): 1108-12
- Johnson AG, Nguyen TV, Day RO «Влияют ли нестероидные противовоспалительные препараты на кровяное давление? Метаанализ». Энн Интерн Мед 121 (1994): 289-300
- «Информация о продукте. Налфон (фенопрофен)». Xspire Pharma, Ridgeland, MS.
- Льюис Р.В., Тонер Дж.М., Джексон П.Р., Рамзи Л.Е. «Влияние индометацина и сулиндака на кровяное давление у пациентов с гипертонией.”Br Med J 292 (1986): 934-5
- «Информация о продукте. Анапрокс (напроксен)». Лаборатории Рош, Натли, Нью-Джерси.
- «Информация о продукте. Дайпро (оксапрозин)». Серл, Скоки, Иллинойс.
- «Информация о продукте. Feldene (пироксикам)». Pfizer US Pharmaceuticals, Нью-Йорк, штат Нью-Йорк.
- «Информация о продукте. Мотрин (ибупрофен)». Pharmacia and Upjohn, Каламазу, Мичиган.
- “Информация о товаре.Напросин (напроксен) ». Syntex Laboratories Inc, Пало-Альто, Калифорния.
- Gurwitz JH, Everitt DE, Monane M и др. «Влияние ибупрофена на эффективность гипотензивного лечения гидрохлоротиазидом у пожилых людей». J Gerontol A Biol Sci Med Sci 51 (1996): m74-9
- «Информация о продукте. Mobic (мелоксикам)» Boehringer-Ingelheim, Ridgefield, CT.
- “Информация о продукте. Ансаид (флурбипрофен).”Pharmacia and Upjohn, Каламазу, Мичиган.
- «Информация о продукте. Виокс (рофекоксиб)». Merck & Co, Inc, Вест-Пойнт, Пенсильвания.
- Хайнен Г. «Переносимость и безопасность пироксикама». Eur J Rheumatol Inflamm 8 (1987): 86-93
- Истон П.А., Коваль А. «Гипертоническая реакция на сулиндак». Can Med Assoc J 122 (1980): 1273-4
- Брукс С.Д., Линет О.И., Шелленберг Д., Тернер Л.Ф., Дефеш К.Л., Теох К.В., Джонсон Дж. Х., Ассенцо Дж. Р. “Клиническая безопасность флурбипрофена.”J Clin Pharmacol 30” (1990): 342-51
- Петерсон И., Нильссон Г., Ханссон Б.-Г., Хеднер Т. «Водная интоксикация, связанная с нестероидной противовоспалительной лекарственной терапией». Акта Мед Сканд 221 (1987): 221-3
- Бакли М.М., Брогден Р.Н. «Кеторолак. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств, а также терапевтического потенциала». Наркотики 39 (1990): 86-109
- «Информация о продукте. Толектин (толметин).”Макнил Фармасьютикал, Раритан, Нью-Джерси.
- «Информация о продукте. Bextra (валдекоксиб)». Pharmacia Corporation, Пипак, Нью-Джерси.
- «Информация о продукте. Relafen (набуметон)». SmithKline Beecham, Филадельфия, Пенсильвания.
- Агнхольт Дж., Андреасен Ф. «Влияние терапии ибупрофеном на водный и электролитный баланс». Акта Мед Сканд 212 (1982): 65-9
- “Информация о товаре.Лодин (этодолак). Лаборатория Wyeth-Ayerst, Филадельфия, Пенсильвания.
- «Информация о продукте. Целебрекс (целекоксиб)». Сирл, Чикаго, Иллинойс.
- Van Den Ouweland FA, Gribnau FW, Meyboom RH «Застойная сердечная недостаточность из-за приема нестероидных противовоспалительных препаратов у пожилых людей». Возраст Старение 17 (1988): 8-16
- Вилкенс Р.Ф. «Мировой опыт клинической безопасности диклофенака». Semin Arthritis Rheum 2 Suppl 1 (1985): 105-10
- “Информация о товаре.Клинорил (сулиндак). “Merck & Co, Inc.”, Вест-Пойнт, Пенсильвания.
- «Информация о продукте. Индоцин (индометацин)». Merck & Co, Inc, Вест-Пойнт, Пенсильвания.
НПВП – гипертония
НПВП, включая местные препараты, могут привести к возникновению новой гипертензии или ухудшению ранее существовавшей гипертензии, что может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых событий. Следует тщательно контролировать артериальное давление во время терапии НПВП и в течение всего курса терапии.
Диклофенак лекарственные взаимодействия
Существует 386 лекарственных взаимодействий с диклофенаком
Взаимодействие диклофенака при болезни
Существует 13 болезней, взаимодействующих с диклофенаком, в том числе:
Подробнее о диклофенаке
Сопутствующие лечебные руководства
Классификация лекарственного взаимодействия
Майор | Очень клинически значимо. Избегайте комбинаций; риск взаимодействия перевешивает пользу. |
---|---|
Умеренная | Умеренно клинически значимо. Обычно избегают комбинаций; используйте его только при особых обстоятельствах. |
Незначительное | Минимально клинически значимое. Минимизировать риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, предпринять шаги, чтобы избежать риска взаимодействия и / или разработать план мониторинга. |
Неизвестно | Информация о взаимодействии отсутствует. |
Дополнительная информация
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.
Заявление об отказе от ответственности
взаимодействий диклофенака – Средство проверки взаимодействий с Drugs.com
Всего известно 386 лекарств, взаимодействующих с диклофенак классифицируются как 69 основных, 299 умеренных и 18 второстепенных.
Взаимодействует ли диклофенак с другими моими препаратами?
Введите другие лекарства, чтобы просмотреть подробный отчет.
Наиболее часто проверяемые взаимодействия
Просмотр отчетов о взаимодействии диклофенака и перечисленных ниже лекарств.
- Майор
- Умеренная
- Незначительный
- Неизвестно
Диклофенак алкоголь взаимодействия с пищевыми продуктами
Диклофенак взаимодействует с пищей и алкоголем 3 раза
Взаимодействие диклофенака при болезни
Существует 13 болезней, взаимодействующих с диклофенаком, в том числе:
Подробнее о диклофенаке
Сопутствующие лечебные руководства
Классификация лекарственного взаимодействия
Майор | Очень клинически значимо. Избегайте комбинаций; риск взаимодействия перевешивает пользу. |
---|---|
Умеренная | Умеренно клинически значимо. Обычно избегают комбинаций; используйте его только при особых обстоятельствах. |
Незначительное | Минимально клинически значимое. Минимизировать риск; оценить риск и рассмотреть альтернативный препарат, предпринять шаги, чтобы избежать риска взаимодействия и / или разработать план мониторинга. |
Неизвестно | Информация о взаимодействии отсутствует. |
Дополнительная информация
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.
Заявление об отказе от ответственности
Безопасно ли употреблять алкоголь во время приема Зорволекса (диклофенака)?
Зорволекс (диклофенак) – лекарство, уменьшающее легкую или умеренную боль и воспаление, помогает справиться с симптомами остеоартрита, а также в других случаях кратковременной (острой) боли. Остеоартрит, наиболее распространенная форма артрита, возникает, когда хрящ – эластичная ткань, выстилающая ваши суставы, разрушается, что приводит к боли и отеку.
Подавляя активность специфических ферментов, связанных с ощущениями и кровообращением, Зорволекс, нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает как обезболивающее (обезболивающее), так и противовоспалительное действие.
Доступный только по рецепту, Zorvolex выпускается в форме капсул и, как и другие препараты этого класса, может взаимодействовать с другими веществами, которые вы принимаете, включая алкоголь. Если вам прописали это лекарство, их смешивание может повредить желудок и тонкий кишечник, что приведет к желудочно-кишечному кровотечению.
Вот почему врачи советуют воздерживаться от пива, вина или других алкогольных напитков во время приема Зорволекса, среди других НПВП, таких как Мотрин и Адвил (ибупрофен).
Почему алкоголь так проблематичен при смешивании с этим лекарством? Что происходит при желудочно-кишечном кровотечении? Давайте подробнее рассмотрим взаимосвязь между Зорволексом и алкоголем.
Смешивание алкоголя и лекарств
Прежде чем исследовать, как употребление алкоголя во время приема Зорволекса влияет на организм, стоит посмотреть, как вино, пиво или другие алкогольные напитки могут повлиять на метаболизм наркотиков в целом. Некоторые препараты не взаимодействуют друг с другом, другие – безусловно, взаимодействуют, и это касается как рецептурных, так и отпускаемых без рецепта лекарств, а также некоторых растительных продуктов или добавок.
Что может произойти, если наркотики и алкоголь плохо взаимодействуют? Вот краткое описание наиболее распространенных проблем:
- Повышенная интоксикация : Некоторые лекарства усиливают головокружение, сонливость, нарушение двигательной функции и сонливость, связанные с алкогольным опьянением.
- Пониженная толерантность : Способность организма расщеплять алкоголь может стать ограниченной, что увеличивает риск передозировки.
- Проблемы с желудочно-кишечным трактом : Употребление алкоголя во время приема некоторых лекарств, включая большинство НПВП, может вызвать эрозию слизистой оболочки кишечника, что приведет к целому ряду последствий для здоровья.
- Повреждение желудка : Сочетание некоторых лекарств с алкоголем также может повредить слизистую оболочку желудка, что приведет к образованию язв или дыр.
- Сердечно-сосудистые заболевания : Проблемы с сердцем, такие как учащенное или нерегулярное сердцебиение, внезапные колебания артериального давления, инсульты, сгустки крови и сердечные приступы, могут возникать из-за некоторых взаимодействий.
- Повреждение печени : Поскольку печень играет решающую роль в расщеплении алкоголя и лекарств, одновременное употребление может повредить этот орган.Это может привести к желтухе (пожелтению кожи и глаз), быстрой потере веса, усталости и другим симптомам.
- Когнитивные проблемы : Спутанность сознания и проблемы с памятью относятся к числу когнитивных проблем, которые может вызвать смешивание алкоголя и лекарств.
Спросите у фармацевта или врача, безопасно ли употреблять алкоголь вместе с лекарствами, которые вы принимаете. Если прямо не указано, что это нормально, вы можете держаться подальше.
Зорволекс и спирт
Взаимодействие между алкоголем и зорволексом, среди других НПВП, может быть опасным, поэтому настоятельно рекомендуется избегать употребления алкоголя во время приема этого лекарства.Комбинированный эффект этих веществ значительно увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения, ведущего к язве желудка.
Почему так случилось? По сути, НПВП подавляют выработку простагландина, липида, связанного с воспалительными реакциями и регулирующего кровоток. Хотя это действительно уменьшает отек – одна из целей лечения, – это также может вызвать ослабление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, что приводит к образованию язв в желудке и / или кишечнике.
Добавление алкоголя в эту смесь увеличивает вероятность этого, и риск резко возрастает, если пациенты много пьют во время курса лечения.Как и в случае с любым прописанным лекарством, лучше поговорить с врачом о любых веществах, других лекарствах или травяных добавках, которые вы принимаете.
Риск желудочно-кишечного кровотечения
Что происходит, когда вы испытываете желудочно-кишечное кровотечение? Симптомы различаются в зависимости от тяжести и расположения язвы в тракте. Если вы испытываете какое-либо из следующего, обязательно прекратите прием Зорволекса и немедленно обратитесь к врачу:
- Красная рвота
- Рвота, похожая на кофейную гущу
- Дымчатый или очень темный стул
- Темная кровь примешана к стулу
- Стул, залитый ярко-красной кровью
- Боль в верхней части живота
Обязательно проверьте информацию о рецепте или спросите своего фармацевта о любых других проблемных симптомах.Взаимодействие с другими людьми
Когда звонить врачу
Позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо симптомы желудочно-кишечного кровотечения. Тяжелые случаи желудочно-кишечного кровотечения могут привести к летальному исходу, поэтому внимательно следите за своим самочувствием.
В общем, обратитесь за неотложной помощью и прекратите прием Зорволекса, если у вас возникли:
- Отек конечностей, живота, глаз, лица, языка, губ и / или горла
- Проблемы с дыханием
- Гриппоподобные симптомы
- Тошнота и / или рвота
- Желтуха (пожелтение глаз или кожи)
- Крапивница и / или сыпь
- Учащенное сердцебиение
Слово Verywell
Хотя НПВП, такие как Зорволекс, могут эффективно справляться с остеоартритом и другими видами острой боли и отека, они могут сделать это только при правильном и осторожном приеме.Чтобы избежать риска побочных эффектов, общее руководство, когда дело доходит до этого класса лекарств, заключается в том, что врачи назначают минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого промежутка времени.
Хотя они стремятся свести к минимуму присутствие Zorvolex в вашем теле, риск желудочно-кишечного кровотечения всегда присутствует, если вы решите выпить. Независимо от того, какое лекарство вам прописали, всегда стоит быть осторожным; убедитесь, что это безопасно, прежде чем выпить.
Инъекция гентамицина: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка
См. Также раздел «Предупреждение».
Возможны тошнота, рвота, расстройство желудка или потеря аппетита. Боль / раздражение / покраснение в месте инъекции может возникать редко. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.
Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо серьезные побочные эффекты, в том числе: онемение / покалывание, мышечные подергивания или слабость, судороги.
Этот препарат в редких случаях может вызывать тяжелые кишечные заболевания (диарею, связанную с Clostridium difficile) из-за резистентных бактерий. Это состояние может возникнуть во время лечения или через несколько недель или месяцев после прекращения лечения. Не принимайте лекарства от диареи или опиоиды, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов, потому что эти продукты могут ухудшить их состояние. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас появятся: стойкая диарея, боль / спазмы в животе или животе, кровь / слизь в стуле.
Использование этого лекарства в течение длительных или повторяющихся периодов может привести к молочнице полости рта или новой инфекции дрожжей. Обратитесь к врачу, если вы заметили белые пятна во рту, изменение выделений из влагалища или другие новые симптомы.
Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили любой из следующих симптомов серьезной аллергической реакции: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.
Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.
В США –
Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.
В Канаде – Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.
Смешивать или не смешивать – совместимость растворов парентеральных препаратов
Проблемы несовместимости более вероятны, когда небольшие концентрированные объемы смешиваются в шприце, а не в большом объеме инфузионного пакета.Это происходит из-за более высоких общих концентраций лекарств и потенциально более значительных изменений pH в более концентрированном растворе. Отсутствие каких-либо видимых изменений в растворе при смешивании не исключает автоматически разложения одного или обоих компонентов.
Лекарства, выпадающие в осадок при разбавлении.
Осаждение лекарственного средства из его концентрированного раствора для инъекций, когда он разбавлен водой или физиологическим раствором, противоречит интуиции. Однако небольшое количество инъекционных растворов составляется в неводных растворителях, чтобы позволить растворение плохо растворимого в воде вещества в небольшом объеме.В этих составах разбавление неводного носителя для инъекций водой или физиологическим раствором может привести к осаждению лекарственного средства.
Проблема часто наблюдается при разведении диазепама для инъекций. Диазепам очень плохо растворим в воде, поэтому его формулируют в виде раствора для инъекций в носителе, содержащем 50% пропиленгликоля и 10% этанола. Сначала разбавление вызывает легкую мутность, которая исчезает при смешивании, но разбавление более чем в четыре раза дает непрозрачный белый осадок, который не становится прозрачным до значительного дальнейшего разбавления.
Другие препараты, которые демонстрируют проблемы с растворимостью и которые входят в состав носителей для инъекций, отличных от простых водных растворов, включают дигоксин, клоназепам, фенитоин, амиодарон и фитоменадион. В некоторых случаях производитель рекомендует вводить неразбавленный препарат. В других случаях необходимо следить за тем, чтобы при разбавлении раствора для инъекций разбавление было достаточным для обеспечения постоянной растворимости в течение всего периода инфузии.
Осаждение лекарств из-за изменения pH при смешивании
Растворимость в воде любого лекарства повышается за счет ионизации молекулы.Для молекулы лекарственного средства, которая действует как акцептор протонов (основание Лоури-Бренстеда), ионизация достигается путем приготовления в растворе с низким pH, обычно в виде гидрохлорида или гидросульфатной соли (например, гидрохлорида амиодарона или тартрата адреналиновой кислоты). И наоборот, для молекулы лекарственного средства, которая может потерять протон или ион водорода (кислота Лоури-Бренстеда – обычно слабая органическая кислота), ионизация достигается путем приготовления препарата в растворе с высоким pH, обычно в виде натриевой или калиевой соли (например, бензилпенициллин натрия).Любое изменение pH в сторону другого конца шкалы pH снизит пропорцию ионизированного и неионизированного лекарственного средства в растворе и, следовательно, уменьшит растворимость лекарства в воде.
Наиболее ярким примером снижения растворимости, связанного с pH, является раствор фенитоина натрия для инъекций. В состав препарата входят неводные солюбилизирующие вещества, и раствор доводят до pH 12. Разбавление инъекционного фенитоина путем добавления его в инфузионный мешок снижает его pH и, следовательно, снижает его растворимость, что приводит к осаждению лекарства.5% раствор глюкозы для инфузий, имеющий pH 4,3-4,5, почти мгновенно осаждает фенитоин. Действительно, инъекция фенитоина настолько несовместима, что ее обычно не следует смешивать с любым другим раствором.
Ионные реакции с образованием нерастворимых веществ
Соли одновалентных катионов, таких как натрий и калий, обычно более растворимы, чем соли двухвалентных катионов, таких как кальций и магний. При смешивании растворов, содержащих ионы кальция или магния, существует значительный риск образования нерастворимой соли кальция или магния.Смешивание 50% сульфата магния и 10% хлорида кальция приводит к осаждению нерастворимого сульфата кальция. Также следует избегать смешивания лекарственных солей кальция и, в меньшей степени, магния с фосфатами, карбонатами, бикарбонатами, тартратами или сульфатами. Недавно было выпущено предупреждение о смешивании кальцийсодержащих растворов, включая раствор Хартмана, с цефтриаксоном, вызывающим образование нерастворимой кальциевой соли цефтриаксона. 1
Денатурация биологических молекул
Биологические вещества, включая продукты крови и инсулин, склонны к денатурации при изменении pH и осмоляльности.Хотя опубликованные данные о совместимости существуют для инсулинов и некоторых продуктов крови, самые последние продаваемые биологические препараты, такие как инфликсимаб, интерфероны и рекомбинантные факторы свертывания крови, не имеют таких данных, и смешивание с другими лекарствами не рекомендуется.
Выделение газа
Добавление кислого раствора лекарственного средства к раствору, содержащему карбонат или бикарбонат, может привести к образованию газообразного диоксида углерода. Однако выделение газа – нормальная часть восстановления некоторых лекарств, особенно цефтазидима.
ИНЪЕКЦИОННАЯ КОМБИНАЦИЯ ДИКЛОФЕНАКА НАТРИЯ И ТИОКОЛХИКОЗИДА
ИНЪЕКЦИОННАЯ КОМБИНАЦИЯ ДИКЛОФЕНАКА НАТРИЯ ИТИОКОЛХИКОЗИДА
ОБЛАСТЬ ТЕХНИКИ
Настоящее изобретение относится к фармацевтическим растворам для парентерального введения путем инъекций, которые включают диклофенак натрия и тиоколхикозид. Растворы для инъекций по настоящему изобретению можно вводить внутримышечно для лечения острой скелетно-мышечной боли.
Уровень техники
Диклофенак представляет собой нестероидный противовоспалительный активный фармацевтический ингредиент с доказанными противовоспалительными и обезболивающими свойствами.
Диклофенак плохо растворим в воде, поэтому для приготовления фармацевтических растворов используется натриевая соль, то есть диклофенак натрия (химическая формула I), которая обеспечивает лучшую растворимость в воде.
Химическая формула I
Тиоколхикозид (химическая формула II) представляет собой полусинтетическое сульфатное производное колхикозида и проявляет фармакологическую активность миорелаксанта.Миорелаксанты представляют собой одно из многих методов лечения, которые в настоящее время используются для лечения недифференцированной боли в спине. Тиоколхикозид показан для лечения болезненного мышечного спазма в различных случаях. Он широко прописан во многих государствах-членах Европейского Союза, а преимущества лекарственных средств, содержащих тиоколхикозиды, уже признаны в клинической практике. Помимо расслабления, он также обладает противовоспалительным, обезболивающим действием, что помогает облегчить болезненные мышечные спазмы.
Химическая формула II
Инъекционный препарат диклофенака натрия, а также инъекционный препарат тиоколхикозида в качестве монотерапии обладают терапевтическим преимуществом почти мгновенной биодоступности и очень быстрого облегчения состояния пациента по сравнению с пероральным введением.
Инъекционные препараты натрия диклофенака коммерчески доступны во многих странах.
Например, инъекционные растворы Voltarol ® и Voltaren ® в ампулах продаются в Великобритании и Греции, соответственно, компанией Novartis Pharmaceuticals. Эти продукты содержат 75 мг диклофенака натрия на 3 мл раствора. Маннит, метабисульфит натрия, бензиловый спирт, пропиленгликоль, гидроксид натрия и вода для инъекций также включены в качестве вспомогательных веществ.Фармацевтические растворы тиоколхикозидов для инъекций также коммерчески доступны во многих странах.
Примером коммерчески доступного продукта является раствор Muscoril ® для инъекций, который продается в Греции компанией Sanofi Aventis. Мускорил ® содержит 4 мг тиоколхикозида на 2 мл раствора. Он также содержит хлорид натрия и воду для инъекций в качестве вспомогательных веществ.
Хотя нет опубликованных данных о населении Греции, комбинированное внутримышечное введение диклофенака натрия и тиоколхикозида для лечения боли в спине, по-видимому, является широко распространенной практикой в первичной медико-санитарной помощи с очень хорошими результатами в плане быстрого и эффективного обезболивания.
Учитывая, что не существует комбинированной лекарственной формы диклофенака натрия и тиоколхикозида, пациенту следует сделать две последовательные внутримышечные инъекции или медицинский работник смешает два препарата в шприце, а затем введет его пациенту внутримышечно, что может вызвать неизвестные эффекты. поскольку совместимость и стабильность комбинированного раствора неизвестны.
Первая практика вызывает дополнительный дискомфорт у пациента и увеличивает риск осложнений, возникающих в результате двух последовательных внутримышечных инъекций, требует от медицинского / сестринского персонала больше времени, чтобы проводить с пациентом, и используются больше расходных материалов, что приводит к увеличению затрат и нагрузка на окружающую среду.
Последняя практика смешивания двух растворов с неизвестной совместимостью и стабильностью дополнительно связана с риском инфекций, поскольку процедура является не асептической, а также вызывает дискомфорт пациента из-за увеличенной болюсной внутримышечной дозы раствора (5 мл).
Таким образом, принимая во внимание вышеупомянутые опасения относительно медицинской практики комбинированного применения монотерапии диклофенаком натрия и тиоколхикозидами, разработка стабильного, готового к применению фармацевтического раствора для инъекций комбинации диклофенака натрия и тиоколхикозида является необходимой. определенно существующая потребность.
Уровень техники показывает, что диклофенак натрия представляет собой вещество, которое относительно нестабильно в растворе, и поэтому жидкие препараты указанного вещества требуют присутствия стабилизирующего агента.
Тиоколхикозид также вызывает проблемы со стабильностью в растворе. Химическая и физическая совместимость тиоколхикозида с другими инъекционными препаратами, часто связанными с ним, включая противовоспалительные средства, описана в Farmaco, 2002, 57 (1), 925-930.
Следовательно, разработка стабильных растворов для инъекций комбинации диклофенака натрия и тиоколхикозида является сложной задачей, поскольку оба активных ингредиента имеют проблемы со стабильностью.
WO-A-2014/064030 описывает фармацевтическую композицию в форме водного раствора для инъекций, содержащего диклофенак натрия и тиоколхикозид в качестве активных ингредиентов и бутилированный гидроксианизол в качестве стабилизатора.
Бутилированный гидроксианизол используется в фармацевтической промышленности как антиоксидант, обладающий также антимикробными свойствами.
Однако существует спор о безопасности бутилированного гидроксианизола. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) Соединенных Штатов Америки (США) классифицирует этот фармацевтический наполнитель как GRAS – в целом признанный безопасным, что означает, что он обычно считается безопасным для предполагаемого использования в определенных количествах. Однако последующий обзор, проведенный независимой комиссией, хотя и подтвердил общую безопасность бутилированного гидроксианизола, пришел к выводу, что «существуют неопределенности, требующие дальнейших исследований.”[FDA / SCOGS-Report Number: 55 * / ID Code: 25013-16-5]
Другие организации здравоохранения также выразили озабоченность по поводу безопасности бутилированного гидроксианизола. Например, Национальная программа токсикологии в США имеет на основании исследований на животных пришел к выводу, что бутилированный гидроксианизол «разумно считается канцерогеном для людей». [NTP / Report on Carcinogenens, Четырнадцатое издание]
Таким образом, научный центр ссылается на бутилированный гидроксианизол в Соединенных Штатах Америки. для общественных интересов, а также со стороны групп потребителей в качестве добавки, которую “следует избегать”.
Таким образом, технически более сложной задачей при разработке стабильных инъекционных растворов комбинации диклофенака натрия и тиоколхикозида является разработка таких растворов с использованием вспомогательных веществ с минимальной токсической активностью при минимально достижимых концентрациях без ущерба для физико-химической стабильности соответствующих составов.
Настоящее изобретение направлено на решение вышеуказанных проблем, известных в уровне техники, путем описания готового к использованию комбинированного раствора для инъекций диклофенака натрия и тиоколхикозида, который демонстрирует как можно меньшую химическую модификацию активных ингредиентов и более низкий процент известных и неизвестные примеси при приготовлении и хранении, в том числе вспомогательные вещества с минимальным токсическим действием.
СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение обеспечивает фармацевтический раствор для инъекций, содержащий диклофенак натрия и тиоколхикозид в качестве активных ингредиентов. Преимущественно настоящее изобретение обеспечивает фармацевтический раствор для инъекций, содержащий диклофенак натрия и тиоколхикозид, который проявляет превосходную физико-химическую стабильность.
Фармацевтический раствор для инъекций согласно изобретению включает диклофенак натрия, тиоколхикозид и жидкий носитель, содержащий пропиленгликоль, бензиловый спирт и полидентатный лиганд.
Раствор для инъекций диклофенака натрия и тиоколхикозида по настоящему изобретению может также необязательно содержать дополнительные наполнители, обычно используемые при приготовлении парентеральных фармацевтических композиций, такие как сорастворители, вещества, которые делают раствор изотоническим по отношению к крови, и агенты, регулирующие pH.
Раствор диклофенака натрия и тиоколхикозида для инъекций согласно изобретению демонстрирует превосходную физико-химическую стабильность, в то же время позволяя использовать вспомогательные вещества с минимальной токсической активностью при минимально достижимых концентрациях без ущерба для стабильности соответствующих составов.
Раствор для инъекций диклофенака натрия и тиоколхицида натрия по настоящему изобретению эффективно решает проблемы дозирования и введения отдельных активных ингредиентов, помогая упростить схему и улучшить общее согласие пациента.
Раствор диклофенака натрия и тиоколхикозида для инъекций по настоящему изобретению можно вводить внутримышечно для лечения острой скелетно-мышечной боли в качестве начальной краткосрочной терапии или после неэффективности лечения per os.
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ Настоящее изобретение относится к новой физико-химически стабильной комбинации диклофенака натрия и тиоколхикозида.
Настоящее изобретение обеспечивает фармацевтический раствор для инъекций, содержащий диклофенак натрия и тиоколхикозид в качестве активных ингредиентов в комбинации с фармацевтически приемлемым жидким носителем.
Согласно общим главам Европейской фармакопеи, препараты для парентеральных инъекций представляют собой стерильные препараты, содержащие один или несколько активных ингредиентов, предназначенных для введения в организм путем инъекции.
Составы для парентерального введения могут потребовать использования вспомогательных веществ, например, чтобы сделать состав изотоническим по отношению к крови, для регулирования pH, для увеличения растворимости или предотвращения химической модификации активных ингредиентов.
Вспомогательные вещества – это вещества, не обладающие фармацевтической активностью, которые добавляют в фармацевтические препараты для улучшения их характеристик (окрашивание, прикосновение, запах, внешний вид, вкус) или для улучшения абсорбции, распределения, растворения, стабильности и активности активного вещества. ингредиенты.
Добавление вспомогательных веществ к растворам для инъекций должно быть сведено к минимуму. Если используются вспомогательные вещества, они не должны отрицательно влиять на стабильность, биодоступность, безопасность и эффективность активных ингредиентов или вызывать токсичность или чрезмерное местное раздражение. Также не должно быть несовместимости между какими-либо компонентами раствора для инъекций.
Неожиданно было обнаружено, что комбинация пропиленгликоля, бензилового спирта и полидентатного соединения в качестве наполнителей в определенных диапазонах концентраций с одновременным регулированием pH в диапазоне 7.0-8,5 приводит к стабильным композициям комбинации диклофенака натрия и тиоколхикозида. Важно, что в такие композиции не требуется включать дополнительные наполнители, такие как этанол, полиэтиленгликоль, этиллактат, сорбит, токоферол, метабисульфит натрия, эфир пропилфумаровой кислоты, бутилированный гидроксианизол и бутилированный гидрокситолуол, что может вызвать дополнительные проблемы безопасности и токсичности. .
Фармацевтический раствор для инъекций по настоящему изобретению включает диклофенак натрия и тиоколхикозид в качестве активных ингредиентов, от 100 до 300 мг / мл пропиленгликоля, от 10 до 50 мг / мл бензилового спирта, 0.От 05 мг / мл до 2 мг / мл полидентатного лиганда и вода для инъекций, при этом pH раствора составляет от 6,5 до 8,5.
Предпочтительно концентрация пропиленгликоля в растворе по настоящему изобретению составляет от 150 мг / мл до 250 мг / мл.
Предпочтительно концентрация бензилового спирта в растворе по настоящему изобретению составляет от 20 мг / мл до 40 мг / мл.
Предпочтительно концентрация полидентатного лиганда в растворе по настоящему изобретению составляет 0.От 1 мг / мл до 0,5 мг / мл.
Предпочтительно pH раствора по настоящему изобретению составляет от 7,3 до 8,1.
Предпочтительно полидентатный лиганд выбран из эдетата (этилендиаминтетрауксусной кислоты), глутамата, гистидина или малата. Более предпочтительно полидентатный лиганд представляет собой динатрий эдетат. Эдетат динатрия является наиболее известным и наиболее типичным представителем ряда соединений, которые обычно называются аминополикарбоновыми кислотами и характеризуются чрезвычайно высокой способностью к образованию комплексов с большинством металлов.Важно, чтобы динатрий эдетат считался безопасным вспомогательным веществом, неканцерогенным и, как правило, нетоксичным при использовании в количествах, одобренных международными фармацевтическими организациями. Раствор для инъекций диклофенака натрия и тиоколхикозида по изобретению может также необязательно содержать дополнительные эксципиенты, обычно используемые при приготовлении парентеральных фармацевтических композиций, такие как сорастворители, вещества, которые делают раствор изотоническим с кровью, и буферные агенты pH.
Сорастворители, которые можно использовать в настоящем изобретении, включают, но не ограничиваются ими, глицерин, глюкозу, этилкарбонат, диоксоланы и любые их комбинации.
Вещества, делающие раствор изотоническим с кровью, могут включать, помимо прочего, лактозу, маннит, декстрозу, хлорид натрия и сульфат натрия.
Агенты, регулирующие pH, могут включать, помимо прочего, цитратные буферы, глутаматные буферы, лактатные буферы, карбонатные буферы, бикарбонатные буферы, глюконатные буферы, буфер трис (гидроксиметил) аминометана (TRIS), буфер уксусной кислоты, фосфатные буферы. аминокислоты, такие как аргинин, аланин, гистидин, глицин, лизин и соответствующие соли или их смеси.
По сравнению с растворами для инъекций, описанными в предшествующем уровне техники, предотвращается использование вспомогательных веществ, которые при попадании в организм в относительно больших количествах могут вызвать проблемы безопасности и безопасности пациента.
В предпочтительном варианте осуществления изобретения фармацевтический раствор для инъекций по настоящему изобретению не содержит этанола, полиэтиленгликоля, этиллактата, сорбита, токоферола, метабисульфита натрия, сложного эфира пропилгалловой кислоты, бутилированного гидрокситолуола и бутилированного гидроксианизола.
В более предпочтительном варианте осуществления фармацевтический раствор для инъекций не содержит этанола, полиэтиленгликоля, этиллактата и бутилированного гидроксианизола. Фармацевтический раствор для инъекций по настоящему изобретению демонстрирует превосходную стабильность и увеличенный срок хранения. В частности, он остается физико-химически стабильным при хранении не менее трех месяцев при температуре 40 ° C и относительной влажности 75%.
Фармацевтический раствор для инъекций по настоящему изобретению остается физико-химически стабильным при хранении в течение по меньшей мере двух недель в холодильнике, т.е.е. при температуре от 2 до 8 ° C, без осаждения действующих веществ. Это дает возможность краткосрочного хранения продукта при температуре от 2 до 8 0 ° C, что важно для микробиологической защиты, после вскрытия ампулы, если не вводить немедленно.
Настоящее изобретение обеспечивает новый фармацевтический раствор для инъекций, который предназначен для замены при лечении острых болезненных скелетно-мышечных синдромов, таких как боль в спине, парентеральное введение соответствующих инъекционных монотерапевтических препаратов, т.е.д .. нестероидные противовоспалительные препараты диклофенак натрия и миорелаксант тиоколхикозид.
Раствор для инъекций диклофенака натрия и тиоколхикозида по настоящему изобретению эффективно решает проблемы, связанные с дозированием и практикой одновременного дозирования отдельных активных ингредиентов, способствуя упрощению схемы и улучшению общей комплаентности пациента. .
Раствор для инъекций по настоящему изобретению можно вводить внутримышечно для лечения острой скелетно-мышечной боли в качестве начальной краткосрочной терапии или после неудачного лечения per os.Таким образом, настоящее изобретение также обеспечивает инъекционный фармацевтический раствор для применения при лечении острой скелетно-мышечной боли путем внутримышечного введения.
Настоящее изобретение также обеспечивает простой и эффективный способ приготовления комбинированного раствора диклофенака натрия и тиоколхикозида. Производители оценят простоту и экономичность производственного процесса, а врачи и потребители оценят стабильный раствор для инъекций, дозировку которого легко корректировать в соответствии с потребностями пациента.
Восприимчивость предлагаемого продукта к термическим нагрузкам при стерилизации жидкостью, даже при применении более мягких температур стерилизации, дает основание для использования стерильной фильтрации как наиболее эффективного средства достижения стерильности без отрицательного влияния на качество раствора.
Композиции по настоящему изобретению могут быть приготовлены, например, с использованием следующей процедуры:
Вода для инъекций добавляется в мастер-контейнер.Указанное количество пропиленгликоля добавляют при перемешивании до полного растворения. Затем в основную емкость добавляют бензиловый спирт при перемешивании до полного растворения. Диклофенак натрия также добавляют к раствору, полученному на предыдущем этапе, при постоянном перемешивании. Во вспомогательную емкость добавляют воду для инъекций вместе с полидентатным лигандом при перемешивании до полного растворения. Указанное количество тиоколхикозида добавляют во вспомогательную емкость и перемешивают до полного растворения.Премикс на этой стадии переносят в основную емкость при непрерывном перемешивании. PH раствора доводят до pH 6,5-8,5 раствором гидроксида натрия (1 н.). Наконец, объем доводится водой для инъекций.
Конечный раствор фильтруют через удерживающий микробиологический фильтр с размером пор 0,22 мкм и заполняют в асептических условиях стеклянные ампулы определенного типа I объемом от 2 до 8 мл.
ПРИМЕРЫ ПРИМЕР 1
Следующий пример показывает влияние предлагаемого носителя согласно изобретению на физико-химическую стабильность диклофенака натрия и тиоколхикозида.Композиции были приготовлены по следующей методике: в основной контейнер добавляли воду для инъекций. Указанное количество пропиленгликоля добавляли при перемешивании до полного растворения. Затем в основную емкость при перемешивании добавляли бензиловый спирт до полного растворения. Диклофенак натрия также добавляли к раствору, полученному на предыдущей стадии, при непрерывном перемешивании. Во вспомогательный контейнер добавляли воду для инъекций вместе с динатрий эдетатом при перемешивании до полного растворения.Указанное количество тиоколхикозида добавляли во вспомогательную емкость и перемешивали до полного растворения. Премикс на этой стадии переносили в основную емкость при непрерывном перемешивании. PH раствора доводили с помощью раствора гидроксида натрия (1 н.) До pH от 7,6 до 7,8. Наконец, объем доводили водой для инъекций. Конечный раствор фильтровали через удерживающий микробиологический фильтр с размером пор 0,22 мкм.
Стабильность следующих композиций изучали при температуре 40 ° C и относительной влажности 75% в течение трех месяцев и при температуре холодильника в течение двух недель.
Анализ активных веществ до и после хранения был выполнен с использованием подходящих проверенных аналитических методов жидкостной хроматографии.
Таблица 1
RH .: Относительная влажность
Согласно данным таблицы 1, композиции A, B и C, которые не являются частью изобретения, показали осаждение и / или химическое разложение активных веществ.
С другой стороны, композиция I, которая принадлежит настоящему изобретению, представляет собой стабильный препарат без осаждения твердых веществ и / или химического разложения активных веществ в обоих условиях хранения, которые были изучены.
ПРИМЕР 2
В этом примере показана предпочтительная композиция согласно настоящему изобретению.
Композиции были приготовлены по следующей методике: в основной контейнер добавляли воду для инъекций. Указанное количество пропиленгликоля добавляли при перемешивании до полного растворения. Затем в основную емкость при перемешивании добавляли бензиловый спирт до полного растворения. Диклофенак натрия также добавляли к раствору, полученному на предыдущей стадии, при непрерывном перемешивании.Во вспомогательный контейнер добавляли воду для инъекций вместе с динатрий эдетатом при перемешивании до полного растворения. Указанное количество тиоколхикозида добавляли во вспомогательную емкость и перемешивали до полного растворения. Премикс на этой стадии переносили в основную емкость при непрерывном перемешивании. PH раствора доводили с помощью раствора гидроксида натрия (1 н.) До pH от 7,6 до 7,8. Наконец, объем доводили водой для инъекций. Конечный раствор фильтровали через фильтр 0.Улавливающий микробиологический фильтр с размером пор 22 мкм.
Стабильность следующих композиций изучали при температуре 30 ° C и относительной влажности 75% в течение трех месяцев и при температуре холодильника в течение двух недель.
Анализ профиля активных веществ и их примесей до и после хранения был выполнен с использованием подходящих проверенных аналитических методов жидкостной хроматографии.
Таблица 2
RRT: Относительное время удерживания RH: Относительная влажность LOQ: Предел количественного определения
Диклофенак (офтальмологический) – wikidoc
Главный редактор: C.Майкл Гибсон, M.S., M.D. [1]; Заместитель главного редактора: Турки Алкатери, доктор медицины [2]
WikiDoc НЕ ДАЕТ ГАРАНТИЙ ДЕЙСТВИЯ. WikiDoc не является профессиональным поставщиком медицинских услуг и не может заменить лицензированного поставщика медицинских услуг. WikiDoc задуман как образовательный инструмент, а не как инструмент для какой-либо формы оказания медицинской помощи. Образовательный контент на страницах WikiDoc, посвященных лекарствам, основан на вкладыше FDA, содержании Национальной медицинской библиотеки и практических рекомендациях / консенсусных заявлениях.WikiDoc не поощряет использование каких-либо лекарств или устройств, которые не соответствуют их маркировке. Пожалуйста, прочтите наш полный отказ от ответственности здесь.
Обзор
Диклофенак (офтальмологический) – нестероидный противовоспалительный препарат, одобренный FDA для лечения послеоперационного воспаления у пациентов, перенесших удаление катаракты. Общие побочные реакции включают жжение в глазах, кератит, слезотечение и слезотечение.
Показания для взрослых и дозировка
Показания и дозировка, маркированные FDA (для взрослых)
Показания
- Офтальмологический раствор диклофенака натрия, 0.1% показан для лечения послеоперационного воспаления у пациентов, перенесших удаление катаракты.
Дозировка
- Одну каплю 0,1% раствора диклофенака натрия следует наносить на пораженный глаз четыре раза в день, начиная с 24 часов после операции по удалению катаракты и продолжая в течение первых 2 недель послеоперационного периода.
Использование и дозировка не по назначению (для взрослых)
Использование, поддерживаемое директивами
- Имеется ограниченная информация относительно использования , не рекомендованного в соответствии с рекомендациями, диклофенака (офтальмологическое средство) у взрослых пациентов.
Использование без поддержки рекомендаций
- Имеется ограниченная информация относительно Использование не по назначению и без поддержки рекомендаций диклофенака (офтальмологическое средство) у взрослых пациентов.
Показания и дозировка для детей
Показания и дозировка, маркированные FDA (педиатрические)
- Безопасность и эффективность в педиатрических больных не установлены.
Использование и дозировка не по назначению (педиатрия)
Использование, поддерживаемое директивами
- Имеется ограниченная информация относительно использования , не рекомендованного в соответствии с рекомендациями, диклофенака (офтальмологический) у педиатрических пациентов.
Использование без поддержки рекомендаций
- Имеется ограниченная информация относительно использования не по назначению и без поддержки рекомендаций диклофенака (офтальмологический) у педиатрических пациентов.
Противопоказания
- Диклофенак натрия офтальмологический раствор 0,1% противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому компоненту лекарства.
Предупреждения
- При использовании некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов существует вероятность увеличения времени кровотечения из-за вмешательства в агрегацию тромбоцитов.Поступали сообщения о том, что применяемые в глаза нестероидные противовоспалительные препараты могут вызывать усиленное кровотечение тканей глаза (включая гифемы) в сочетании с операциями на глазах.
Точность
Общие
- Рекомендуется, чтобы 0,1% раствор диклофенака натрия офтальмологический, как и другие НПВП, использовался с осторожностью у хирургических пациентов с известной тенденцией к кровотечениям или получающих другие лекарства, которые могут продлить время кровотечения.
- Офтальмологический раствор диклофенака натрия, 0.1% может замедлить или задержать заживление.
- Результаты клинических исследований показывают, что 0,1% раствор диклофенака натрия офтальмологический не оказывает значительного влияния на внутриглазное давление, однако повышение внутриглазного давления может произойти после операции по удалению катаракты.
Побочные реакции
Опыт клинических испытаний
окуляр
- Преходящее жжение и покалывание были зарегистрированы у 15% пациентов, получавших местный офтальмологический раствор диклофенака натрия, 0.1%. В исследованиях катаракты кератит возник у 28% пациентов, получавших офтальмологический раствор диклофенака натрия, 0,1%; однако в большинстве случаев кератит возник до начала медикаментозной терапии. Повышенное внутриглазное давление было зарегистрировано у 15% пациентов, получавших офтальмологический раствор диклофенака натрия, 0,1%. Приблизительно у 5% или менее пациентов наблюдались следующие побочные реакции: нарушение зрения, реакция передней камеры, нечеткое зрение, конъюнктивит, отложения роговицы, отек роговицы, поражения роговицы, помутнение роговицы, выделения, инъекции, ирит, раздражение, зуд и т. Д. глазная аллергия.
Системный
- Следующие побочные реакции наблюдались у 3% или менее пациентов: боль в животе, астения, озноб, головокружение, отек лица, лихорадка, головная боль, бессонница, тошнота, боль, ринит, вирусная инфекция и рвота.
Опыт постмаркетинга
- Имеется ограниченная информация об опыте постмаркетинга
Взаимодействие с наркотиками
- Имеется ограниченная информация о взаимодействиях с наркотиками
Использование в определенных группах населения
Беременность
Категория беременности (FDA): C
- Исследования репродукции, проведенные на мышах при пероральных дозах до 5000 раз (20 мг / кг / день) и на крысах и кроликах при пероральных дозах до 2500 раз (10 мг / кг / день) при местной дозе для человека не выявили никаких доказательств тератогенности из-за диклофенака натрия, несмотря на индукцию материнской токсичности и токсичности для плода.У крыс токсичные для матери дозы были связаны с дистоцией, удлинением срока беременности, снижением веса и роста плода и снижением выживаемости плода. Было показано, что диклофенак натрия проникает через плацентарный барьер у мышей и крыс.
- Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.
Нетератогенные эффекты
- Из-за известного воздействия лекарств, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока), применение офтальмологического раствора диклофенака натрия, 0.Следует избегать 1% на поздних сроках беременности.
Категория беременности (Австралия): Не существует руководства Австралийского комитета по оценке лекарственных средств (ADEC) по использованию диклофенака (офтальмологического средства) беременным женщинам.
Работа и доставка
Нет никакого руководства FDA по использованию диклофенака (офтальмологического) во время родов и родоразрешения.
Кормящие матери
Нет никаких рекомендаций FDA по использованию диклофенака (офтальмологическое средство) у кормящих женщин.
Использование в педиатрии
Нет никаких рекомендаций FDA по использованию диклофенака (офтальмологического) в педиатрических учреждениях.
Для гериатиков
Нет никаких рекомендаций FDA по использованию диклофенака (офтальмологического) в гериатрических учреждениях.
Пол
Нет никакого руководства FDA по использованию диклофенака (офтальмологического) в отношении определенных гендерных групп населения.
Гонка
Нет никакого руководства FDA по использованию диклофенака (офтальмологического) в отношении определенных расовых групп населения.
Почечная недостаточность
Нет руководства FDA по использованию диклофенака (офтальмологического) у пациентов с почечной недостаточностью.
Печеночная недостаточность
Нет никаких рекомендаций FDA по применению диклофенака (офтальмологического) у пациентов с печеночной недостаточностью.
Женщины репродуктивного потенциала и мужчины
Нет никаких рекомендаций FDA по использованию диклофенака (офтальмологическое средство) женщинам с репродуктивным потенциалом и мужчинам.
Пациенты с ослабленным иммунитетом
Не существует руководства FDA по применению диклофенака (офтальмологическое средство) пациентам с ослабленным иммунитетом.
Администрирование и мониторинг
Администрация
Мониторинг
- Имеется ограниченная информация о мониторинге лекарственных средств .
IV Совместимость
- Имеется ограниченная информация о совместимости IV .
Передозировка
- Передозировка обычно не вызывает острых проблем. При случайном проглатывании следует принять жидкости для разбавления лекарства.
Фармакология
Диклофенак (офтальмологический) | |
Систематическое (IUPAC) наименование | |
2- (2- (2,6-дихлорфениламино) фенил) уксусная кислота | |
Идентификаторы | |
Номер CAS | 15307-86-5 |
Код УВД | D11AX18 M01AB05 (ВОЗ), M02AA15 (ВОЗ), S01BC03 (ВОЗ) |
PubChem | 3033 |
Лекарственный банк | DB00586 |
Химические данные | |
Формула | Шаблон: OrganicBox atomTemplate: OrganicBox atomTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBox atomTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBox atomTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBox atomTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxTemplate: OrganicBoxШаблон: OrganicBox |
Мол.масса | 296,148 г / моль |
УЛЫБКИ | eMolecules и PubChem |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | ? |
Связывание с белками | Более 99% |
Метаболизм | печеночный, активных метаболитов нет |
Период полураспада | 1,2-2 ч (35% препарата попадает в энтерогепатическую рециркуляцию) |
Экскреция | 40% желчных путей 60% мочи |
Терапевтические рекомендации | |
Беременность кошки. | C (AU) C (1-й и 2-й триместры), D (3-й триместр) (США) |
Правовой статус | ? (AU) P (UK) Rx-only большинство препаратов / стран, в некоторых странах ограничены безрецептурные препараты, производство и ветеринарное использование запрещено в Индии, Непале и Пакистане в связи с неизбежным исчезновением местных стервятников. |
Маршруты | пероральный, ректальный, внутримышечный, внутривенный (почечные и желчные камни), местный |
Механизм действия
Конструкция
- Офтальмологический раствор диклофенака натрия, 0.1% – это стерильный нестероидный противовоспалительный продукт для местного применения в офтальмологии. Диклофенак натрия химически обозначается как 2 – [(2,6-дихлорфенил) амино] бензолуксусная кислота, мононатриевая соль, с эмпирической формулой C14h20Cl2NO2Na. Структурная формула диклофенака натрия:
Офтальмологический раствор диклофенака натрия, 0,1% доступен в виде стерильного раствора, который содержит 0,1% диклофенака натрия (1 мг / мл).
- Неактивные ингредиенты: POLYQUAD® polyquaternium-1, 0,05 мг / мл в качестве консерванта, токоферсолан, борная кислота, маннит, соляная кислота и / или гидроксид натрия (для доведения pH до 6,7) и очищенная вода. DM-00
- Диклофенак натрия представляет собой слегка гигроскопичный кристаллический порошок от бледно-желто-белого до светло-бежевого цвета. Он легко растворим в метаноле, умеренно растворим в воде, очень слабо растворим в ацетонитриле и нерастворим в хлороформе и 0,1 н. Соляной кислоте.Его молекулярная масса 318,14. Офтальмологический раствор диклофенака натрия, 0,1% представляет собой изоосмотический раствор с осмоляльностью около 300 мОсмоль / 1000 г.
Фармакодинамика
- Диклофенак натрия – одна из серии фенилуксусных кислот, которые продемонстрировали противовоспалительные и обезболивающие свойства в фармакологических исследованиях. Считается, что он ингибирует фермент циклооксигеназу, который играет важную роль в биосинтезе простагландинов.
Фармакокинетика
- Результаты исследования биодоступности другого препарата офтальмологического раствора диклофенака натрия показали, что уровни диклофенака в плазме после закапывания в глаза двух капель офтальмологического раствора диклофенака натрия, 0.1% для каждого глаза были ниже предела количественного определения (10 нг / мл) в течение 4-часового периода. Это исследование предполагает, что при приеме 0,1% офтальмологического раствора диклофенака натрия системная абсорбция ограничена, если таковая имеется.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
- Долгосрочные исследования канцерогенности на крысах, получавших пероральный диклофенак натрия в дозе до 2 мг / кг / день (приблизительно пероральная доза для человека), не выявили значительного увеличения заболеваемости опухолями.Было небольшое увеличение доброкачественных фиброаденом молочной железы крыс у самок, получавших среднюю дозу (самки с высокой дозой имели чрезмерную смертность), но это увеличение не было значительным для этой распространенной опухоли крыс. Двухлетнее исследование канцерогенности, проведенное на мышах, принимавших перорально диклофенак натрия в дозе до 2 мг / кг / день, не выявило онкогенного потенциала. Диклофенак натрия не показал мутагенного потенциала в различных исследованиях мутагенности, включая тест Эймса. Диклофенак натрия, вводимый самцам и самкам крыс в дозе 4 мг / кг / день, не влиял на фертильность.
Клинические исследования
Противовоспалительное действие послеоперационного периода
- В исследовании клинической терапевтической эквивалентности было обнаружено, что офтальмологический раствор диклофенака натрия, 0,1%, терапевтически эквивалентен ВОЛТАРЕН ОФТАЛЬМИК® (офтальмологический раствор диклофенака натрия) [CIBA VISION OPHTHALMICS®] в лечении признаков и симптомов воспаления, возникающих в результате операция по удалению катаракты.
Как поставляется
- Офтальмологический раствор диклофенака натрия, 0.1% поставляется в непрозрачном пластиковом диспенсере DROP-TAINER® следующих размеров:
Хранение
- Хранить при температуре от 59 до 86 ° F (от 15 до 30 ° C). Беречь от света. Отпускать только в оригинальной закрытой таре.
Изображений
Изображения наркотиков
Панель дисплея упаковки и этикеток
Это изображение предоставлено Национальной медицинской библиотекой.Консультации для пациентов
- Имеется ограниченная информация относительно Консультационная информация для пациентов .
Меры предосторожности при обращении со спиртом
Взаимодействие алкоголь-диклофенак (офтальмологическое) не установлено. Поговорите со своим врачом о последствиях употребления алкоголя вместе с этим лекарством.
Торговые марки
Сходство названий лекарств
- Имеется ограниченная информация о похожих названиях лекарств .
Цена
Список литературы
Содержание этого ярлыка FDA предоставлено Национальной медицинской библиотекой.
.